- 四氢异喹啉季铵盐类衍生物、其制备方法及其镇痛用途
- 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类四氢异喹啉季铵盐类衍生物、含有该四氢异喹啉季铵盐衍生物的组合物，以及所述衍生物或组合物作为κ-阿片受体激动剂在镇痛方面的用途。药效学试验证明，本发明的化合物具有镇痛作用，而没有该类药物...
- 徐云根甘宗捷宋巧陈洁贾本立杨志耿元硕张迪
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- 1H-茚-1-酮-3-甲酸类化合物的制备方法
- 本发明涉及药物化学领域和化工领域，具体涉及取代1H-茚-1-酮-3-甲酸类化合物的合成及其在药物合成中的用途。其特征是以取代的3-氧代-2，3-二氢-1H-茚-1-羧酸(II)为原料，经卤代后生成(III)，在弱碱1，8...
- 王德传倪慧慧曹燕徐云根甘宗捷赵军冯韬
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- 四氢异喹啉羟基衍生物、其制备方法及其医药用途
- 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类四氢异喹啉羟基衍生物、含有该羟基衍生物的组合物，以及所述衍生物或组合物作为κ-阿片受体激动剂在镇痛方面的用途。药效学试验证明本发明的化合物不仅镇痛作用强，而且能使中枢性镇静和焦虑副作用...
- 徐云根甘宗捷宋巧陈洁张迪
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- 一类苯丙基哌嗪衍生物及其镇痛用途
- 本发明属于医药化学领域，具体涉及一类苯丙基哌嗪类衍生物(I)、制备方法、含有该类衍生物的药物组合物，其中R<Sup>1</Sup>、R<Sup>2</Sup>、R<Sup>3</Sup>、R<Sup>4</Sup>、R<...
- 徐云根张迪龚国清周怡甘宗捷
- 四氢异喹啉季铵盐类衍生物、其制备方法及其镇痛用途
- 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类四氢异喹啉季铵盐类衍生物、含有该四氢异喹啉季铵盐衍生物的组合物，以及所述衍生物或组合物作为κ-阿片受体激动剂在镇痛方面的用途。药效学试验证明，本发明的化合物具有镇痛作用，而没有该类药物...
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- 一类茚酮四氢异喹啉衍生物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类茚酮四氢异喹啉衍生物，它们的制备方法以及它们的医药用途，特别是作为κ-阿片受体激动剂在镇痛上的用途。通式(I)中R<Sup>1</Sup>、R<Sup>2</Sup>、R<Sup>3<...
- 王德传冯涛曹燕徐云根何玲甘宗捷梁宇楠王韵
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- 茚喹诺啉对映体的手性拆分及转化研究被引量：1
- 2011年
- 目的:建立茚喹诺啉[(1S/R,1’S/R)-1-(四氢吡咯-1-甲基)-2-(6-氯-2,3-二氢-茚-3-酮-1-羰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉]对映体的高效液相色谱拆分方法并研究它的对映体转化。方法:采用Chiralcel OD-RH(150 mm×4.6mm,5.0μm,Daicel公司)手性色谱柱在反相条件下直接拆分茚喹诺啉对映体,考察了流动相pH和比例等对茚喹诺啉对映体分离的影响。确定了较佳的拆分流动相条件为0.05 mol.L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(磷酸调pH2.5)-乙腈(70∶30,v/v)。结果:发现具有两手性中心的茚喹诺啉在非不对称合成条件下仅生成SS和RR2种光学异构体;在给质子溶剂如甲醇或水溶液中,尤其在加热或碱催化下,由于茚-3-酮-1-羰基的手性碳存在明显的消旋化,可生成4个光学异构体。结论:茚喹诺啉的4种光学异构体可在Chiralcel OD-RH手性色谱条件下获得良好的分离和检测,可用于其制备控制和质量检验。
- 孙德助杭太俊宋敏于晓蓉侯春燕韩睿孙春萌涂家生甘宗捷张迪徐云根
- 关键词：高效液相色谱法手性拆分
- 四氢异喹啉羟基衍生物、其制备方法及其医药用途
- 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类四氢异喹啉羟基衍生物、含有该羟基衍生物的组合物，以及所述衍生物或组合物作为κ-阿片受体激动剂在镇痛方面的用途。药效学试验证明本发明的化合物不仅镇痛作用强，而且能使中枢性镇静和焦虑副作用...
- 徐云根甘宗捷宋巧陈洁张迪
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- 一类苯丙基哌嗪衍生物及其镇痛用途
- 本发明属于医药化学领域，具体涉及一类苯丙基哌嗪类衍生物(I)、制备方法、含有该类衍生物的药物组合物，其中R<Sup>1</Sup>、R<Sup>2</Sup>、R<Sup>3</Sup>、R<Sup>4</Sup>、R<...
- 徐云根张迪龚国清周怡甘宗捷
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- 茚喹诺啉酒石酸盐的制备方法
- 本发明涉及药物合成领域。具体涉及用于镇痛的κ-阿片受体激动剂茚喹诺啉酒石酸盐的制备方法，其特征是：1-(四氢吡咯-1-甲基)-四氢异喹啉与6-氯-2，3-二氢-茚-3-酮-1-羧酸，以氯化亚砜为缩合剂、三乙胺为缚酸剂，D...
- 王德传徐云根甘宗捷张迪
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