瑞德肝脏疾病研究(上海)有限公司
- 作品数：42 被引量：49H指数：4
- 相关作者：胡卓汉毛玉昌李燕娜郭峰更多>>
- 相关机构：上海中医药大学复旦大学上海中医药大学附属曙光医院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项上海市教育委员会预算内科研项目国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生自动化与计算机技术生物学天文地球更多>>
- 健脾化浊方对阿托伐他汀体外代谢的影响被引量：1
- 2013年
- 目的:在体外基于细胞色素(CYP450)酶系研究健脾化浊方对阿托伐他汀代谢的影响。方法:首先将健脾化浊方与人肝微粒体预孵育15 min后,加入CYP3A4的底物睾酮及还原型辅酶烟酰胺腺嘌呤二核苷酸,于37℃共同孵育30 min,之后加入0.5 ml预冷的甲醇终止反应,取等量上清于高效液相质谱分析仪上检测6β-羟基睾酮的生成,确立体外肝微粒体中健脾泄浊方对CYP3A4酶的作用。再将稀释好的健脾化浊方及人肝微粒体加入96深孔板中,然后加入阿托伐他汀,对照组中则加入阴性对照物,取上清用于液相色谱/质谱/质谱分析。结果:健脾化浊方对肝药酶CYP3A4有较强的抑制作用(IC50=10.5),并且能延缓阿托伐他汀在肝细胞微粒体内的代谢,使其药物浓度显著提高(P<0.01)。结论:体外健脾化浊方通过对CYP3A4酶的抑制作用而影响了阿托伐他汀的代谢,中药和西药联用存在着药物相互作用。
- 王英杰沈智杰王肖龙毛玉昌郭蔚胡卓汉
- 关键词：肝药酶CYP3A4阿托伐他汀
- 中药降脂方与阿托伐他汀代谢性相互作用的体外研究被引量：5
- 2014年
- 目的:本研究旨在评估降脂中药复方2(Fang-2)及其6个饮片(虎杖、泽泻、甘草、苍术、厚朴和夏枯草)的水提物对肝脏细胞色素CYP3A4的抑制作用,及对阿托伐他汀的代谢性药物相互作用。方法:(1)应用中药标准化制备技术,制备降脂中药复方2及其6个饮片的水提物;采用超速离心法制备肝微粒体。(2)评价降脂中药复方2及其饮片对CYP 3A4抑制作用。(3)评价降脂中药复方2及其饮片的水提物对阿托伐他汀的代谢的影响。结果:(1)体外实验的结果提示复方2的水提物显著地抑制了微粒体CYP3A4的活性,其IC50值为9.884 mg/mL。虎杖水提物对微粒体CYP3A4的活性具有显著的抑制作用,其IC50值为0.5491mg/mL。(2)阿托伐他汀是首过代谢CYP3A4的底物,在肝脏微粒体中大于70%的母体被代谢,其体外清除率Clint和半数清除时间分别为41.10 mL/mg/min和60.43分钟。降脂中药复方2水提物与肝微粒体孵育后,阿托伐他汀的首过代谢显著减慢。降脂中药复方2及其6个饮片水提取物对CYP3A4的抑制强度与避免阿托伐他汀首过代谢的潜力成正比。结论:本文首次应用体外方法研究了在临床上共同使用与PCI术后的阿托伐他汀和降脂中药复方2之间的代谢性相互作用,揭示了后者及其饮片通过抑制CYP3A4改善了前者的强烈的首过代谢,从而可能优化临床治疗方案。
- 郭峰李燕娜毛玉昌沈智杰徐德铎侴桂新王肖龙胡卓汉
- 关键词：降脂中药阿托伐他汀细胞色素P450药物相互作用
- 中药艾灵颗粒对艾滋病“鸡尾酒”疗法代谢性相互作用的增效机制研究
- 目前的治疗艾滋病小分子化合药物面临的挑战之一是其在体内被代谢失效,从而造成剂量大和疗效安全窗口小。缓解抗HIV小分子化学药的代谢失效,同时又增加疗效或安全性,是优化艾滋病“鸡尾酒”疗法的策略之一。本文应用体外药物代谢和相...
- 胡卓汉危剑安杨幼明杨澍谭金兴方思诗毛玉昌廖燕萍钟纪根艾良华
- 文献传递
- 中药代谢活化/解毒的机制的体外研究
- ＜正＞中药特别是中药复方和有效部位的代谢性相互作用研究,近年来在中国获得很多的发展,比如通过对药物代谢酶的抑制和诱导的研究,进而评估在临床研究中可能的相互作用。然而中药有效组分/单体的结构鉴定是中药复方和有效部位研究而临...
- 胡卓汉
- 一种药物肺部代谢特征的体外评价方法
- 本发明提供了一种药物肺部代谢特征的体外评价方法，所述方法包括如下步骤：(1)制备肺亚细胞组织；(2)采用步骤(1)所得肺亚细胞组织分别配制阳性质控体系、阴性质控体系、对照组反应体系和试验组反应体系，孵育培养，离心取上清液...
- 胡卓汉孙易李国栋郝祝兵荣义
- 文献传递
- 一种体外微粒体产品分装保存一体化装置
- 本实用新型公开了一种体外微粒体产品分装保存一体化装置，包括至少一下盒和一覆盖于下盒上的上盒，所述下盒内设中空腔体，其内放置有冷源，上盒顶部设置两个向下凹陷的中空槽，第一中空槽由底部支撑板和分别连接支撑板两侧的支撑杆形成，...
- 郝祝兵余斐斐孙易胡卓汉
- 文献传递
- 一种紫外避光二合一微孔板振荡器
- 本实用新型公开了一种紫外避光二合一微孔板振荡器，包括振荡器主体，所述振荡器主体包括振荡平台和固定底座，所述振荡平台设于所述固定底座上，所述固定底座内部安装有振荡电机，所述振荡电机通过振荡轴与所述振荡平台连接，所述振荡器主...
- 余斐斐胡迪佘桂仙胡卓汉
- 抗艾滋病中药复方ZYSH对茚地那韦的代谢性增效作用被引量：5
- 2012年
- 目的:本文研究抗艾滋病中药复方ZYSH对人肝微粒体CYP3A4的活性抑制和对茚地那韦体外代谢的增效作用,及其对茚地那韦在SD大鼠体内暴露量的增加。方法:中药复方ZYSH总浸膏用磷酸缓冲液(PBS)稀释后与混合人肝微粒体预孵育15 min,加入探针底物睾酮和辅酶β-NADPH孵育30 min,用LC-MS/MS定量检测6β-羟基睾酮的生成,计算ZYSH对CYP3A4的抑制率(IC50)。5 mg.mL-1和10 mg.mL-1的ZYSH在与人肝微粒体共同孵育15 min后加入茚地那韦和β-NADPH分别孵育0,15,30,60,90和120min,检测复方对茚地那韦体外代谢的影响。SD大鼠体内灌胃给予ZYSH 7 d,再经灌胃给予茚地那韦,检测茚地那韦的血药浓度,观察复方ZYSH对茚地那韦的体内暴露的影响。结果:复方ZYSH能明显抑制CYP3A4的活性,IC50为3.21 mg.mL-1。5 mg.mL-1和10 mg.mL-1的ZYSH在体外能明显抑制茚地那韦的代谢,其t1/2由47.5 min变为184和1 404 min,微粒体对茚地那韦的固有清除率由对照组的36.6 mL.min-1.kg-1分别改变为9.4和1.2 mL.min-1.kg-1。灌胃给予ZYSH 7 d后茚地那韦在SD大鼠体内AUC明显增加,为对照组的2.1倍。结论:复方ZYSH能够抑制人肝微粒体CYP3A4的活性,通过代谢性相互作用减缓茚地那韦的体外代谢,增加大鼠体内暴露量。
- 毛玉昌孙易侴桂新胡卓汉
- 关键词：艾滋病中药复方茚地那韦CYP3A4
- 一种大鼠取血装置
- 本实用新型公开了一种大鼠取血装置，包括注射器，固定大鼠装置，取血辅助装置，所述固定大鼠装置包括一平面板和一斜面板，所述平面板和斜面板均具有一定硬度和重量，所述平面板和斜面板连接形成一连接处，所述固定大鼠装置还包括固定组件...
- 荣义余斐斐郝祝兵胡卓汉
- 文献传递
- 中药代谢活化/解毒的机制的体外研究
- 中药特别是中药复方和有效部位的代谢性相互作用研究,近年来在中国获得很多的发展,比如通过对药物代谢酶的抑制和诱导的研究,进而评估在临床研究中可能的相互作用。然而中药有效组分/单体的结构鉴定是中药复方和有效部位研究而临的重大...
- 胡卓汉
