刘霞
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 环状氨基酸的合成及其应用被引量：1
- 2007年
- 环状氨基酸是一种构型限制型氨基酸,因为它们的构象限制性特点有利于肽的生物活性构象的形成和稳定,在修饰多肽时引起的构象效应和生物学效应有着重要的理论和应用价值,常用于修饰生物活性肽,以改善其药学性质。研究表明,环状氨基酸的引入是一种改善多肽性质的有效方法之一。本文就环状氨基酸的结构特点、合成,尤其是多肽修饰方面进行了综述。
- 刘霞周宁欧阳贵平刘克良
- 关键词：生物活性肽
- 叔丁氧羰基保护的环状氨基酸的合成及其在多肽固相合成中的应用被引量：2
- 2014年
- 目的合成叔丁氧羰基(Boc)保护的环状氨基酸Acc5、Acc6,并将这类构型限制型氨基酸用于多肽的固相合成,考察环状氨基酸在多肽固相合成中的应用以及在强酸条件下的稳定性。方法环状氨基酸通过相应的环酮与KCN和铵盐反应得到含有氰基的环状化合物,再通过氰基的酸性水解而得到,最后在弱碱性条件下与二碳酸二叔丁酯(Boc2O)反应,得到Boc保护的环状氨基酸;通过1H NMR和ESI-MS表征其结构;采用对甲基二苯甲基氨基树脂,通过Boc、芴甲氧羰基(Fmoc)的氨基保护策略,对肽序列进行固相合成,最后在强酸HF条件下裂解,通过HPLC对粗肽进行纯度分析,ESI-MS表征其结构。结果1H NMR和ESI-MS图谱显示环状氨基酸Acc5和Acc6均为目标化合物。HPLC结果显示,得到的2个促性腺激素释放激素类似物(GnRH),粗肽纯度良好,且易于纯化;ESI-MS图谱确证肽序列结构正确。结论环状氨基酸在固相合成工艺中有很好的缩合效率,并且能够在强酸裂解条件下保持稳定。
- 马永涛刘霞周宁刘克良
- 关键词：固相合成稳定性
