丁大永
- 作品数：2 被引量：4H指数：2
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 一氧化氮供体型氢化可的松衍生物Ⅱ_5的抗炎及血管舒张活性研究被引量：2
- 2006年
- 目的 研究一氧化氮（NO）供体型氢化可的松衍生物Ⅱ5的抗炎活性及对大鼠主动脉环的松弛作用。方法：采用小鼠耳二甲苯致炎模型对硝酸酯类和呋咱氮氧化物类一氧化氮供体型氢化可的松衍生物进行抗炎活性筛选，用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型、棉球肉芽肿模型进一步研究活性化合物Ⅱ5的抗炎作用，Greiss法检测化合物Ⅱ5体外NO的释放情况，大鼠胸主动脉环收缩性实验检测化合物Ⅱ5对血管紧张性的影响。结果：化合物Ⅱ5对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀和角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀的急性炎症，以及对棉球诱导的大鼠慢性肉芽组织增生都有明显的抑制作用，并具有一定的剂量相关性。体外释放NO约在3h时接近最大释放值（0．905μg/mL），在其后的3h内较稳定（维持在0．905～0．957μg/mL）。对大鼠胸主动脉具有显著的舒张作用，其IC50为（139±57）nmol／L。结论：NO供体型氢化可的松衍生物Ⅱ5具有较强的抗炎活性，在体外能平稳释放低水平的NO，对大鼠胸主动脉具有明显的舒张作用。
- 丁大永季晖房雷张奕华李永齐
- 关键词：抗炎作用主动脉环血管舒张作用
- 氢化可的松与有机硝酸酯及呋咱氮氧化合物偶联物的合成、抗炎活性及安全性研究被引量：2
- 2008年
- 以氢化可的松为先导物,通过不同长度及柔度的连接基团,分别与有机硝酸酯及呋咱氮氧化合物两类NO供体偶联,合成了两个系列的衍生物I1～I7及Ⅱ1～Ⅱ8,以期寻找到药效更强、安全性更高的新型抗炎药物.衍生物的化学结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证.初步抗炎活性筛选显示,化合物I3,Ⅱ3,Ⅱ5具有良好的抗炎活性;进一步抗炎活性及安全性试验表明,Ⅱ5在急性、亚急性及免疫等多种炎症动物模型中活性与阳性对照物氢化可的松相当,同时,Ⅱ5能够有效地防止骨丢失,避免诱发高血压,因而较之氢化可的松具有更好的安全性.
- 房雷黄张建张奕华季晖丁大永
- 关键词：硝酸酯NO供体抗炎活性安全性
