蒙小英
- 作品数:5 被引量:10H指数:2
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学更多>>
- 2,4-二氨基-5-甲基-6-(N-甲基取代苄氨基)喹唑啉的合成及其抗肿瘤和抗菌作用被引量:7
- 1991年
- 作者曾报道2,4-二氨基-5-甲基-6-取代苄氨基喹唑啉衍生物有较好的抗疟和抗肿瘤作用。鉴于在2,4-二氨基-6-取代苄氨基喹唑啉的6位侧链氨基上引入甲基,可使抗肿瘤活性明显增强,因此设计合成了一系列2。
- 蒙小英张秀平陈秀华余爱珍
- 关键词:喹唑啉类抗肿瘤作用
- 2,4-二氨基5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性被引量:1
- 1994年
- 本文报道2,4-二氨基-5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,这类化合物的合成是由5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)与取代苯甲醛缩合成Schiff碱,然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)尚未见文献报道,由5-氟-2,4-二氨基喹唑啉(4)经硝化生成异构体5a和5b分离得5a后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Plasmodiumberghei抑制性治疗筛选,有6个化合物I2,4.5,6和II5,6以每日1mg·kg-1,给药4天,抑制率为100%;体外抗肿瘤活性以I4最强,对L1210白血病细胞的IC50为9.86×10-4μg·ml-1,优于氨甲蝶呤(MTX);经对18种常见菌进行体外筛选,发现对肺炎双球菌Diplococcuspneumoniae活性较好。
- 蒙小英刘进前张秀平陈秀华余爱珍戴祖瑞
- 关键词:生物活性
- 2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苄基氨基)喹唑啉的合成及其生物活性
- 1988年
- 根据非经典叶酸拮抗剂氨基喹唑啉类的构效关系和叶酸代谢机理,设计合成了27个2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苄基氨基)喹唑啉(1),其中26个为未知化合物。
- 蒙小英张秀平
- 关键词:甲基链烷基硼氢化钠
- 2,4-二氨基-5-甲基-6-取代苄氨基喹唑啉衍生物的合成及其抗疟和抗肿瘤作用被引量:6
- 1989年
- 本文报道2,4-二氨基-5-甲基-6-取代苄氨基喹唑啉衍生物的合成及其抗疟和抗肿瘤活性。这类化合物由5-甲基-2,4,6-三氨基喹唑啉与相应的取代苯甲醛缩合成Schiff碱,然后经还原,甲酰化或亚硝化制得。经对伯氏鼠疟原虫(Plasmodium berghei)抑制性治疗筛选,有三个化合物Ⅳ_(2,5,6)剂量5mg/kg×4d抑制率为100%;体外抗肿瘤活性以Ⅱ_7和Ⅳ_8最强,对L1210白血病细胞株的IC_(50)分别为3.910×10^(-3)μg/ml和6.172×10^(-3)μg/ml,与MTX相当。
- 蒙小英张秀平李炳生李高德
- 关键词:抗疟药抗癌药
- 2,4-二氨基-5-取代-6-(N-取代苄氨基)喹唑啉衍生物合成
- 本发明属具有抗肿瘤、抗疟和抗菌等作用的2,4-二氨基-5-取代-6-(N-取代苄氨基)喹唑啉衍生物合成方法。本发明介绍了以5-取代2,4,6-三氨基喹唑啉和取代芳香醛为原料经缩合和还原合成2,4-二氨基-5-取代-6-苄...
- 张秀平蒙小英刘进前李炳生严惠芳
- 文献传递