高召兵
- 作品数:3 被引量:12H指数:3
- 供职机构:中国科学院上海生命科学研究院药物研究所更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 紫杉醇PLGA微球制备及荷Hep-2喉癌裸鼠体内疗效评估被引量:4
- 2007年
- 目的以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,制备紫杉醇缓释微球,并评估紫杉醇微球瘤内直接注射对裸鼠Hep-2移植瘤的疗效。方法采用改良溶剂蒸发法制备紫杉醇PLGA缓释微球,考察微球的体外性质,并对Hep-2移植瘤分别采用紫杉醇针剂腹腔内多次注射、紫杉醇针剂瘤内一次注射和紫杉醇微球瘤内一次注射治疗。结果制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.53%、97.29%、42.72μm和0.95。药物体外释放30d累计释放达到53.53%。给药3周后,与生理盐水瘤内注射组相比,紫杉醇治疗各组的肿瘤体积和重量均明显减小(P<0.05),肿瘤体积3倍增时间(TT)均明显延长(P<0.01);低剂量紫杉醇微球瘤内注射组的TT明显大于紫杉醇针剂瘤内和腹腔注射组(P<0.05);高剂量紫杉醇微球瘤内注射组的TT明显大于其它紫杉醇治疗各组(P<0.01)。紫杉醇针剂腹腔给药组、紫杉醇针剂瘤内注射组、低剂量和高剂量微球瘤内注射组的抑瘤率分别为35.99%,39.37%,47.83%和59.90%。PLGA空白微球不影响肿瘤的生长。实验未发现明显的毒性反应。结论紫杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求,肿瘤内直接注射该多聚物给药系统可提高紫杉醇抗喉鳞状细胞癌的疗效。
- 谢明周梁高召兵姚明
- 关键词:紫杉醇乳酸-羟基乙酸共聚物微球
- 紫杉醇PLGA微球制备及体外性质评估被引量:3
- 2006年
- 目的:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,制备用于肿瘤内注射的紫杉醇PLGA长效缓释微球。方法:采用改良溶剂蒸发法制备,对微球的体外性质以及不同剂量(10,15,25 kGy)^(60)Coγ射线对微球性质的影响进行考察。结果:制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.53%,97.29%,42.72μm和0.95。药物体外释放30d累计释放达到56.19%,体外降解30d后微球失去完整结构,表面粗糙。3个剂量^(60)Coγ射线的灭菌效果均良好,且对微球的体外性质均无明显影响。微球中二氯甲烷的残留量低于药典规定的限度。结论:紫杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求,对恶性肿瘤的间质化疗具有一定前景。
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- 关键词:紫杉醇乳酸-羟基乙酸共聚物微球
- 紫杉醇PLGA微球制备及工艺优化被引量:8
- 2006年
- 目的:以乳酸-羟基醋酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为材料,制备用于肿瘤内注射的紫杉醇PLGA长效缓释微球。方法:采用改良溶剂蒸发法制备,使用星点设计—效应面法优化处方,并对药物体外释放进行评估。结果:以投药比(%)和聚乙烯醇(PVA)浓度为自变量,载药量、包封率、粒径和跨距为因变量进行多元线形回归和二次多项式拟合,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优工艺条件为投药比1.6%、PVA浓度2%。照优化工艺制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.53%,97.29%,42.72μm和0.95,与方程预测值的偏差分别为4.08%,1.91%,6.48%和-4.90%。微球体外释放30d累计释放率达56.19%。结论:本实验所得的紫杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求,所建立的模型预测性良好。
- 谢明周梁高召兵
- 关键词:紫杉醇微球星点设计