北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室
- 作品数：37 被引量：41H指数：3
- 相关作者：徐正仁黄野聂春晓施喆李刚更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所贵州大学生命科学学院新疆大学生命科学与技术学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学农业科学化学工程更多>>
- 末端维生素E修饰siRNA对基因表达的光调控
- 设计并合成了用单个光活性基团和/或维生素E修饰在5'末端的干扰RNA.通过对细胞内萤火虫荧光素酶和绿色荧光蛋白这两种不同基因表达沉默的光调控的研究，发现这种设计的光敏感siRNA可实现其对基因表达的完全抑制和激活，并具有...
- 杨嘉丽纪玉卓汤新景
- 关键词：干扰RNA基因调控
- 复方表阿霉素奎宁注射剂对耐药乳腺癌的治疗效应与机制研究（英文）
- 2015年
- 由于肿瘤的多药耐药性,传统的单药化疗无法根除残余癌细胞。本研究旨在研制一种复方表阿霉素奎宁注射液,评价其治疗耐药乳腺癌细胞的活性并揭示其机理。研究建立了用于药物定量的高效液相方法学,并应用高内涵分析系统对人耐药乳腺癌MCF--7/adr细胞系进行评价。结果显示,复方表阿霉素奎宁注射液可以显著抑制耐药性乳腺癌细胞的药物外排,通过直接杀伤和诱导凋亡的方式显著抑制耐药乳腺癌的增殖。在该复方注射液中,奎宁在抑制药物外排和诱导耐药乳腺癌细胞凋亡中起着重要作用。复方表阿霉素奎宁注射剂通过激活Caspase家族与抑制Bcl--2家族的蛋白表达等凋亡信号通路来诱导一系列凋亡反应。因此,本研究初步揭示了复方表阿霉素奎宁注射液抗耐药乳腺癌的活性与机制,从而为癌症治疗过程中克服多药耐药提供了一种备选的策略。
- 刘磊居瑞军谢红军曾凡张诚翔赵炜煜吕万良
- 关键词：耐药性乳腺癌
- 甘草苷和异甘草苷在Caco-2细胞单层模型中的肠吸收研究(英文)被引量：3
- 2010年
- 甘草苷和异甘草苷是中药甘草中的主要黄酮类成分,前者归属为二氢黄酮类化合物,后者归属为查耳酮类化合物。本文利用体外人源Caco-2细胞单层模型进行甘草苷和异甘草苷的肠吸收研究。通过双向转运研究,对两个化合物在该模型的渗透性进行评价,并借此预测其在人体的肠吸收机制。采用HPLC-UV方法测定化合物的浓度,并计算相关渗透参数。甘草苷和异甘草苷的表观渗透系数分别为(5.40±0.16)×10^(-7)和(8.69±0.15)×10^(-7)cm/s。虽然甘草苷和异甘草苷为两个不同类型的化合物,但均为吸收较差的化合物,吸收程度与糖基密切相关。从吸收时间、浓度依赖性上判断2个化合物主要吸收机制均为被动扩散。
- 张力勤黄应栋杨秀伟
- 关键词：甘草苷异甘草苷CACO-2细胞单层模型肠吸收
- 固-液相转移催化α-溴代芳基乙腈的氧化偶联反应和二芳基乙腈的氧化脱氰反应(英文)
- 2012年
- 室温条件下以丙酮为溶剂,无水磷酸钾为碱,TBAB为催化剂,采用固-液相转移催化法实现α-溴代芳基乙腈的氧化偶联反应和二芳基乙腈的氧化脱氰反应。应用这种温和、简便的方法,可以高收率地得到α,β-二氰基芳乙烯和二芳基酮。
- 张鑫侯雪玲韩方斌葛泽梅程铁明李润涛
- 关键词：氧化偶联反应
- 两种抗粘附活性乳糖苷及其荧光和生物素标记物的合成(英文)被引量：1
- 2011年
- 白细胞与内皮细胞的粘附在炎症相关的疾病中起着重要作用,前期研究发现的多价乳糖苷可以很好地抑制该过程而发挥抗炎活性。我们以2-氨基-1,3-丙二醇、谷氨酸为连接臂,采用收敛法合成了二价乳糖苷An-2及四价乳糖苷Gu-4,这两个化合物显示了良好的抗粘附活性,对重症烧伤休克大鼠具有较好的治疗效果。利用An-2及Gu-4的荧光标记物Yan-2和YGu-4进行的抗粘附机制研究表明,多价乳糖苷的作用靶点是白细胞上的整合素CD11b。本文将报道这两种新的多价乳糖苷及其荧光和生物素标记物的合成。
- 李庆赵岳涛孟祥豹严婷婷李树春黄河清赵智辉李中军
- 关键词：生物素荧光素
- 傅立叶红外光谱快速鉴别中药配方颗粒的研究进展
- 2009年
- 余纯罗金树宋月林范宋玲
- 关键词：中药配方颗粒中药饮片中医理论传统中药临床疗效工业化
- 电喷雾离子阱质谱对具有强镇痛活性的新型双螺环哌嗪季铵盐的裂解方式研究(英文)
- 2011年
- 我们研究了具有镇痛活性的螺环哌嗪季铵盐二溴代物1a–1e的一级和二级质谱。化合物1脱去溴负离子生成[M-Br]+峰2,离子2脱去溴化氢分子形成离子峰4,离子[M-Br-44]+3为基峰。化合物1d–1e由于是酰胺类化合物,除了上述几类峰外,还生成了离子碎片[M-2Br-33]+。
- 王欣李昂王玮李润涛
- 关键词：质谱裂解规律
- 新型有机硒类抗肿瘤化合物WB硒啉在体内组织分布研究(英文)
- 2011年
- 本研究首次对新型有机硒类抗肿瘤化合物1,2-[bis(1,2-benzisoselenazolone-3(2H)-ketone)]pentane(WB)进行组织分布特点研究。将H22荷瘤小鼠单次和连续多次灌胃给药WB(120 mg/kg/d)4小时后,用氢化物发生原子荧光光谱法(AFS)测定组织、血浆、肿瘤中的硒含量,考察WB的组织分布特点。经测定发现肝脏和胃肠道的硒含量显著升高,心、脾、肺、胰、血浆、肿瘤的硒含量也有不同程度的升高,脑和肾的硒含量基本无变化,两种给药方式引起的各组织硒含量变化无显著性差异。结果表明:WB及其代谢物在肝和胃肠道有靶向摄入,在其他器官也有不同程度的摄入,但WB无明显蓄积表现。
- 李叶桓张国州黄荣华李冬冬罗钰杨勇吴银群刘丽慧曾慧慧
- 关键词：有机硒化合物抗肿瘤
- 芳香开窍化合物对MDCK-MDR1单层细胞透过性的影响(英文)被引量：1
- 2011年
- 在中医理论体系中,芳香开窍类药物对于调节脑部的药物摄取具有重要的作用。对于此作用的分子机制研究目前仍然有限。MDCK-MDR1细胞是研究药物透过血脑屏障机制的一个理想体外模型,本文用稳定转染的方法建立了MDCK-MDR1细胞系并研究了几种重要的芳香药物对BBB透过性的作用。研究结果表明:我们发现芳香开窍化合物可以在MDCK-MDR1模型上增加FD4的透过性并减少Rho123的外排,说明这些化合物一方面可以打开细胞间的紧密联接,另一方面可以抑制P-gp的作用,从而影响药物吸收。此研究为阐明芳香化合物的作用机制提供了新的见解。
- 张承悦赵攀施喆杨晓达
- 关键词：P-GP
- 3'-端肽缀合修饰提高寡核苷酸的血清稳定性(英文)
- 2014年
- RNA干扰被广泛用于传染性疾病及恶性肿瘤的基因治疗领域,但体内稳定性较差限制了其在临床上的应用。本文报道了在siRNA正义链的3'-端缀合不同长度的肽片段均能够明显提高血清稳定性,而在siRNA反义链的3'-端缀合相同的肽片段则对血清稳定性没有影响。血清中的RNaseA能够选择性水解siRNA正义链3'-末端缀合的肽片段,从而得到原siRNA片段,但反义链3'-末端缀合肽缀合物则不能在血清中得到原siRNA片段。该结果进一步证明RNase A对siRNA双链的进攻具有方向性。
- 邹朗黄野王晓锋马元刘洋关注张礼和杨振军
- 关键词：小干扰RNA核酸酶
