- 穿心莲内酯浓缩型液体组方及其医药用途
- 一种穿心莲内酯浓缩型液体组方，包括活性化合物穿心莲内酯、增溶剂、混合溶媒、抗氧剂和pH调节剂，其特征在于：增溶剂与穿心莲内酯的重量比为10:1～100:1，缩型液体组方中穿心莲内酯的浓度为5～50 mg/mL，混合溶媒选...
- 邓意辉程晓波王春玲郭利刚范迪焦姣
- 文献传递
- 浊度法与膜材测定法在评价脂质体柱回收率上的对比研究被引量：3
- 2015年
- 目的研究浊度法与膜材测定法在评价脂质体柱回收率上的不同。方法采用改良乙醇注入法制备不同粒径的空白脂质体(liposome 1,L1;liposome 2,L2);建立高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)法测定脂质体中胆固醇(cholesterol,CH)的含量;采用浊度法和膜材测定法对空白脂质体L1、L2于阳离子交换纤维柱,阳离子交换树脂柱及葡聚糖凝胶柱上的柱回收率进行测定,进而比较上述2种方法在评价相同脂质体于不同微柱回收率上的优劣;对洗脱过程中脂质体的粒径进行了检测。结果制备的空白脂质体L1、L2粒径分别为650.2nm和329.8nm;采用HPLC-ELSD法测定脂质体中CH的含量操作简便、结果准确、重现性好;采用浊度法测定柱回收率时,L1、L2在阳离子交换纤维柱,阳离子交换树脂柱及葡聚糖凝胶柱上回收率达到100%时对应的洗脱次数分别为3、4、4次和2、2、3次;采用膜材测定法测定脂质体柱回收率时,相应的洗脱次数分别为4、4、4次和3、3、3次。结论首次提出脂质体的"表观柱回收率"及"实际柱回收率"的概念,并用其进一步量化浊度法与膜材测定法在测定脂质体柱回收率的不同。浊度法与膜材测定法在评价脂质体柱回收率上存在很大差异,膜材测定法更为科学。
- 程晓波王春玲苏钰清焦姣宋艳志邓意辉
- 关键词：浊度法脂质体
- 人参皂苷浓缩型液体组方及其医药用途
- 一种人参皂苷浓缩型液体组方，包括活性化合物人参皂苷、增溶剂、混合溶媒、抗氧剂和pH调节剂，其特征在于：增溶剂与人参皂苷的重量比为10:1～100:1，缩型液体组方中人参皂苷的浓度为5～50mg/mL，混合溶媒选自“乙醇-...
- 邓意辉程晓波王春玲郭利刚范迪焦姣
- 文献传递
- 脂质体药物传递系统的50年发展历程概述被引量：14
- 2014年
- 目的回顾脂质体50年发展过程中的重大突破及创新,并对其在药物传递系统中的卓越贡献进行综述。方法查阅国内外相关文献99篇,从发展的角度对其进行归纳、分析和总结。结果50年的技术发展与创新促进脂质体不断完善,从传统脂质体到长循环脂质体、从被动靶向到主动靶向、从小分子治疗到基因转染,使其作为一种新型载体系统在临床应用中发挥着越来越重要的作用。近些年研究发现的"加速血液清除"(accelerated blood clearance,ABC)现象极大地限制了PEG化脂质体制剂的临床应用,由此而提出减弱或消除此现象的方法也引起了人们的广泛关注。结论脂质体作为一种纳米载体,在不断发展与完善的同时,也为临床治疗提供了一种新的选择,并将在药物传递领域具有十分广阔的应用前景。
- 焦姣蒋宫平邓意辉
- 关键词：脂质体靶向基因转染
- 星点设计效应面法优化耐冻融茴三硫口服纳米乳剂的处方被引量：7
- 2015年
- 目的借助星点设计效应面法优化耐冻融茴三硫口服纳米乳剂的最优处方。方法采用超声波细胞粉碎仪制备茴三硫口服纳米乳剂,依据星点设计效应面法,以平均粒径、变异系数及冻融稳定性常数为评价指标,考察处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油、大豆卵磷脂及中链甘油三酸酯的用量对制剂的影响,预测最优处方。结果最优处方制得的茴三硫口服纳米乳剂的平均粒径为(163.7±0.3)nm,变异系数为0.290±0.035,冻融稳定性常数为1.84±0.03,与预测值相比偏差较小。结论星点设计效应面法所建立的模型能较好地用于茴三硫口服纳米乳剂的处方优化。
- 孙晶程晓波宋艳志黄振君焦姣邓意辉
- 关键词：茴三硫
- 穿心莲内酯浓缩型液体组方及其医药用途
- 一种穿心莲内酯浓缩型液体组方，包括活性化合物穿心莲内酯、增溶剂、混合溶媒、抗氧剂和pH调节剂，其特征在于：增溶剂与穿心莲内酯的重量比为10:1～100:1，缩型液体组方中穿心莲内酯的浓度为5～50mg/mL，混合溶媒选自...
- 邓意辉程晓波王春玲郭利刚范迪焦姣
- 文献传递
- 不同相对分子质量PEG-CHMC修饰乳剂对二次注射PE2000诱导产生ABC现象的研究
- 2016年
- 目的研究比较不同相对分子质量PEG-CHMC修饰乳剂(PEG-CHMC coating emulsion,CHMCE)在大鼠体内的药动学行为及其对二次注射PEG2000-DSPE修饰乳剂(PEG2000-DSPE coating emulsion,PE2000)诱导的ABC现象,探究PEG相对分子质量对乳剂药动学行为及ABC现象的影响。方法以摩尔分数10%PEG修饰密度制备载药乳剂CHMCE和PE,以磷脂剂量5μmol·kg^(-1)进行大鼠尾静脉注射,分别于不同时间点进行静脉取血,处死大鼠后分离肝、脾组织,血浆和组织样品经处理后通过HPLC分析药物含量。结果通过比较药动学参数AUC(0-240 min)、tMRT(0-240 min)可知,高相对分子质量CHMCE(1 000、2 000、5 000)的循环时间较低相对分子质量CHMCE(400、600、800)有所延长,但延长程度不高;CHMCE诱导PE2000产生ABC现象的结果显示,低相对分子质量CHMCE无ABC现象,而高相对分子质量CHMCE诱导了一定强度的ABC现象(CHMCE1000、CHMCE2000和CHMCE5000的ABC index(0-60 min)分别为0.64、0.59和0.53)。结论 PEG相对分子质量在CHMCE的药动学行为及ABC现象的产生中具有重要影响,研究结果对PEG相对分子质量在ABC现象中的影响规律进行了补充,为PEG化制剂相对分子质量的选择提供了一定借鉴。
- 焦姣孙晶范迪郭立刚黄振君邓意辉
- 关键词：药剂学ABC
