张兰
- 作品数：20 被引量：24H指数：3
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程经济管理理学更多>>
- 埃索美拉唑杂质B的合成
- 2015年
- 为了控制埃索美拉唑的纯度和质量,合成了埃索美拉唑杂质B。以2,3,5-三甲基吡啶为原料,经m-CPBA氧化后,在乙酸酐作用下重排,而后水解得2-羟甲基-3,5-二甲基吡啶,再经氯代得到2-氯甲基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐,再与2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑经亲核取代合成了5-甲氧基-2-[(3,5-二甲基-2-吡啶基)甲硫基]-1H-苯并咪唑,后经m-CPBA氧化得到埃索美拉唑杂质B。目标化合物的结构经IR、MS和1H NMR确证。该合成方法未见文献报道,具有原料易得、操作简单、反应温和、收率较高等优点。
- 张兰徐慧兰邓新山刘聪翀刘晓平胡春
- 关键词：埃索美拉唑
- 吲哚甲酰胺类化合物及其类似物的设计、合成以及生物活性研究
- 近几十年来研究表明,隶属于蛋白酪氨酸激酶受体家族的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)在肿瘤治疗的研究中发挥着至关重要的作用。EGFR家族由四类同源受体组成,包括...
- 张兰
- 关键词：表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
- 吲哚-3-甲酰胺类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及吲哚‑3‑甲酰胺类化合物及其应用。所述的吲哚‑3‑甲酰胺类化合物的结构通式如下所示：其中，R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、R如权利要求书和说...
- 胡春张兰王晶晶徐梅芹徐赫男谢倩孟广鹏
- 文献传递
- HIV整合酶抑制剂雷特格韦的合成被引量：3
- 2016年
- 目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰化缩合成酰胺等一系列反应制备得到雷特格韦。结果与结论目标产物雷特格韦及部分中间体的化学结构经1H-NMR和MS确证,总收率为25.29%（以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐计）,高于文献收率（12.0%）。
- 张兰孟广鹏陶明月王丹妮刘晓平胡春
- 关键词：HIV整合酶抑制剂
- 呱啧酮类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及1?乙基?4?{4?[5?羟基?2?(4?羟基苯基)?3?甲基?1H?吲哚?1?基]丁基}哌嗪?2,3?二酮及其医药应用。1?乙基?4?{4?[5?羟基?2?(4?羟基苯基)?3?甲基?1H?...
- 胡春刘晓平左莉黄二芳张兰金辄
- 文献传递
- 吲哚甲酰胺类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及吲哚甲酰胺类化合物及其应用。吲哚甲酰胺类化合物包括吲哚甲酰胺类化合物的衍生物和药学上适用的盐，其结构通式如下所示：其中R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</...
- 胡春张兰柯佳金辄姚东鸣郭万欣刘晓平
- 非达霉素被引量：1
- 2011年
- 非达霉素（fidaxomicin）于2011年5月27日获得FDA批准在美国上市,商品名为Dificid。该药物主要用于治疗艰难梭菌（Clostridium difficile,又名难辨梭状芽孢杆菌）相关性腹泻（CDAD）[1]。非达霉素是近年来由Op-timer制药公司研发的一种新型窄谱的大环内酯类抗菌药。
- 张兰胡春
- 关键词：难辨梭状芽孢杆菌FDA批准相关性腹泻艰难梭菌商品名
- 吲哚-3-甲酰胺类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及吲哚‑3‑甲酰胺类化合物及其应用。所述的吲哚‑3‑甲酰胺类化合物的结构通式如下所示：其中，R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、R如权利要求书和说...
- 胡春张兰王晶晶徐梅芹徐赫男谢倩孟广鹏
- 文献传递
- 2-羟甲基-2,3-二氢-1,4-二噁英并[2,3-g]色烯-7-酮的合成工艺研究被引量：1
- 2014年
- 以对苯醌和乙酸酐为起始原料,浓硫酸为催化剂,在常温常压下经Thiele反应生成1,2,4-苯三酚三乙酸酯;然后以浓硫酸为催化剂和脱水剂,将1,2,4-苯三酚三乙酸酯与苹果酸经Pechmann反应生成6,7-二羟基色烯-2-酮;再与3-氯环氧丙烷环合最终生成目标化合物2-羟甲基-2,3-二氢-1,4-二噁英并[2,3-g]色烯-7-酮,总收率为43.7%(以对苯醌计)。目标化合物的结构经IR、1H NMR和MS初步确证。该合成路线具有操作简单,反应条件温和、选择性高、成本低、环境友好。
- 张兰陶明月王晓丹张莹庞亚东胡春
- 关键词：对苯醌
- 吲哚-3-甲酰胺类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
- 2020年
- 目的初步探讨吲哚-3-甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性。方法根据已报道的吲哚类化合物的构效关系数据,以具有抗肿瘤细胞增殖活性的N-(3-溴苯基)-6-甲氧基-9H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-4-胺作为先导化合物,利用分子对接技术设计了一系列吲哚-3-甲酰胺类化合物,再经数步化学反应合成得到了目标化合物,并采用MTT法测试了目标化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。结果以乙酰乙酸乙酯作为起始原料,经亲核取代反应、Nenitzescu吲哚合成法、水解反应、缩合反应、Williamson醚合成法得到目标化合物,所有目标化合物结构均经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。其抗肿瘤活性筛选结果表明,部分化合物对EGFR阳性表达的人肺癌细胞株A549、人宫颈癌细胞株HeLa和人结肠癌细胞株SW480具有显著的抑制作用,对EGFR阴性表达人肝癌细胞株HepG2抑制效果不佳,同时大部分目标化合物对人正常肝脏细胞株HL7702没有抑制作用。结论吲哚-3-甲酰胺类化合物具有显著的抗肿瘤细胞增殖活性,且对正常细胞具有较低毒性,有望成为具有全新结构的新型EGFR抑制剂。
- 谢倩徐梅芹罗林张兰潘骏廷许林彤刘晓平胡春
- 关键词：抗肿瘤活性EGFR
