潘鹤龄
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
- 供职机构：北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金教育部重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 异核苷G-四链DNA结构与活性的研究
- 2003年
- 富含鸟嘌呤的核酸序列能形成各种G-四链结构,G-四链结构具有重要的生物功能,在许多细胞内的事件如端粒DNA的保护和延长、复制、重组和转录等事件中有重要作用.一些以G-四链结构为靶点的小分子可抑制端粒酶的活性,使G-四链结构成为抗肿瘤药物设计的重要靶点.同时,某些特定序列的G-四链DNA具有抗肿瘤抗病毒等活性,如其中一个G-四链DNA T30923已经进入抗HIV-1 Ⅱ期临床研究.T30923的改进体T40214,即15聚体5′-(GGGC)4-3′,形成了一个对称而紧凑的分子内G-四链(图1),它的loop区因同时结合了两个K+而大大的增加了结构的稳定性[1].这种分子内的G-四链结构是体外抑制HIV整合酶以及抑制被感染细胞中HIV-1病毒的复制所必需的[2].为了增加T40214在体内的化学及酶稳定性,我们将异核苷分别掺入15聚体中[3],通过CD光谱、电泳等方法研究掺入异核苷的G-四链在结构和活性上的变化.……
- 王延龄潘鹤龄张亮仁张礼和
- 异鸟苷掺入的富鸟嘌呤寡核苷酸的合成
- 2004年
- 目的改进异鸟苷单体的合成路线 ,合成异鸟苷掺入的富鸟嘌呤的寡核苷酸。方法以 6 O 苄基鸟嘌呤为原料 ,经环氧开环、催化氢化、水解还原制备异鸟苷 ,经多步反应后得到异鸟苷亚磷酰化产物 ,采用固相合成方法合成异鸟苷掺入的富含鸟嘌呤的寡核苷酸。结果与结论经环氧开环能够区域选择性地得到N9取代的单一产物 ,收率提高到 4 0 % ,并成功地合成了异鸟苷掺入的富含嘌呤十六聚寡核苷酸。本合成路线具有区域选择性强、路线简单、易操作、收率高等优点。
- 王延龄潘鹤龄杨振军张亮仁张礼和
- 关键词：药物化学化学合成寡核苷酸
