张灿
- 作品数：3 被引量：3H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 维拉佐酮合成路线图解被引量：1
- 2012年
- 维拉佐酮（vilazodone,1）化学名为1-[4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基]-4-（2-氨甲酰基苯并呋喃-5-基）哌嗪,其盐酸盐的商品名为Viibryd,是由美国Trovis Pharmaceuticals LLC公司开发的一种具有双重作用的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂。
- 吕天翔张灿胡春
- 关键词：合成路线图解选择性5-羟色胺再摄取抑制剂5-HT1A受体部分激动剂苯并呋喃化学名
- 多奈哌齐合成路线图解
- 2011年
- 多奈哌齐（donepezil，1），化学名为2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-[（1-苄基4-哌啶基）甲基]-（1H）-茚-1-酮盐酸盐，商品名为安理申（Ari．cept），用于治疗轻至中度阿尔茨海默症。该药系由日本Eisai（卫材）公司首创，1996年11月获得美国食品药品管理局的上市批准，1997年4月在英国首次上市，1999年由卫材（苏州）制药有限公司引进，在中国上市。
- 金辄张灿胡春
- 关键词：多奈哌齐合成路线图解阿尔茨海默症化学名哌啶基安理申
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性研究被引量：2
- 2013年
- 目的:探讨在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C6位芳甲基中引入不同类型的取代基及C3位苯环中引入含氮侧链的6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性和构效关系。方法:以苯甲醛或取代的苯甲醛和乙酰甘氨酸为原料,经Erlenmeyer-Plchl反应、水解反应、缩合反应生成6-芳甲基-3-(4-羟基苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物;将6-芳甲基-3-(4-羟基苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进一步经Williamson醚化反应,制备得到9个6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。采用Ellman法对目标化合物进行体外AChE抑制活性筛选。结果:所有目标化合物的结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物经体外AChE抑制活性筛选的结果显示:所有目标化合物均具有AChE抑制活性,其中8个化合物在10μmol·L-1浓度水平抑制活性超过40%。结论:C3位苯环中引入含氮侧链的6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物普遍具有较高的AChE抑制活性,并且在母核的C6位芳甲基上引入供电子基团的化合物的AChE抑制活性明显高于引入吸电子基团的化合物。
- 徐赫男娄晶莹张灿刘宏民刘斯婕温志昌王言林煌权胡春
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂
