陈国斌
- 作品数:4 被引量:6H指数:1
- 供职机构:天津大学更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生更多>>
- 数字电视机顶盒关键技术研究与系统实现
- 陈国斌
- 阿折地平的合成及其结晶的研究被引量:1
- 2009年
- 对阿折地平的合成工艺进行了研究,设计了一条适合于工业化生产的合成路线。以(1-二苯甲基-3-吖丁啶醇)脒基乙酸酯乙酸盐(Ⅲ)和2-(3-硝基苄叉)乙酰乙酸异丙酯(Ⅳ)为原料通过麦克加成得产品阿折地平(Ⅴ),产物收率86%,产品纯度大于99.5%。其中原料(Ⅲ)和(Ⅳ)可通过其它原料的合成得到,由乙酰乙酸异丙酯和间硝基苯甲醛可得原料(Ⅳ),产物收率76%;由3-氯-1,2-环氧丙烷和二苯甲胺制备1-二苯甲基-3-吖丁啶醇(Ⅰ),产物收率58%,化合物(Ⅰ)与氰基乙酸酯化得(1-二苯甲基-3-吖丁啶醇)氰基乙酸酯(Ⅱ),产物收率90%,化合物(Ⅱ)醇解胺化得原料(Ⅲ),产物收率85%。合成路线总收率达到30%,高于目前文献报道合成路线的收率。阿折地平粗品用苯-正己烷重结晶得α型阿折地平产品,用单一溶剂氯苯结晶得β型阿折地平产品。所有中间体和产品均采用HPLC和1H-NMR进行了定性及定量分析。
- 陈国斌宋健杨训张晓行
- 关键词:阿折地平重结晶
- 阿折地平的合成
- 阿折地平(Azalnidipine)是由日本三共公司与宇部(Ube)公司于2003年联合开发推出的新一代用于治疗高血压的1,4-二氢毗啶类钙离子拮抗剂。本文以环氧氯丙烷、二苯甲胺、氰乙酸、3-硝基苯甲醛和乙酰乙酸异丙酯等...
- 陈国斌
- 关键词:阿折地平抗高血压药钙离子拮抗剂
- 文献传递
- 聚丙烯成核剂NA-11合成的新方法被引量:5
- 2007年
- 对聚丙烯成核剂2,2′-亚甲基-双(4,6-二叔丁基苯酚)磷酸钠(NA-11)的合成工艺进行了优化。以2,4-二叔丁基苯酚和甲醛为原料,通过酚醛缩合反应,合成了中间物2,2′-亚甲基-双(4,6-二叔丁基)苯酚,其收率为95.1%,纯度为98.9%。中间化合物与三氯氧磷在乙腈中,室温下反应1 h,回流水解0.5 h,得到2,2′-亚甲基-双(4,6-二叔丁基苯酚)磷酸酯,其收率为90.2%,纯度为94.8%,与文献工艺相比较收率提高了1倍。在甲醇中,磷酸酯与氢氧化钠反应,生成2,2′-亚甲基-双(4,6-二叔丁基苯酚)磷酸钠,产物收率为99.5%,纯度为99.9%,以2,4-二叔丁基苯酚计的总收率为84.6%。
- 张蓓陈国斌宋健李效军
- 关键词:成核剂