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99Tcm标记的血管靶向性干扰素(IFN-α2a-NGR)在不同类型肿瘤中的显像研究: 李江城任炳秀汪静

99Tcm—NGR—IFN-α2a在荷瘤小鼠体内分布及SPECT／CT显像被引量：4: 2011年; 目的制备99Tcm标记天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸（NGR）-干扰素-α2α（NGR—IFN—α2a），并研究其在荷瘤小鼠体内的动态分布及显像。方法（1）双半胱氨酸（EC）作为双功能螯合剂合成EC—NGR—IFN-α2a，用MDP作为转移螯合剂，采用二步法对EC—NGR—IFN-α2a进行99Tcm标记，制备99Tcm-NGR-IFN-α2a，同时进行生物学活性测定，采用最小显著差异法t检验比较99Tcm-NGR-IFN-α2a与EC—NGR—IFN—α2a，NGR—IFN—α2a的生物活性；（2）建立肝癌MHCC97-H细胞严重联合免疫缺陷病（SCID）小鼠皮下移植瘤模型，采用随机数字表法分组，尾静脉注射99Tcm-NGR-IFN-α2a7．4MBq，分别于注射后0．5，1，2，4，6，8，12和24h处死小鼠。取血、肝、肾、心、脾、肺、胃、肠、骨骼、肌肉及肿瘤组织，测质量及测放射性计数，经物理衰变校正后计算％ID／g，以肿瘤组织为靶组织，以肌肉组织为非靶组织，计算不同时间点T／NT放射性比值；（3）荷瘤小鼠经尾静脉注射7．4MBq99Tcm-NGR-IFN-α2a，分别于注射后0．5，1，2，4，6，8，12和24h行静态平面及SPECT／CT显像，采用ROI技术，同上计算不同时间点的T／NT比值。结果99Tcm-NGR-IFN-α2a的标记率及放化纯均〉90％99Tcm-NGR-IFN-α2a在生理盐水中放置24h后放化纯为71％；标记后生物学活性未发生改变（t=0．416，0．120和1．300，P均〉0．05）；99Tcm-NGR-IFN-α2a经小鼠尾静脉注射后24h内，由泌尿和消化系统排泄，肾、肝、脾、肠道肿瘤的％ID／g值达到高峰的时间分别为8h，6h，6h，4h，高峰值分别为41．5±8．0，31．3±5．0，36．0±7．8，43．0±4．8；其在血液内清除迅速，其他组织器官的放射性随时间延长逐渐降低，rr／NT比值最高可达16．5，最佳显像时间为注射后4～8h。结论99Tcm-NGR-IFN-α2a易于制备，具有良好的靶向性和显像效果。放射性核素标记的NGR—IFN—α2a有望成为-种新的肿; 李江城汪静任炳秀张路杨卫东张英起马晓伟刘兴安; 关键词：干扰素类肿瘤移植体层摄影术体层摄影术

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李江城

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