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2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯的合成工艺改进被引量：6: 2003年; 目的改进 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯的合成工艺。方法以桂醇为原料 ,经环合、氯化、醚化及酯化 4步反应合成 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 4 (4 苯基 1 ,2 ,5 二唑 2 氧化物 3 )甲氧基苯甲酯。环合反应中 ,改用乙酸为溶剂 ;醚化反应中以乙腈代替N ,N 二甲基甲酰胺作溶剂 ;酯化反应中 ,二环己基碳化二亚胺改以滴加的方式投料。结果与结论总收率提高到 48%。本法具有反应条件温和、后处理简单、收率高等优点。; 许忻张奕华王未东

3,4-二苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物的合成工艺改进被引量：7: 2002年; bis(phenylsulfonyl)-1,2,5-oxadiazole-2-oxide,the NO donor,was synthesized by etherealization of thiophenol,oxidation,and then cyclization with an overall yield of 70%. This process is simpler and the yield of product is higher than that previously reported.; 许忻王未东张奕华彭司勋杨群; 关键词：一氧化氮供体

罗非昔布的合成被引量：2: 2002年; 苯甲硫醚经傅克乙酰化得对甲硫基苯乙酮 ,于冰醋酸中直接用双氧水氧化得对甲磺酰基苯乙酮 ,无需纯化 ,直接以溴素溴化 ,最后与苯乙酸缩合、环合生成 COX- 2选择性抑制剂罗非昔布。总收率为 5 8%; 敖桂珍王未东张奕华; 关键词：罗非昔布 COX-2抑制剂

一氧化氮供体N-芳基-N′-羟基胍类化合物的合成被引量：1: 2005年; 目的:改进新型一氧化氮供体N-芳基-N′-羟基胍的合成工艺。方法:以取代苯胺为起始原料,通过缩合、水解、肟化反应获得目标化合物。结果:肟化收率由文献报道的20%提高至40%,目标化合物的结构经IR、1HNMR和MS确证。结论:本合成工艺具有原料易得、操作简便、收率较高等优点,适合工业化生产。; 石卫兵王未东赖宜生张奕华; 关键词：一氧化氮供体取代苯胺

氟罗布芬的合成被引量：1: 2005年; 用衣康酸酐经异构化、还原、环合得到甲基丁二酸酐,与由2,4-二氟苯胺经Gomberg-Bachmann-Hey反应得到的2,4-二氟联苯进行付-克反应,制得COX/5-LO双重抑制剂氟罗布芬,总收率49%(以衣康酸酐计)。; 王未东张奕华

一氧化氮供体型氟罗布芬衍生物的合成及抗炎活性被引量：8: 2004年; 目的获得抗炎活性强、胃肠道不良反应小的新型非甾体抗炎药 (NSAIDs)。方法将具有不同释放机制的一氧化氮 (NO)供体 ,包括NO合酶 (NOS)底物类似物、硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与正在Ⅲ期临床研究的NSAID氟罗布芬 (1 )相偶联 ,测定偶联物的抗炎活性 ,考察其胃肠道毒副作用 ,研究其释放NO的作用。结果合成 1 9个未见文献报道的新化合物 ,结构经MS、IR、1H NMR和元素分析确证。初步药理筛选结果表明 :1 0个目标物 (Ⅰ1、Ⅰ3～ 5、Ⅰ8、Ⅰ12 、Ⅱ2 ,3 、Ⅱ6,7)显示了较高的抗炎活性 ,其中 5个 (Ⅰ1、Ⅰ3 ,4、Ⅱ3 、Ⅱ6)活性与氟罗布芬相当 (P >0 0 5 ) ;所有活性化合物均表现出较小的胃肠道不良反应 ,其中Ⅰ1、Ⅰ3 、Ⅰ5、Ⅱ7的不良反应显著小于氟罗布芬 (P <0 0 5 )。结论Ⅰ1和Ⅰ3 的综合指标优于氟罗布芬 ,值得深入研究。; 王未东张奕华季晖邓钢冯晓春许晓乐彭司勋; 关键词：药物化学化学合成抗炎活性胃肠道不良反应

一氧化氮供体型非甾体抗炎药的研究Ⅱ.氟罗布芬衍生物的合成及抗炎活性: 氟罗布芬(Flobufen)为一处于Ⅲ期临床研究的NSAID,用于治疗类风湿性关节炎.它不仅具有环氧酶/5-脂氧酶(COX/5-LO)双重抑制作用,而且具有白三烯B<,4>(LTB<,4>)拮抗作用和免疫调节作用.但美中...; 王未东; 关键词：非甾体抗炎药合成工艺免疫调节 NO供体; 文献传递

2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯的合成及抗炎镇痛活性被引量：12: 2003年; 目的 :获得抗炎活性强、胃肠道副作用小的新型非甾体抗炎药。方法 :以间羟基苯甲醛为原料 ,经还原、溴代和硝氧化 ,最后与双氯芬酸进行酯化反应 ,制备 2 (2 ,6 二氯苯胺基 )苯乙酸 (3 硝氧甲基 )苯酯(ZLR 9) ;观察ZLR 9对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性 ,对热板法实验和扭体实验小鼠的镇痛活性及致大鼠胃肠道反应 ,研究体内外ZLR 9的NO释放。结果 :ZLR 9结构经MS、IR、1HNMR确证 ,它的抗炎镇痛活性强于DC Na ,胃肠道副作用显著小于DC Na ,并小于文献报道的硝酸酯类NO DC ,体内有明显的NO释放。结论 :ZLR; 王未东张奕华张治国季晖于晓琳彭司勋; 关键词：抗炎镇痛活性间羟基苯甲醛

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王未东