首药控股(北京)股份有限公司
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- 放射性同位素示踪法研究CT-707在健康男性受试者体内的吸收和排泄
- 2021年
- 目的:研究CT-707在健康男性受试者体内的吸收和排泄。方法:采用放射性同位素^(14)C标记CT-707,单次给予6名健康男性受试者300 mg(120μci)[^(14)C]CT-707混悬制剂空腹口服,使用液体闪烁计数仪(LSC)测定血浆、粪便和尿液的总放射性,用WinNonlin(8.1版Pharsight)软件按非房室模型计算血浆中总放射性的药代动力学参数,根据各时间间隔收集尿液和粪便的重量及放射性物质浓度,计算尿液和粪便中总放射性的回收率。结果:6名健康男性受试者单次空腹口服300 mg[^(14)C]CT-707552 h(23 d)后,血浆中总放射性的平均主要药代动力学参数如下:AUC_(0-t)为(1049.15±589.38)ng·Equ.g^(-1)·h,AUC_(0-∞)为(2288.64±511.05)ng·Equ.g^(-1)·h,C_(max)为(229.00±63.66)ng/Equ.g,T_(max)和t_(1/2)分别为(2.83±1.47)h和(6.17±2.43)h。排泄试验结果显示:CT-707主要从粪便中排泄,粪便平均累计回收率约为(76.24±3.43)%,部分从尿液中排泄,平均累计回收率约为(3.41±1.00)%,总的平均累计回收率约为(79.65±3.26)%。CT-707耐受性良好,未报告严重的不良事件。结论:健康男性受试者单次空腹口服CT-707混悬制剂后,吸收迅速,消除较快,大部分通过粪便回收,安全性及耐受性好。
- 韩贵娟江骥欧阳伟炜罗鸿张晓军王明华
- 关键词：放射性同位素排泄
- FLT3激酶抑制剂
- 本发明涉及FLT3激酶抑制剂；具体地，本发明涉及式I化合物或式II化合物在制备治疗与FLT3激酶相关的急性髓细胞性白血病等疾病的药物中的用途。<Image file="DSA0000297279650000011.GIF...
- 朱岩姚金锁王业柳严勤何伟男陈昌俊商现星李继军孙颖慧李红娟路畅张久庆侯登张晓军刘琦超
- 一种新型杂环化合物
- 本发明涉及一种新型杂环化合物；具体地，本发明提供式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体，以及包含其的药物组合物，以及其在制备治疗跟MAT2A相关的疾病的药物中的用途。<Image file=...
- 娄振邦胡玟奇张权浩王业柳商现星刘爽史俊芬王鹤
- 吡咯并嘧啶化合物的治疗用途及其固体药物组合物
- 一种吡咯并嘧啶化合物的治疗用途及其固体药物组合物。具体涉及用于治疗骨髓增殖性肿瘤的吡咯并嘧啶化合物或其药物组合物，吡咯并嘧啶化合物或其药物组合物用于治疗骨髓增殖性肿瘤的方法或用途。
- 王栋李清侠戴峻李晨江竹莲孙艳清陈晶晶金玲玲刘君动李其德
- DNA-PK选择性抑制剂及其制备方法和用途
- 本申请涉及式(I)所示的一类DNA‑PK选择性抑制剂及其制备方法和用途。所述用途包括式(I)化合物在制备治疗跟DNA‑PK相关的疾病的药物中的用途。在制备过程中，通过取代、还原、成环、以及烷基化等一系列反应，得到本发明化...
- 陈曦侯登陈坤成雷永珂任仁闵汪洋刘志华刘希杰张凯孙永亮路畅张苗孙颖慧
- 一种新型杂环化合物
- 本发明涉及一种新型杂环化合物；具体地，本发明提供式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体，以及包含其的药物组合物，以及其在制备治疗跟MAT2A相关的疾病的药物中的用途。<Image file=...
- 娄振邦胡玟琦张权浩王业柳商现星刘爽史俊芬王鹤
- 一种酪氨酸激酶抑制剂的制备方法
- 本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂的制备方法，具体地，公开了式(I)化合物的方法，还公开了制备式(I)化合物的中间体式(II)化合物及其制备方法。式(I)化合物为酪氨酸激酶(Fibroblast Growth Factor...
- 杨利民马秋平张传玉刘洋健史建龙佟鹤芳李毅刘瑶张欢欢
- 文献传递
- 手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法
- 一种手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。该方法使式A化合物与式6化合物或其盐反应得到式7化合物或式14化合物以及由式7化合物或式14化合物制备得到式I化合物，以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体在制备式I化合...
- 张喜全张爱明周舟姚华东解杰
- 文献传递
- 一种FGFR4蛋白激酶抑制剂的多晶型物及其制备方法
- 本发明涉及一种FGFR4蛋白激酶抑制剂的多晶型物及其制备方法。N‑(2‑(4‑环丙基哌嗪‑1‑基)‑5‑(4‑(2，6‑二氯‑3，5‑二甲氧基苯基)咪唑并[1，2‑a][1，6]萘啶‑8‑基)‑4‑甲氧基苯基)丙烯酰胺是...
- 张传玉史建龙杨利民刘洋键佟鹤芳刘瑶张欢欢陈岩
- 文献传递
- 一种新型杂环化合物
- 本发明涉及一种新型杂环化合物；具体地，本发明提供式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体，以及包含其的药物组合物，以及其在制备治疗跟MAT2A相关的疾病的药物中的用途。<Image file=...
- 娄振邦胡玟奇张权浩王业柳商现星刘爽史俊芬王鹤
