郭剑南
- 作品数：4 被引量：0H指数：0
- 供职机构：厦门大学化学化工学院化学生物学福建省重点实验室更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：生物学医药卫生更多>>
- 焦谷酰胺基小肽的合成方法
- 焦谷酰胺基小肽的合成方法，涉及一种焦谷酰胺基小肽的合成方法。提供一种原料价廉易得、产率高、后处理简单、更适合大规模生产的焦谷酰胺基小肽的合成方法。在装有回流冷凝管的25mL容器中加入10mmol焦谷酰胺基环缩二氨酸、20...
- 赵玉芬郭剑南金轶唐果许鹏翔
- 文献传递
- d4T-5'-氢亚磷酸酯与促甲状腺素释放素的合成及其结构的研究
- 研究表明2’，3’-双脱氢-2’，3’-双脱氢胸苷(d4T)的氢亚磷酸酯中的某些化合物如d4T-5’-氢亚磷酸异丙酯较其母体化合物d4T有着更高的抗艾滋病病毒活性和更低的细胞毒性。d4T-5’-氢亚磷酸酯很有可能发展为一...
- 郭剑南
- 关键词：缩合剂
- 文献传递
- d4T-5’-氢亚磷酸酯的合成及其体外代谢研究
- 2011年
- 抗艾滋病药物d4T的毒性高,且不断出现耐药性现象,所以通过设计d4T的前药来解决这些问题成为近年来研究的热点.合成及表征了5个d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物,并进行了体外代谢研究.油水分配实验结果表明,相对于原药本身,前药表现出更好的亲脂性,有利于提高药物的透膜性和穿过血脑屏障的能力;d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物在pH 5.5的缓冲溶液中的稳定性最好,有较高的活性.体外酯酶水解、血浆代谢和活性实验表明,d4T-5’-氢亚磷酸异丙酯降解速度最慢,能较慢地释放出d4T.由此可见,d4T-5’-氢亚磷酸酯系列前药,有作为临床抗艾滋病治疗剂的可能.
- 程宏明蔡振世张冲郭剑南吴振赵玉芬
- 关键词：抗HIV活性前药
- 焦谷酰胺基小肽的合成方法
- 焦谷酰胺基小肽的合成方法，涉及一种焦谷酰胺基小肽的合成方法。提供一种原料价廉易得、产率高、后处理简单、更适合大规模生产的焦谷酰胺基小肽的合成方法。在装有回流冷凝管的25mL容器中加入10mmol焦谷酰胺基环缩二氨酸、20...
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- 文献传递
