赵凯存
- 作品数:6 被引量:42H指数:4
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金:World Health Organization联合国开发计划署基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 青蒿素及其活性衍生物在生物样品中的测定及代谢动力学研究被引量:8
- 1989年
- 青蒿素是从我国药草黄花蒿中分离出的一种抗疟有效成分,因其结构特殊,疗效高,毒性小,且对抗氯喹疟原虫感染也有效,受到国内外重视。为使青蒿素及其活性衍生物成为符合国际标准的新药,很多单位对这些化合物在生物样本内的含量测定方法和药代动力学进行了研究,本文对这些研究所取得的结果作了简单复习和评述。
- 宋振玉赵凯存
- 关键词:青蒿素衍生物抗疟药药代动力学
- 双氢青蒿素在人的药代动力学及与青蒿素的比较被引量:23
- 1993年
- 用放射免疫测定法研究青蒿素和双氢青蒿素在人的药代动力学结果:人口服青蒿素片剂15 mg/kg后1.5 h,血药峰值达0.09μg/ml,MRT为3.27 h,而口服双氢青蒿素仅1.1 mg/kg和2.2mg/kg后1.33 h,血药峰浓度分别为0.13μg/ml和0.71μg/ml,MRT分别为2.36和2.26 h,可见,青蒿素片剂的生物利用度仅为双氢青蒿素的1.62%~10.08%,所以口服宜用双氢青蒿素。直肠给青蒿素栓剂15 mg/kg和双氢青蒿素栓剂8 mg/kg后,血药分别于4.6 h和4.7 h达峰浓度0.04 μg/ml和0.11 μg/ml,MRT分别为6.98 h和6.96 h,可见青蒿素栓剂的生物利用度仅为双氢青蒿素者的29%,作为栓剂也可用双氢青蒿素。
- 赵凯存宋振玉
- 关键词:青蒿素双氢青蒿素药代动力学
- 青蒿琥酯和蒿甲醚的Ⅰ期临床药代动力学研究被引量:9
- 1988年
- 本文报道用放射免疫测定法研究青蒿琥酯和蒿甲醚Ⅰ期临床药代动力学结果。静脉注射青蒿琥酯2.0和3.8mg/kg后,血药时程为二房室模型,t_(1/2)β分别为0.5h和O.6—0.8h,稳态分布容积分别为0.1—0.6和0.3—0.4L/kg,整体清除率分别为0.4—1.2和0.2—0.5L/kg·h。给药后7h累积从尿中排出的药物只有剂量的0.1—6.8%。肌内注射蒿甲醚油剂3.2、6.0和10.0mg/kg后,血药浓度达峰时间约为4—9h,MRT值分别为10.2±0.8、15.6±3.8和19.0±5.8h。结果表明蒿甲醚油剂经肌内注射后在体内存留时间较长。
- 赵凯存陈芝喜林炳流郭兴伯李国桥宋振玉
- 关键词:青蒿琥酯蒿甲醚临床药代动力学
- 口服双氢青蒿素在兔和狗体内的药代动力学研究被引量:4
- 1990年
- 青蒿素是一带有双氧桥结构的倍半萜内酯类抗疟药,已获我国卫生部新药审批委员会批准正式生产,用于临床。青蒿素用硼氢化钠还原得双氢青蒿素,其抗疟作用为青蒿素的4~8倍。我们曾报告给狗po青蒿素50mg/kg后,用放射免疫法在血中未测到青蒿素。
- 赵凯存宋振玉
- 关键词:双氢青蒿素药代动力学
- 青蒿素、青蒿酯放射免疫测定法的建立及药物代谢动力学研究被引量:1
- 1990年
- 青蒿素是我国科学家七十年代初从中药青蒿(Artemisia annua L)中分离到的抗疟有效成分,因其结构特殊,对一般恶性疟、脑型疟和间日疟疗效肯定,且对耐氯喹株疟原虫感染也有效,而毒副作用很小,引起国内外重视。为使其达到我国新药审批标准和国际注册标准,实现商品化。
- 宋振玉赵凯存刘春雪梁晓天
- 关键词:放射免疫测定法青蒿素药物代谢动力学疟原虫感染间日疟脑型疟
- 青蒿琥酯皮肤擦剂在小鼠和兔体内的药代动力学研究被引量:1
- 1989年
- 将青蒿琥酯溶于苯二甲酸二甲酯,加适量氨酮制成皮肤擦剂。给兔脱毛后,皮肤涂抹此擦剂25mg/kg后,血药浓度达峰时间平均为2 h,峰浓度平均为1.80μg/ml。药物在兔体内平均驻留时间为3.54 h,清除半衰期约为2.46 h。给小鼠脱毛皮肤涂抹擦剂6.7,31.3和71.4 mg/kg,血药浓度在给药后0.5~4 h达高峰,峰浓度分别为0.82,2.05和7.11μg/ml,体内药物平均驻留时间为3.39,2.79及3.54 h,清除半衰期为2.35,1.93及2.45 h。可见,给兔及小鼠皮肤擦剂后,青蒿琥酯吸收良好,血药浓度维持时间较长。
- 赵凯存宣文漪赵一宋振玉
- 关键词:青蒿素青蒿琥酯药代动力学