李磊
- 作品数：9 被引量：44H指数：4
- 供职机构：南京中医药大学药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
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- 马钱子碱贴膏剂的制备与药物动力学研究
- 目的:考察剂量对马钱子碱贴膏剂的体内药物动力学过程的影响.方法:建立了应用HPLC法测定血浆中马钱子碱浓度的分析方法.制备了马钱子碱贴膏剂并考察了药剂学性质.测定三个不同剂量马钱子碱贴膏剂经皮给药后血药浓度经时过程,采用...
- 陈军李磊祁艳陈志鹏蔡宝昌
- 关键词：药物动力学疗效评价
- 文献传递
- 马钱子碱贴膏剂的制备与药物动力学研究被引量：7
- 2012年
- 目的:考察剂量对马钱子碱贴膏剂的体内药物动力学过程的影响。方法:建立了应用HPLC法测定血浆中马钱子碱浓度的分析方法。制备了马钱子碱贴膏剂并考察了药剂学性质。测定3个不同剂量马钱子碱贴膏剂经皮给药后血药浓度经时过程,采用DAS软件拟合药物动力学参数。结果:马钱子碱贴膏剂的药剂学性质符合要求。3个剂量(30、60、180 mg/kg)下马钱子碱贴膏剂经皮给药后的AUC0-t分别为7.24±0.61、16.02±2.34和54.84±26.59μg·h/mL,峰浓度分别为0.73±0.23、1.45±0.28和4.59±1.85μg/mL,达峰时间分别为8.67±2.07、11.67±2.66和8.33±2.65 h。结论:马钱子碱贴膏剂经皮给药后未发现存在剂量依赖性。
- 陈军李磊祁艳陈志鹏蔡宝昌
- 关键词：马钱子碱贴膏剂药物动力学高效液相色谱
- 马钱子总生物碱中其他生物碱对马钱子碱体外透皮吸收性质的影响被引量：3
- 2010年
- 目的:考察马钱子总生物碱中马钱子碱透皮吸收性质。方法:测定总生物碱中马钱子碱的油水分配系数;用改良的Franz扩散池法,选择离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,高效液相色谱(HPLC)法测定其中马钱子碱的浓度。结果:与马钱子碱对照品相比,总生物碱中马钱子碱在pH 5,7.4,9的磷酸盐缓冲液(PBS)中的油水分配系数均无显著性差异;在pH 7.4和9的PBS中,透皮吸收速率分别提高1.40和1.26倍(P<0.05),累积透过率也有显著提高(P<0.05),而在pH 5的PBS中透皮吸收性质无显著性差异。结论:总生物碱中其他生物碱在游离型状态时对马钱子碱的透皮吸收有一定的促进作用。
- 李磊陈军蔡宝昌
- 关键词：马钱子总生物碱马钱子碱油水分配系数透皮吸收
- 羟丙基-β-环糊精对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响被引量：11
- 2012年
- 目的考察加入羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响。方法采用冷冻干燥法制备了马钱子碱HP-β-CD包合物并测定其量,采用X射线衍射和DSC分析验证了包合物的形成。制备了马钱子碱贴膏剂、马钱子碱与HP-β-CD物理混合物贴膏剂以及马钱子碱包合物贴膏剂,并比较了3种贴膏剂的载药量、初黏力、持黏力、剥离强度、体外透皮吸收性质等药剂学性质。结果制得的马钱子碱HP-β-CD包合物中马钱子碱的平均质量分数为(59.34±0.68)mg/g,平均包合率为(98.76±0.51)%,X射线衍射测定结果验证了包合物的形成。HP-β-CD的加入显著提高了马钱子碱贴膏剂的黏附力。马钱子碱包合物贴膏剂的体外透皮吸收速度最为平稳;马钱子碱贴膏剂、物理混合物贴膏剂和包合物贴膏剂的24 h累积透过率分别为(80.16±1.36)%、(85.47±1.89)%和(92.67±5.88)%。结论 HP-β-CD包合有助于改善马钱子碱贴膏剂的药剂学性质。
- 陈军李磊祁艳陈志鹏蔡宝昌
- 关键词：马钱子碱贴膏剂透皮吸收羟丙基-Β-环糊精包合物
- pH对马钱子碱经皮吸收性质与抗炎作用的影响被引量：8
- 2010年
- 目的:考察不同pH对马钱子碱油水分配系数、体外经皮吸收性质与抗炎作用的影响。方法:测定马钱子碱在pH5,7.4,9的磷酸盐缓冲溶液(PBS)中的油水分配系数和体外经皮吸收速率;用二甲苯致小鼠耳壳肿胀,分别测定马钱子碱在pH 5,7.4,9的PBS中对肿胀的抑制作用。结果:与pH 5相比,马钱子碱在pH 9的PBS中的油水分配系数和经皮吸收速率显著提高,分别为239.5倍和3.15倍,且对小鼠耳肿胀的抑制作用明显增强。结论:增大pH可提高马钱子碱的油水分配系数及体外透皮性质,促进马钱子碱的经皮吸收,并且有利于抗炎作用的发挥。
- 李磊陈军蔡宝昌祁艳
- 关键词：马钱子碱油水分配系数抗炎经皮吸收
- 不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮吸收的影响被引量：13
- 2011年
- 目的:研究不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮促渗作用的影响。方法:采用不同浓度、不同种类促渗剂制备马钱子碱贴剂;采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定药物浓度,拟合马钱子碱透皮吸收的累积透过量和透过速率。结果:以3%氮酮制备的马钱子碱贴剂具有较好的体外透过速率及累积透过量;促渗剂合用时以3%氮酮+3%薄荷脑促渗作用较好,但其合用效果小于3%氮酮单用的效果。结论:氮酮单用有较好的促渗效果,即3%氮酮与其他促渗剂合用不利于马钱子碱的体外透皮吸收。
- 祁艳陈军李磊蔡宝昌
- 关键词：马钱子碱贴剂促渗剂
- 马钱子碱贴膏剂的抗肿瘤作用研究被引量：3
- 2014年
- 目的:评价马钱子碱贴膏剂的抗肿瘤作用。方法:采用H22荷瘤小鼠模型,按高(240mg·kg-1)、中(120 mg·kg-1)、低(60 mg·kg-1)三个剂量给予马钱子碱贴膏剂,测定抗肿瘤作用及毒性。结果:与空白对照组相比,马钱子碱贴膏剂中剂量(120mg·kg-1)和高剂量(240 mg·kg-1)对H22荷瘤小鼠肿瘤生长抑制差异有显著性,中浓度的抑制率达到46.5%。马钱子碱贴膏剂未观察到具有免疫抑制作用和体重减轻作用,也未观测到血液毒性。结论:马钱子碱贴膏剂具有抗肿瘤药效,并且应用安全。
- 黄莉莉王欣李磊陈军蔡宝昌
- 关键词：马钱子碱贴膏剂经皮给药抗肿瘤
- 马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的制备与性质研究
- 本文设计将马钱子优化总生物碱载入传递体以提高经皮给药的生物利用度，并且在此基础上研制应用复合磷脂组成(即采用两种不同磷脂制备传递体)以进一步改善传递体的载药性能与透皮吸收性质。
- 陈军沈螈瞿叶清李磊徐飞陈志鹏蔡宝昌
- 关键词：马钱子总生物碱
- 马钱子总生物碱复合磷脂脂质体HPLC指纹图谱研究被引量：4
- 2010年
- 目的采用高效液相色谱法建立马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的HPLC指纹图谱,并考察制剂工艺稳定性,为其质量控制提供新方法。方法以LicrospherC18(4.6 mm×300 mm,5μm)柱为色谱柱,流动相为乙腈(A)-水∶0.2%乙酸∶0.2%三乙胺(B),梯度洗脱,检测波长为254 nm;采用指纹图谱相似度软件进行数据分析。结果确定了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体8个共有峰,通过方法学考察,精密度、稳定性、重现性试验RSD均小于3%,10批马钱子复合磷脂脂质体相似度均高于0.95。结论马钱子总生物碱复合磷脂脂质体制剂工艺稳定,指纹图谱技术适用于马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的质量评价。
- 李磊陈军蔡宝昌
- 关键词：马钱子总生物碱指纹图谱
