关忠民
- 作品数：2 被引量：9H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
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- 抗肿瘤新药埃克替尼在动物体内的药动学和组织分布研究被引量：7
- 2014年
- 目的：评价埃克替尼在大鼠和比格犬体内的药动学和在大鼠体内的组织分布。方法：大鼠和比格犬单次iv或ig/po给予盐酸埃克替尼混悬剂或溶液,评价其药动学特性,大鼠ig给药后测定埃克替尼在大鼠各组织的分布,采用体外透析法测定血浆蛋白结合率。结果：大鼠和比格犬iv给药,埃克替尼的血浆消除半衰期分别为3.23和5.6 h,清除率分别为8.95和9.57 mL·min-1·kg-1。混悬液ig/po给药,大鼠和比格犬的绝对生物利用度（F）分别为51.3%和27.4%,溶液剂给药时比格犬的F值为62.8%。埃克替尼在雌性大鼠的AUC约为雄性的3~5倍,而比格犬药动学无性别差异。埃克替尼可快速且广泛分布于大鼠组织,给药后4 h内,胃肠道和肝脏中浓度高于血浆浓度。埃克替尼在人和大鼠的血浆蛋白结合率均大于98%。结论：埃克替尼在动物体内具有较好的药动学特性,支持该药物的进一步开发。
- 张逸凡关忠民陈笑艳胡云雁王印祥钟大放
- 关键词：埃克替尼药动学
- LC/MS/MS法测定比格犬血浆中埃克替尼及其在药动学研究中的应用被引量：2
- 2008年
- 目的:建立灵敏、快速的液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)法测定比格犬血浆中埃克替尼,并用于药动学研究。方法:健康比格犬32只,随机分成4组后,静脉(10mg/kg)或灌胃(10,20和40mg/kg)给予埃克替尼。采用LC/MS/MS法测定血药浓度,并计算出药动学参数。结果:测定埃克替尼的线性范围是0.5～10000ng/mL,日内和日间精密度(RSD)均小于10。静脉给药后AUC0-t为(27.3±15.3)μg.mL-1.h。灌胃给药后AUC0-t分别为(7.47±3.30)、(23.5±11.5)、(54.5±24.9)μg.mL-1.h,埃克替尼在犬体内的绝对生物利用度是27.4。结论:该分析方法选择性好、灵敏度高、操作简便,并成功应用于埃克替尼的比格犬药动学研究。
- 关忠民陈笑艳钟大放王印祥
- 关键词：埃克替尼药动学LC/MS/MS法比格犬
