王天麟 作品数:5 被引量:4 H指数:2 供职机构: 中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室 更多>> 发文基金: 江苏省普通高校研究生科研创新计划项目 国家自然科学基金 江苏省科技支撑计划项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
茚并异喹啉酮衍生物、其制备方法及其医药用途 本发明涉及药物化学和有机化学领域,具体涉及一类茚并异喹啉酮衍生物(I)、其制备方法及其医药用途。这些化合物可以用于治疗多种与绝经后综合症相关的医学适应症,以及子宫纤维病变和动脉平滑肌细胞增生,特别是适用于治疗ER-(+)... 向华 王天麟 肖红 尤启冬 姚瑶 李骁博 廖清江6-芳基茚并异喹啉酮衍生物的合成新方法 被引量:1 2015年 设计了6-芳基茚并异喹啉酮衍生物的合成新方法.该方法运用立体选择性反应策略,专一性地得到cis-中间体:cis-N-(4-羟基苯基)-1-氧代-3-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸;选择以KAl(SO4)2·12H2O为催化剂,高酞酸、对氨基苯酚、苯甲醛三组分一锅法反应得到6-芳基茚并异喹啉酮母核,最终以总收率36%-51%得到6-芳基茚并异喹啉酮衍生物,比原方法的平均收率提高15%左右,新方法具有立体选择性好、操作简化、收率高等优点,适宜大量制备. 牛绍雄 唐智超 刘畅 王天麟 尤启冬 向华新型6-芳基茚并异喹啉酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量:3 2012年 目的合成一系列新型结构6-芳基茚并异喹啉酮衍生物,并考察目标化合物对DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)的抑制活性及其体外抗肿瘤活性。方法以茚和间氯苯甲酸为原料,分别合成高酞酸和4-甲氧基高酞酸;高酞酸通过脱水反应、与亚胺加成反应制得中间体6-芳基茚并异喹啉酮;该中间体与各种氨基取代的氯代物反应得到目标化合物。采用TopoGEN公司的Topoisomerase Ⅰ drug screning kit来测试目标化合物对TopoⅠ的抑制活性;选取人乳腺癌细胞(MCF-7)、非小细胞肺癌细胞(NIH-H460)和人神经胶质瘤细胞(U251)对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果与结论共合成了17个未见文献报道的新化合物,其结构均经MS(EI)、1H-NMR确证。体外活性筛选结果表明:目标化合物对TopoⅠ表现出良好的抑制作用,且对3种肿瘤细胞表现出较好的抗增殖活性。 王天麟 向华 徐晓莉 肖红 尤启冬关键词:抗增殖活性 RP-HPLC法测定人血浆中EXH-1626的浓度 被引量:2 2011年 目的:建立测定人血浆中EXH-1626浓度的HPLC方法。方法:采用美国Waters Symmetry Shield^(TM) RP_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相为磷酸二氢钾缓冲液-甲醇(30:70),流速1.0 ml·min^(-1);检测波长281 nm;柱温30℃;血样品经全血沉淀剂直接沉淀蛋白后进样。结果:EXH-1626血浆浓度与峰面积线性关系良好,回归方程为A=2.566 7×10~4C+1.768 6×10~3,r=0.999 5;线性范围0.05~10.00μg·ml^(-1),定量下限为0.05μg·ml^(-1),血浆内源性杂质不干扰待测物测定。结论:该法可用于EXH-1626血药浓度的含量测定,专属准确、快速。 李泰平 肖红 向华 王天麟关键词:反相高效液相色谱法 茚并异喹啉酮衍生物、其制备方法及其医药用途 本发明涉及药物化学和有机化学领域,具体涉及一类茚并异喹啉酮衍生物(I)、其制备方法及其医药用途。这些化合物可以用于治疗多种与绝经后综合症相关的医学适应症,以及子宫纤维病变和动脉平滑肌细胞增生,特别是适用于治疗ER-(+)... 向华 王天麟 肖红 尤启冬 姚瑶 李骁博 廖清江文献传递