李超 作品数:6 被引量:7 H指数:2 供职机构: 北京大学化学与分子工程学院化学生物学系 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家教育部博士点基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
蛋氨酸合酶活性筛选体系的建立 2012年 钴胺素依赖的蛋氨酸合酶催化N5-甲基四氢叶酸转移甲基至同型半胱氨酸生成蛋氨酸和四氢叶酸,直接参与蛋氨酸循环、叶酸循环及含硫氨基酸代谢,与DNA、蛋白质合成及生物甲基化有密切关系。本研究采用蛋白层析技术,将大鼠肝匀浆经超声破碎和高速离心处理后,依次经过DE-52批处理、Q Sepharose Fast Flow离子交换层析和CHT陶瓷羟基磷灰石吸附柱层析进行纯化,并对纯化产物进行了SDS-PAGE和Western blotting鉴定。采用分光光度法测定蛋氨酸合酶的活性,对纯化酶的酶促反应动力学进行了研究,确定了最佳反应条件,动力学结果显示蛋氨酸合酶的双底物酶促反应的机制为乒乓机制。研究表明,采用层析技术纯化得到的蛋氨酸合酶适用于以其为靶点的化合物高通量筛选。 郭莹 李超 张志丽 田超 王孝伟 刘俊义关键词:分离纯化 叶酸拮抗剂 咖啡酸苯乙酯及其苯甲酰基衍生物:合成和单晶X衍射分析(英文) 被引量:1 2011年 在Na2CO3的催化下,咖啡酸和β溴乙基苯在非质子性混合溶剂HMPACH3CN中高收率地合成天然蜂胶中主要的生物活性成分咖啡酸苯乙酯(CAPE)。为了更好地探究CAPE的构效关系和活性机理,我们首次成功地合成了单、双苯甲酰基取代的咖啡酸苯乙酯产物,同时单苯甲酰基取代产物结构通过单晶X衍射被确定。 宁显玲 马小艳 陈柱陀 朱仁宗 李超 王孝伟 张志丽 刘俊义关键词:咖啡酸苯乙酯 夜香树鲜花香气挥发物成份研究 被引量:3 1988年 夜香树(Cestrum nocturnum L.)是茄科夜香树属植物,又名洋素馨,夜来香,为热带植物,主要分布于南美洲,我国福建,广东。 李超 郑瑶青 孙亦樑 吴筑平 刘密新4-氨基-N^8,N^(10)-二碳杂-N^5-取代四氢叶酸类似物的合成及生物活性研究 被引量:1 2011年 以2,4-二氨基-6-羟甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,与对甲酰基苯甲酰谷氨酸二乙酯发生Wittig反应构建叶酸类似物的骨架结构,还原吡啶环得到4-氨基-8,10-二碳杂四氢叶酸类似物,在N5位取代不同基团得到四个新的4-氨基-N8,N10-二碳杂四氢叶酸类化合物,经1H NMR,13C NMR和MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对人重组胸苷酸合成酶的抑制作用与N5位取代基有关,2个化合物在0.1μmol L-1的浓度下对HL-60白血病细胞的抑制率达到60%以上. 田超 李超 张志丽 王孝伟 刘俊义N-{4-{N-甲基-N-[2-羟基-3-(2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基)氨基]丙基}氨基-3-溴}苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯及其衍生物的合成 被引量:2 2011年 报道了N-{4-{N-甲基-N-[2-羟基-3-(2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基)氨基]丙基}氨基-3-溴}苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯及其衍生物的简便合成方法.分别以4-氨基苯甲酸乙酯和4-氨基苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯为起始物,经甲基化、烯丙基化、溴羟基化、环氧化、开环、脱保护等反应首次合成了6个新型5-取代氨基嘧啶类化合物,并通过1H NMR,13C NMR和MS对其化学结构进行了表征.初步生物活性结果表明,苯环侧链的L-谷氨酸酯部分是此类化合物抑制人重组二氢叶酸还原酶的必需结构。 邓喜玲 刘卫东 李超 张志丽 王孝伟 刘俊义胸苷酸合酶的表达、纯化和抑制剂筛选体系的建立(英文) 2013年 胸苷酸合酶(TS)催化人体内脱氧胸苷酸唯一的从头合成反应,是抗叶酸代谢类药物的重要靶点。为方便地筛选化合物对TS的抑制活性,本论文建立了重组人TS为基础的表达、纯化和活性筛选体系,并以其为基础进行了新化合物的TS抑制活性筛选,其中4个化合物显示出了较好的抑制活性,阳性对照药物雷替曲塞的IC50值为3.4μM。实验结果表明该方法具有方便、快速和稳定的特点。 李超 郭莹 田超 周受辛 闫汝峰 张志丽 王孝伟 刘俊义