周伟澄
- 作品数：178 被引量：579H指数：12
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：上海市科学技术委员会资助项目国家重点基础研究发展计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学农业科学更多>>
- 6－氟－7－氯－8－硝基－1，4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸乙酯及其N－乙基物的亲核取代
- 1996年
- ６－氟－７－氯－８－硝基－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸乙酯（１）及其Ｎ－乙基物（２）与１－甲基哌嗪反应都形成７－取代的产物；与巯基乙醇反应，１形成７－取代产物，而２形成７，８－二取代产物；２与氟化钾反应得６，８－二氟－７－氯代化合物，而１与氟化钾在相同条件下不起反应。
- 周伟澄刘庆刘进前张秀平
- 关键词：氟喹诺酮亲核取代反应
- 氟喹诺酮类抗菌药物的合成被引量：11
- 1992年
- 从四个方面评述氟喹诺酮类抗菌药物的合成及有关化学:一、母核的形成;二、N'的烃化;三、3位酯的水解;四、7位的亲核取代。
- 周伟澄
- 关键词：喹诺酮抗菌药
- 一类2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用
- 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；本发明的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗...
- 蔡正艳周伟澄赵士魁周晓天林快乐毛黎光
- 文献传递
- 抗肺结核药物研究进展被引量：4
- 2002年
- 由于艾滋病和细菌耐药性的出现 ,结核病日益成为全球健康关注问题。目前迫切需要新的化学治疗药物。本文介绍一些具有抗结核分支杆菌活性的新化合物 ,如氟喹诺酮、唑烷酮。
- 刘继东周伟澄
- 关键词：结核分支杆菌抗结核药物药物研究
- 口服小分子抗新冠药物莫努匹韦和帕罗韦德合成路线综述被引量：4
- 2021年
- 自2020年初新冠肺炎暴发以来,科学家一直在积极寻找口服有效的防治药物。2021年11月初,默沙东的莫努匹韦在英国获批上市,并于11月30日获美国FDA紧急使用授权,这是全球首款抗新冠口服药。随后辉瑞宣布其新型口服抗新冠药帕罗韦德可将住院或死亡风险降低89%。本研究总结了这2个药物的合成方法:莫努匹韦的合成主要以尿苷或胞苷为起始原料,胞苷价格便宜而且路线短,操作简单高效;帕罗韦德的合成包含3个片段,其中最重要的是片段B(也是丙型肝炎药物波普瑞韦的关键中间体)的合成,主要有手性拆分以及酶催化2种方法,其中酶催化法收率高且立体选择性好。
- 段传奇林快乐周伟澄
- 关键词：口服药物
- 一类嘧啶类化合物及其中间体、制备方法和应用
- 本发明公开了一类如式A所示的嘧啶类化合物，以及如式B、式C和式D所示的反应中间体化合物；其中，X为O或S，R为H、F、C<Sub>1</Sub>～C<Sub>3</Sub>的烷基或C<Sub>1</Sub>～C<Sub>...
- 潘竞蔡正艳周伟澄沈芳毛黎光
- 双噁唑烷酮类化合物的合成及体外抗菌活性被引量：4
- 2006年
- 芳基二胺与(R)-正丁酸缩水甘油酯缩合得(R,R)-1,4-双-[(2-羟基-3-丁酰氧基)-丙氨基]-芳烃(3a和3b),与羰基二咪唑环合构成双噁唑烷酮4a和4b,水解脱丁酰基得(R,R)-1,4-双-(5-羟甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-芳烃(5a和5b)、再经甲磺酰化、叠氮化、还原叠氮基所得产物氨基乙酰化得(S,S)-1,4-双-(5-乙酰氨甲基-2-氧代(噁唑烷-3-基)-芳烃(8a和8b),结构经1HNMR和MS确证,并进行体外抗菌活性试验。结果表明,化合物5b对表葡菌,肠球菌和丙型链球菌的活性优于吗啉噁酮。
- 马丽周伟澄周伟良
- 关键词：噁唑烷酮抗菌剂活性
- 新型BTK抑制剂吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物的设计与合成（英文）
- 2018年
- 本研究设计合成了一系列作为潜在布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物,并进行了体外抑制活性测试。这10个化合物在体外对BTK酶表现出不同的抑制活性,其中8a抑制活性最强(IC50=127nmol/L)。通过分子对接探索了这类吡唑并[3,4-c]吡唑衍生物与BTK可能的结合模式,为进一步的结构改造提供参考依据。
- 郑楠潘竞郝群林快乐周伟澄
- 关键词：抑制活性
- 一类喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用
- 本发明公开了一类如式A所示的喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；<Image file="DSA00000298661500011.GIF" he="183" imgContent="undefined" imgFo...
- 蔡正艳周伟澄孙桂芳汤洁盈姚正伟丁子春
- 文献传递
- 二烷基双胍的合成及其抗菌活性的筛选(英文)被引量：8
- 2002年
- 设计合成了 7个二双胍烷烃盐酸盐 ,均为新化合物 ,其结构经核磁、质谱、元素分析证实。
- 王艺尤启冬周伟澄
- 关键词：抗菌活性药物合成药物设计
