凌仰之
- 作品数:32 被引量:43H指数:5
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- 发文基金:国家自然科学基金国家教育部博士点基金中国科学院科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 就地硼氢化法的改进——雌三醇合成工艺的研究
- 1990年
- 在前报中,我们应用外源性硼烷进行硼氢化反应,成功地改进了合成雌三醇(3)的工艺,收率高达85~95%;并以闪式柱层析分离出两个副产物:表雌三醇(4)和雌三醇-17-乙基醚(5):
- 凌仰之钟三保方国富雷小平
- 关键词:HYDROBORATIONSITUESTRIOL
- 三甲氧桂皮酰胺类化合物的抗惊和镇静作用被引量:1
- 1989年
- 观察了三个三甲氧桂皮酰胺类化合物:3,4,5-三甲氧桂皮酰异丙胺(8701)、3,4,5-三甲氧桂皮酰环戊胺(8702)和3,4,5-三甲氧桂皮酰另丁胺(8703)的抗惊和镇静作用,发现8701具有明显的影响。它能有效的对抗最大电休克发作、戊四唑和印防己毒素所引起的惊厥,但对士的宁惊厥无效。8702和8703对上述实验性癫痫均无明显影响。8701抗戊四唑惊厥作用的机制可能与其对中枢神经递质NE和5-HT的影啊有关。
- 庞相云陶成楼吕宁凌仰之
- 关键词:抗惊
- 一种治疗呼吸道疾病的甾体药物的制备方法及其中间体
- 本发明提供了一种制备治疗呼吸道疾病的甾体药物式(I)化合物的方法,具体地说通过中间体通式(II)化合物,其中R<Sup>1</Sup>选自氢,四氢吡喃基,-Si(R<Sup>2</Sup>)(R<Sup>3</Sup>)...
- 凌仰之张德斌孙亮
- 文献传递
- 甲氨蝶呤的合成工艺被引量:6
- 1991年
- 对甲氨蝶呤主要合成方法的进展,以及关键中间体的制备作了概述。
- 刘毅陈文政凌仰之
- 关键词:甲氨蝶呤合成工艺抗癌药
- N-(3′,4′,5′,-三甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸的抗过敏作用研究
- 1992年
- N-(3’,4’,5’-三甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸(TOA)(100 mg·km^(-1)ip)显著抑制同系大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)。剂量为 50和100 mg·kg^(-1)·d^(-1),ip×4d时,明显抑制大鼠反相皮肤过敏反应(RCA)。致敏同时给药(50和100mg kg^(-1)·d^(-1),ip×6d)或攻击前给药(100mg·kg^(-1)·d^(-1),ip×2d),TOA对SRBC诱导的小鼠迟发型过敏反应(DTH)均有明显抑制作用。剂量为 50和100 mg·kg^(-1)ip时,TOA对大鼠皮内注时组胺及5-羟色胺(5-HT)引起的毛细血管通透性增加均有显著拮抗作用。
- 斯拉甫马俊江丁瑛凌仰之林志彬
- 关键词:抗过敏药理学
- 氮杂双环中烯丙基区域性重排反应
- 1994年
- 以L-脯氨酸为原料,经四步反应得到N-烯丙基-1-酮基氮杂双环[4.3.0]壬烷溴化物和N-烯丙基-1-酮基氮杂双环[5.3.0]癸烷溴化物,它们在强碱作用下发生[2,3]-σ重排,生成9-烯丙基-1-酮基氮杂双环[4.3.0]壬烷和10-烯丙基-1-酮基氮杂双环[5.3.0]癸烷。提出了可能的反应机理。
- 钟三保刘维勤凌仰之李仁利涂光忠马立斌冯少良
- 关键词:烯丙基重排脯氨酸
- Δ9(11)甾体类化合物的制备方法
- 本发明涉及式(I)甾体类化合物的制备方法。它是以式(II)化合物和酸性脱水剂在有机溶剂中反应得到化合物(I),其中R<Sub>1</Sub>选自H,卤素,C<Sub>1-5</Sub>的酰氧基或OH;R<Sub>2</S...
- 凌仰之孙亮陈立营卢彦昌李金禄王福军
- 文献传递
- 吡唑烷酮类化合物的抗惊厥作用被引量:7
- 1994年
- 对3类14种吡唑烷酮类化合物的抗惊厥作用进行了比较研究,它们对最大电休克惊厥均有对抗作用,作用出现快,但维持时间较短,其中II-f作用最强,对听源性发作和家兔海马注射硫酸锌形成的慢性癫痫模型也有效。此外,III-类尚能对抗戊四唑引起的阵挛性惊厥。
- 刘菊芳裴印权王振东徐建国雷小平凌仰之
- 关键词:抗惊厥药药理学
- 全合成三尖杉碱的研究被引量:1
- 1994年
- 三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体,在考察Weinreb路线的基础上,设计并完成了一条以胡椒醛和L-谷氨酸为起始原料,经15步反应,合成三尖杉酮碱的路线,并用L-(+)酒石酸拆分为三尖杉酮碱(─)旋光体和三尖杉酮碱(+)旋光体。将拆分的三尖杉酮碱(─)旋光体用NaBH4立体选择性还原为三尖杉碱(─),其光谱数据,理化参数,旋光性均与天然三尖杉碱一致。
- 钟三保刘维勤凌仰之李仁利涂光忠马立斌冯少良
- 关键词:三尖杉碱生物碱谷氨酸胡椒醛
- 5-取代苯基,1-氢及1-正丙基吡唑烷酮-3化合物抗惊作用QASR的研究被引量:5
- 1990年
- 研究了5-取代苯基吡唑烷酮-3衍生物中苯基取代基的变化对抗惊活性的影响。按照Topliss改进法设计并合成了。1-氢及1-正丙基取代的化合物各六个,找到了活性较强的化合物,为5-(对氟苯基)-1-丙基吡唑烷酮-3,其ED_(50)为14.7mg/kg。经QSAR研究,发现疏水参数∑π对活性影响较大,苯上取代基的立体参数B_4和电性参数Ⅰ×10~2可以改进相关系数r。方程说明5-位苯上引入体积小的吸电子基团可使抗惊活性提高。
- 雷小平栾燕凌仰之李仁利裴印权
- 关键词:定量构效关系