杨亚平
- 作品数：6 被引量：8H指数：2
- 供职机构：北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- N-糖基取代的邻苯二甲酰亚胺新衍生物的合成与肿瘤多药耐药逆转作用研究(英文)
- 2008年
- 沙利度胺(α-N-phthalimido-glutarimide,TLD)是一种具有抗血管生成和抗炎作用的药物,对多种实体瘤有效。本文研究了N-精基取代的沙利度胺新衍生物(STA-35)对阿霉素(doxorubicin,ADR)引起的多药耐药(multidurg resistance,MDR)的调节作用。采用SRB法检测化合物对癌细胞的增殖抑制作用,应用流式细胞术测定P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的功能,以免疫印迹方法考察P-gp的蛋白表达。实验结果表明,STA-35能够抑制人乳腺痛细胞MCF-7及其ADR耐药细胞MCF-7/ADR生长,耐药指数仅为1.19;并能增强MCF-7/ADR细胞对ADR的敏感性。此外,STA-35可以增加MCF-7/ADR细胞内罗丹明123(rhodamine 123,RH123)的聚积,减弱P-gp的功能,抑制P-gp的蛋白表达。该化合物具有多药耐药逆转作用,其分子机制可能与抑制P-gp的功能和蛋白表达相关。
- 易文渊李敏杨亚平吕卓远徐波韩冬李中军崔景荣
- 关键词：多药耐药沙利度胺邻苯二甲酰亚胺P-糖蛋白
- 沙利多胺新衍生物STA-35对Hela细胞p38 MAPK信号通路的调节作用研究
- 目的:p38 MAPK信号通路作为细胞内重要的信号转导途径之一,采用三级激酶级联传递信号,将膜受体结合的胞外刺激物与胞质和胞核中的效应分子联系起来,参与调控多种生化过程,如调控基因的表达,调控细胞凋亡,调控细胞周期,调控...
- 杨亚平李敏郭维徐波李中军崔景荣
- 文献传递
- 大蒜辣素对人鼻咽癌KB细胞的促凋亡、周期阻滞以及微管解聚作用(英文)被引量：2
- 2009年
- 大蒜辣素是大蒜的主要生物活性成分,由其非活性前体蒜氨酸与蒜酶相互作用而产生。在此项研究中,我们观测大蒜辣素对人鼻咽癌细胞的增殖抑制作用与药理机制。研究结果表明,大蒜辣素可明显抑制KB细胞的增殖,具有浓度依赖性,作用48h的IC50值为(2.2±0.2)μg/mL。而且,大蒜辣素可诱导KB细胞凋亡,作用48h时诱导凋亡作用在(16～48)μg/mL范围内具有浓度依赖性。大蒜辣素的凋亡诱导作用通过其诱导KB细胞的细胞核凝集、细胞骨架改变以及线粒体膜电势变化得到了进一步确证。大蒜辣素还可阻滞KB细胞周期于S期,在(16～48)μg/mL范围内具有浓度依赖性。此外,大蒜辣素可浓度依赖的解聚KB细胞的微管,其作用类似于已知的微管解聚剂秋水仙碱。大蒜辣素对人鼻咽癌KB细胞的增殖抑制作用可能是通过诱导凋亡,阻滞细胞周期以及解聚微管实现的。
- 杨亚平李敏徐波郭维崔景荣王夔
- 关键词：大蒜辣素鼻咽癌凋亡细胞周期微管
- RNA干扰与高内涵筛选联合应用于药物研发的前景及其挑战被引量：1
- 2009年
- RNAi与高内涵筛选联合应用,可作为药物研发过程中大规模靶标筛选、候选靶标确证的重要方法,还可用于化合物的筛选及作用机制研究;在HCS技术平台上平行进行功能基因组学和化学遗传学研究可同时筛选靶标和先导化合物。RNAi与HCS联合应用在药物研发中显示显著优势的同时,也常被数据的捕获、管理、分析等技术挑战所限制,尤其是海量图像的自动分析,如细胞分界及细胞表型识别分类等。
- 杨亚平李敏
- 关键词：RNA干扰
- 沙利多胺新衍生物STA-35对Hela细胞p38 MAPK信号通路的调节作用研究
- 杨亚平李敏郭维徐波李中军崔景荣
- 作用于MAPK信号转导系统的抗肿瘤药物研究被引量：5
- 2008年
- 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)是细胞内重要的信号转导系统,可以调节细胞的生长、增殖、分化、凋亡、黏附、迁移等一系列过程,继而影响肿瘤的发生、侵袭、转移以及耐药,是可能的抗肿瘤药物靶点之一。近年来,已有大量以MAPK信号转导通路为靶寻找抗肿瘤药物的研究报道,涉及该系统的多个分子,如表皮生长因子受体、Ras、Raf、蛋白激酶C、谷胱甘肽转移酶等。
- 杨亚平李敏
- 关键词：细胞外信号调节激酶类P38丝裂原活化蛋白激酶抗肿瘤药
