赵知中
- 作品数：21 被引量：61H指数：4
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金卫生部科技专项基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 抗病毒药物研究：酞丁安类似物的合成被引量：1
- 1994年
- 酞丁安是我国在临床使用的抗病毒化疗药物之一，为了优化其活性，增加其水（脂）溶性，对酞丁安结构中氨基侧链部分及母体进行结构修饰与改造，共合成十个酞丁安类似物，其抗病毒作用表明化合物ＩＩＩｃ，ＶＩＩａ．与ＶＩＩｂ，显示抗疱疹病毒活性，其中化合物ＩＩＩｃ活性最强，其体外抗病毒活性较酞丁安强１０倍，其余化合物均无活性。
- 王琳杨惠民赵知中
- 关键词：疱疹病毒抗病毒药
- 买麻藤属植物的化学和药理研究
- 朱秀媛林茂程桂芳王琳赵知中侯艳宁黄开胜
- 该项目以白三烯为靶点的药理学方法对买麻藤属中草药抗炎抗过敏作用进行了深入系统的研究。1. 对中国买麻藤属植物的化学成分进行了系统研究，分离得到50余种化学单体(其中30种为新化合物)及以不同聚合度、不同结合方式新颖的低聚...
- 关键词：
- 关键词：药用植物化学成分抗炎免疫药物抗过敏作用药理作用
- 4-甲基香豆素衍生物的合成研究被引量：17
- 1999年
- 目的：对天然具抗人类免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）活性的香豆素ｃａｌａｎｏｌｉｄｅｓ，进行结构简化和改造，寻找具有抗艾滋病毒活性的香豆素。方法：以Ｐｅｃｈｍａｎｎ缩合法合成４甲基香豆素，并以它为母核进行结构修饰。结果：对７羟基（５，７二羟基）４甲基香豆素衍生物进行了合成。结论：完成了对ｃａｌａｎｏｌｉｄｅｓ的局部简化及结构改造。
- 张铭龙王琳赵知中
- 关键词：香豆素艾滋病衍生物
- 买麻藤属植物化学和药理研究
- 2001年
- 1.内容简介:免疫性炎症如哮喘、类风湿性关节炎、免疫性肝炎等是一类多发病、常见病,我们以1970年来逐渐明确的新理论即白三烯代谢障碍在上述疾病发生、发展中的重要性为主要指导思想,选择从临床上治疗有效的中草药买麻藤为研究对象.采用先进技术方法(波谱分析:二维谱的应用、NMR、HMBC、NOESY、NOE、差谱二维、单晶X射线、高效液相、细胞生物学、分子生物学、放射受体等)为手段,植化、合成、药理多学科联手攻坚.采用体内、体外相结合的药理方法判断研究对象的确切药效,为寻找新型抗炎免疫药物开辟有效的研究途径,获得了切实可靠的实验数据.
- 朱秀媛林茂程桂芳王琳赵知中侯艳宁黄开胜
- 关键词：芪类化合物植物药理白三烯抗炎免疫药物
- 酞丁安对映体合成及其抗单纯疱疹病毒活性评价被引量：3
- 1996年
- 酞丁安（３－酞酰亚胺－２－氧－正丁醛双缩氨硫脲，ＴＤＡ）是药物研究所创制的抗病毒新药。为了研究其对映异构体（Ｒ），（Ｓ）－ＴＤＡ对病毒活性及毒性是否有差异，并与消旋酞丁安（ＲＳ）－ＴＤＡ的抗病毒活性及毒性进行比较，本文分别用已知构型的（Ｒ）－与（Ｓ）－丙氨酸为原料，通过缩合等６步反应，得到光学活性的（Ｒ）－，（Ｓ）－ＴＤＡ，并与外消旋酞丁安比较其抗病毒活性及毒性。三者的抗单纯疱疹病毒活性与对细胞的毒性差别不大，说明消旋酞丁安临床使用是安全有效的。
- 王光星王琳赵知中陶佩珍王淑琴
- 关键词：抗病毒药TDA酞丁安
- 抗病毒化合物S-DHPA的合成及其对SAH水解酶的抑制活性被引量：2
- 1997年
- 以Ｄ－甘露醇为原料，通过６步反应合成了抗病毒剂Ｓ－９－（２，３－双羟丙基）腺嘌呤（Ｓ－ＤＨ－ＰＡ）．对其中两步反应条件进行了改进，使操作简化，收率提高．最后产物经波谱及元素分析确证，并测得其生物活性与标准品活性接近（ＩＣ５０７．６μｍｏｌ／Ｌ）．
- 王光星王琳贯宝和赵知中陶佩珍章天
- 关键词：抗病毒剂
- 四环香豆素类化合物在制备抗艾滋病毒类药物中的应用
- 本发明涉及四环香豆素类化合物，特别是消旋胡桐素A((±)-Calanolide A)的衍生物消旋去甲胡桐素A(±-11-去甲Calanolide A)、消旋胡桐甲素((±)-Cordatolide A)及其拆分的右旋和左...
- 王琳赵知中梁晓天陈鸿珊张兴权
- 文献传递
- 天然产物白藜芦醇结构类似物的合成
- We have designed and synthesized 3,4,5,4’-tetrahydroxyl-E-stilbene. The product was characterized by 1HNMR and...
- 王琳朴志松林茂赵知中
- 文献传递
- 非肽类HIV蛋白酶抑制剂的研究进展被引量：7
- 1999年
- 人免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）感染引起的免疫缺陷综合症（ＡＩＤＳ）俗称艾滋病，是世界十大致命疾病之一。自美国１９８１年报告首例艾滋病病例以来，世界各国的科学家们就致力于寻找抗艾滋病药物。ＡＺＴ是首次经美国ＦＤＡ批准用于临床的抗艾滋病药物，它与随后批准的ＤＤ...
- 高琦王琳赵知中
- 关键词：艾滋病HIV病毒蛋白酶抑制剂非肽类
- 1-(3-酞酰亚胺基-2-氧丁基 )-4-取代苯基哌嗪的合成及抗HIV-1逆转录酶活性(英文)被引量：11
- 2002年
- 目的 合成新型的非核苷类 (双杂环苯基 )化合物 ,并观察其抗HIV1 逆转录酶 (HIV1 RT)活性。方法 以氮芥盐酸盐为起始原料 ,与不同取代苯胺反应 ,得到相应的不同取代的哌嗪盐酸盐 ,并与 1 溴 3 酞酰亚胺基 2 丁酮 (4)缩合 ,得到目标化合物。结果 合成 11个目标化合物 (5～ 15 )。经1HNMR ,红外和元素分析确定结构。结论 经HIV逆转录酶P 6 6蛋白测定 ,化合物 11,14 ,10和 13有一定抑制HIV1 RT活性 ,其IC50 分别为 2 9 80 ,35 2 0 ,4 3 77和 6 3 76 μmol·L-1。
- 陈昕王琳赵知中陈湘红张兴权陈鸿珊
