葛执信
- 作品数：4 被引量：3H指数：1
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- R-和S-兰索拉唑的合成工艺研究被引量：3
- 2012年
- 目的:对R-和S-兰索拉唑的不对称氧化合成反应进行研究。方法:以2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为原料,经亲核取代和碱化得中间体2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]硫基]-1H-苯并咪唑,后者经氢过氧化异丙基苯不对称氧化,生成R-和S-兰索拉唑。结果:所制R-和S-兰索拉唑获得结构确证,其总收率均达到65.5%。结论:该法原料利用率高,工艺简单,适用于工业化生产。
- 葛执信张灿
- 关键词：兰索拉唑
- 3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物的合成及体外生物活性
- 2016年
- 以非开环甾体类维生素D受体(VDR)激动剂LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对HL-60细胞的促分化能力间接测定其对VDR的激动能力。结果表明,化合物13a,13c,13d,13h,13i,13j表现出较好的HL-60促分化活性(EC_(50)<50μmol/L),提示这6个化合物具有较好的VDR激动能力。其中以化合物13j的促分化活性最高(EC_(50)=0.10μmol/L),且优于先导化合物LG190155。采用MTT法评价目标化合物对VDR高表达的肿瘤细胞(人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞Caco-2、人肝癌细胞Hep G2)和人肝正常细胞(L02)的增殖抑制活性。结果表明,化合物13a在Hep G2细胞株中的增殖抑制活性最好(IC_(50)=0.11μmol/L),且对普通肝细胞L02的抑制作用较低(IC_(50)=15.24μmol/L),说明化合物13a对肝肿瘤细胞具有一定选择性。此外还发现所合成化合物的促分化活性与抑制增殖活性成正相关。
- 许梦葛执信郝玫茜张灿
- 噁唑酮并[4,5-g]喹唑啉类EGFR抑制剂的设计、合成与活性研究
- 尹思远葛执信林金生张灿
- 关键词：蛋白激酶抑制剂EGFR
- 微波提取装置的改进与研发
- 2010年
- 针对10L微波提取装置存在的问题,进行设备的技术改造;在实验基础上,合理确定了微波提取装置的结构及控制方案。
- 韩崇韩露黄娟何怡葛执信于颖
- 关键词：微波提取
