冉福香
- 作品数:22 被引量:133H指数:8
- 供职机构:北京大学基础医学院天然药物及仿生药物国家重点实验室更多>>
- 发文基金:博士科研启动基金国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学更多>>
- 7-对氟苯甲酰基喜树碱的合成及其抗癌活性研究被引量:1
- 2007年
- 为提高天然喜树碱的活性并降低其毒性,在它的7位引进了含氟的亲脂基团。以对氟苯甲醛、20(S)-喜树碱等为原料,经Fenton自由基取代反应,合成了7-对氟苯甲酰基-20(S)-喜树碱,产率38.5%,合成的新化合物结构经MS、1HNMR和IR确证,并对FeSO4.7H2O?过氧化氢?对氟苯甲醛?浓硫酸的投料量等反应条件进行了初步优化。目标产物经北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室用磺酰罗丹明B(SRB)法在体外对人癌细胞增殖的抑制作用进行了测定,结果表明,在20μmol/L时,该化合物对人白血病(HL-60)、人胃癌(BGC-823)、人肝癌(Bel-7402)3种人癌细胞增殖都有抑制作用。
- 聂丽娟邹艳红王瑞卿冉福香李群生
- 关键词:抗肿瘤活性中药现代化
- 26种生物碱类化合物对人乳腺癌细胞系BCAP细胞株增殖抑制活性的筛选被引量:4
- 2007年
- 目的:从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物。方法:应用人乳腺癌细胞系BCAP细胞筛选26种生物碱类化合物对其增殖的抑制作用。结果:小檗胺和喜树碱对人乳腺癌细胞株BCAP细胞增殖有一定程度的抑制作用;其次为马兜铃酸I和利血胺;西萝芙木碱、番茄碱和那可丁仅有较弱的抑制活性;它们的抑制活性皆呈浓度-效应关系。士的宁、β-可鲁勃林、依卡金、萝芙木辛、育亨宾、柯楠碱、蛇根精、长春胺、骆驼蓬碱、茵芋碱、白藓碱、γ-崖椒碱、4-甲氧基-1-甲基-2-喹诺酮、去氢贝母碱N-氧化物、倒千里光碱、毛果芸香碱、DL-N-甲基四氢罂粟碱、左旋麻黄碱和左旋去甲基伪麻黄碱在本实验条件下无效。结论:小檗胺、喜树碱、马兜铃酸I、番茄碱和利血胺可能是含有该生物碱的、有抗肿瘤活性中药的有效成分,亦可能成为开发抗肿瘤新药的候选药物。
- 杨秀伟王瑞卿冉福香孙士勇
- 关键词:中药生物碱类
- 抑制HL-60的哌嗪衍生物的合成和生物评价
- A series of piperzine derivatives with long chain which is connector of two conjugated systems have been synth...
- 师自法杨东刘增路曹小平崔景荣冉福香
- 关键词:HL-60
- 文献传递
- 40种香豆素类化合物对人鼻咽癌细胞株KB和人白血病细胞株HL-60细胞生长抑制活性的筛选被引量:20
- 2006年
- 目的:从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物。方法:应用人鼻咽癌细胞株KB和人白血病细胞株HL-60筛选40种香豆素类化合物对其生长的抑制作用。结果:马栗树皮苷、去甲基呋喃皮纳灵、前胡素和二氢山芹醇当归酸酯对人鼻咽癌细胞株KB细胞的生长有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;伞形花内酯刘寄奴酸酯、牛防风素和考迈斯托醇对人白血病细胞株HL-60细胞的生长有一定程度的抑制作用。结论:马栗树皮苷、去甲基呋喃皮纳灵、前胡素和二氢山芹醇当归酸酯对人鼻咽癌细胞株KB细胞的生长有抑制作用;伞形花内酯刘寄奴酸酯、牛防风素和考迈斯托醇对人白血病细胞株HL-60细胞的生长有抑制作用。
- 杨秀伟徐波吴军冉福香王瑞卿崔景荣
- 关键词:香豆素类
- 合欢皮中两个新八糖苷的分离鉴定和活性研究被引量:7
- 2005年
- 从合欢皮95%乙醇提取物中分离得到2个新的八糖苷(1,2),经化学方法与光谱分析将其结构鉴定为3-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基]-21-O-[(6S)-2-反式-2-羟甲基-6-甲基-6-O-β-D-吡喃鸡纳糖基-2,7-辛二烯酸基]-金合欢酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-[α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基酯(1)和3-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)-β-D-2-去氧-2-乙酰氨基吡喃葡萄糖基]-21-O-[(6S)-2-反式-2-羟甲基-6-甲基-6-O-β-D-吡喃鸡纳糖基-2,7-辛二烯酸基]-金合欢酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-[α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基酯(2),分别命名为合欢皂苷J25(1,JulibrosideJ25)和合欢皂苷J22(2,JulibrosideJ22).1和2在体外对4种人癌细胞增殖有明显的抑制作用.
- 邹坤崔景荣冉福香王邠赵玉英张如意郑俊华
- 关键词:活性研究糖苷乙酰氨基金合欢吡喃烯酸
- 44种生物碱类化合物对人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402细胞增殖抑制活性的筛选被引量:16
- 2007年
- 目的:从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物。方法:应用人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402筛选44种生物碱类化合物对其增殖的抑制作用。结果:伊波加因、哈尔明碱、黄连碱、小檗碱、延胡索碱、小檗胺、吐根碱、马兜铃酸I、番茄碱苷、澳洲茄次碱、茄次碱、金鸡宁、罂粟碱和酒石酸麦角胺对人胃癌细胞株BGC细胞的增殖有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;最强者为黄连碱、延胡索碱、小檗胺、吐根碱、番茄碱苷、澳洲茄次碱和金鸡宁,其次为伊波加因、哈尔明碱、小檗碱、马兜铃酸I、茄次碱、罂粟碱和酒石酸麦角胺。蛇根精、γ-崖椒碱、黄连碱、小檗碱、延胡索碱、吐根碱、马兜铃酸I、茄次碱和喜树碱对人肝癌细胞株BEL-7402细胞的增殖有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;最强者为吐根碱、小檗碱、延胡索碱和喜树碱,其次为黄连碱、马兜铃酸I和茄次碱。结论:上述生物碱类化合物可能是含有该生物碱、有抗肿瘤活性中药的有效成分,亦可能成为开发抗肿瘤新药的候选药物。
- 杨秀伟冉福香王瑞卿吴军彭俊裴惠平孙士勇
- 关键词:生物碱类
- 11种香豆素类化合物对人膀胱癌细胞系E-J细胞株生长抑制活性的筛选被引量:32
- 2007年
- 目的:从中草药中筛选有抗人膀胱癌活性的化合物、类药或先导化合物。方法:应用人膀胱癌细胞系E-J细胞株筛选11种香豆素类化合物对其生长的抑制活性。结果:伞形花内酯、滨蒿内酯、去甲基呋喃皮纳灵、异虎耳草素、羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和甘草香豆素对人膀胱癌细胞系E-J细胞株增殖具有抑制作用,且呈浓度-效应关系;羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和伞形花内酯效果更佳,其IC50分别为7.50×10-7、2.30×10-6、6.00×10-6和1.30×10-6mol/L。马栗树皮苷、花椒毒素和牛防风素在本实验条件下无效。结论:羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和伞形花内酯是潜在的抗人膀胱癌化合物、类药或先导化合物。
- 杨秀伟徐波冉福香王瑞卿吴军崔景荣
- 关键词:香豆素类膀胱肿瘤
- 新型蛋白酶体抑制剂YSY-01A对人胃癌MGC-803的作用及相关蛋白研究(英文)
- 2014年
- 化合物YSY-01A是一种新型蛋白酶体抑制剂,前期研究已初步证实其具有显著的抗肿瘤作用,但是该化合物对人胃癌细胞的作用及相关机制研究尚不明确。本实验旨在评价化合物YSY-01A对人胃癌细胞MGC-803的体外和体内作用,并探讨可能的分子机制。体外研究表明,化合物YSY-01A对人胃癌细胞MGC-803具有显著的增殖抑制作用?体内研究表明,化合物YSY-01A单用及与5-FU联用时均可以显著地抑制裸鼠MGC-803异种移植瘤的生长,并且化合物YSY-01A与5-FU具有协同作用。分子机制研究证实,YSY-01A可以显著地抑制TNF-α和IFN诱导的NF-κB核转位,显著地下调IKK-β、IL-1β、iNOS蛋白的表达和上调COX-2蛋白的表达。综上所述,化合物YSY-01A具有较好的抗肿瘤作用,其机制与NF-κB通路相关蛋白有关。
- 陈溢欣袁霞葛泽梅冉福香吴军李润涛崔景荣
- 关键词:蛋白酶体抑制剂MGC-803NF-ΚB
- 4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐在小鼠的抗肿瘤作用被引量:4
- 2004年
- 目的 :观察 4 甲基哌嗪 1 二硫代甲酸 (3 氰基 3,3 二苯基 )丙酯盐酸盐 (Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用 ,以确定该化合物的应用前景。方法 :采用小鼠肉瘤 180和肝癌 2 2及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型 ,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响。结果 :通过口服灌胃给药 ,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180 抑制率可达到 4 6 .4 %~ 5 9.6 % (P <0 .0 1~ 0 .0 0 1) ;对小鼠移植性肝癌H2 2 抑制率可达到39 .3%~ 5 1.6 % (P <0 .0 5~ 0 .0 0 1) ;对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到 18.1%~ 5 9.0 %。结论 :Hyd对小鼠移植性肝癌H2 2 和小鼠移植性肉瘤S180 有明显抑制作用 。
- 郭维冉福香王瑞卿崔景荣李润涛程铁明葛泽梅
- 蛋白酶体抑制剂YSY01A不依赖NF-κB通路抑制乳腺癌细胞增殖及诱导凋亡研究被引量:2
- 2014年
- 目的研究YSY01A对乳腺癌的增殖抑制作用及其抗癌机制。方法荧光底物法检测蛋白酶体活性;蛋白酶体荧光探针法研究YSY01A与蛋白酶体β催化亚基结合;Annexin V-FITC、JC-1探针检测YSY01A对细胞凋亡和线粒体膜电位的影响;用蛋白免疫印迹法检测细胞内的蛋白表达。结果YSY01A抑制细胞内外蛋白酶体的活性,其中对CT-L的抑制作用最强,对T-L的作用比PS341强3-4倍;MCF-7对YSY01A最敏感,且比PS341敏感性高;YSY01A以时间依赖性诱导细胞凋亡,与对照组比较,差异均有显著性(P<0.05)。YSY01A增加ubiquitin、P-IκBα、wt-p53、Bax、endonuclearse G蛋白表达,减少IκBα、Bcl-xL、XIAP水平,不影响NF-κB表达。结论 YSY01A是新蛋白酶体抑制剂,具有较强的抑制MCF-7细胞增殖的作用,抗癌机制与诱导细胞凋亡有关。
- 张梅袁霞徐波冉福香吴军葛泽梅李润涛崔景荣
- 关键词:蛋白酶体抑制剂凋亡NF-ΚB乳腺癌