吴小艾 作品数:21 被引量:53 H指数:4 供职机构: 四川大学华西医院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 四川省学术和技术带头人培养资金 四川省科技计划项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
125I标记Smac多肽及其在小鼠体内的分布研究 目的:线粒体促凋亡蛋白Smac/DIABLO(second mitochondrialactivator of caspase/direct IAPbinding protein with low pl).是近年来研究较... 赵祯 赵威卫 吴小艾 曾宇 黄蕤关键词:线粒体促凋亡蛋白 放射性碘标记 文献传递 地特胰岛素联合瑞格列奈治疗对老年糖尿病患者血糖控制及体质量指数的影响 被引量:15 2020年 目的观察地特胰岛素联合瑞格列奈治疗对老年糖尿病患者血糖控制及体质量指数(BMI)的影响。方法选取四川大学华西医院2017年8月-2019年8月收治的老年糖尿病患者100例,根据数字表法随机分为2组:观察组和对照组,每组50例。对照组患者给予瑞格列奈治疗,观察组给予地特胰岛素联合瑞格列奈治疗。评估并比较2组治疗前后血糖变化,包括空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(HbAlc)、24 h平均血糖(MBG)、1日内平均血糖波动幅度(MAGE),分析空腹胰岛素(FINS)、餐后2 h胰岛素(2 h PINS)、空腹C肽(FCP)、餐后2h C肽(2 h PCP)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)及胰岛细胞功能指数(HOMA-)指标的变化,以及BMI变化及治疗期间患者低血糖发生率。结果治疗后,观察组FPG、2 h PG、MBG和MAGE均显著低于对照组(P<0.05);观察组FINS、2 h FINS、FCP和2 h PCP均显著高于对照组(P<0.05);观察组HOMA-显著高于对照组,HOMA-IR显著低于对照组(P<0.05)。治疗前后2组BMI比较差异无统计学意义(P>0.05);2组治疗期间低血糖发生率比较差异无统计学意义(8.00%vs 4.00%,P>0.05)。结论老年糖尿病患者采用地特胰岛素联合瑞格列奈治疗可有效控制血糖,改善胰岛素抵抗及胰岛细胞功能,且短期使用不导致BMI增加。 林雪皎 吴小艾关键词:老年 糖尿病 低血糖 地特胰岛素 瑞格列奈 血糖控制 体质量指数 ^(18)F-黄连素衍生物:一种潜在的PET/CT肿瘤靶向分子显像剂 被引量:1 2015年 癌症是导致人类死亡的主要原因之一,肿瘤学医师对肿瘤的诊断、分期、监测治疗反应及随访等越来越依赖于医学影像技术。如今,18F-脱氧葡萄糖(18F-FDG)PET/CT在临床肿瘤患者的管理中发挥着重要作用。然而,18F-FDG并非肿瘤特异性显像剂,炎症和感染性疾病也可高度浓集18 F-FDG,导致假阳性;有些肿瘤摄取18 F-FDG低甚至不摄取,导致假阴性。开发非18F-FDG新型靶向肿瘤显像剂是我们面临的一项紧迫任务。近年来,大量体外研究证明,黄连素通过抑制肿瘤细胞线粒体呼吸链等,诱导细胞凋亡,具有抗多种肿瘤细胞活性。但一直缺乏黄连素在生物活体内具有靶向性分布的证据。我们提出并用18 F-黄连素衍生物PET/CT荷VX2肌肉肿瘤兔模型显像方法验证"黄连素在生物活体内具有肿瘤靶向性分布"的假说。本综述将简要概述黄连素抗癌研究的进展、黄连素抗癌作用的结构基础以及迄今已确定的黄连素抗癌作用的分子机制,介绍18F-黄连素衍生物PET/CT荷VX2肌肉肿瘤兔模型显像,首次实现活体生物体内肿瘤的"可视化"。这些突破性的研究结果表明,18 F-黄连素衍生物作为一种潜在的PET/CT肿瘤靶向分子显像剂,对癌症的靶向治疗、分子显像及中药现代化具有重要意义。 梅小莉 吴小艾 张彤 梁梦 范成中关键词:氟-18 肿瘤 PET/CT 分子显像 新型二膦酸盐药物药动学及组织分布的研究 被引量:4 2016年 目的研究新型二膦酸盐(SC)抗骨质疏松药物在小鼠体内的分布和大鼠体内的药动学及排泄过程。方法采用^(99m)Tc直接标记SC得到^(99m)Tc-SC,于大鼠尾静脉注射^(99m)Tc-SC后的不同时间取血,测量放射性计数,并计算药动学参数;予小鼠尾静脉注射^(99)Tcm-SC后的不同时间处死,取主要脏器或组织,测定注射剂量率。另收集大鼠给药后不同时段的尿粪和胆汁评价排泄过程。结果 SC在体内的处置符合线性药动学,t_(1/2)约为12 h,表观分布容积和清除率均较小,组织的分布程度低;SC在肝脏内浓聚了较多放射物质,脾脏次之,其余组织中的分布呈低水平;肾脏为SC的主要排泄器官,粪便及胆汁排泄次之。结论研究为SC提供了药动学的基本数据。 潘俊男 王翰 吴小艾 石刚 曹刚 刘媛媛 邓启民 程作用关键词:二膦酸盐 骨质疏松 药动学 排泄 非临床研究 Migrastatin母核的全合成 被引量:2 2011年 目的改进Migrastatin母核的全合成工艺。方法以(4R,5R)-二甲基-2,3-邻异丙亚基-L-酒石酸酯为起始原料,经DIBALH还原、Pb(OAc)4催化重排、LiBH4还原、Dies-Alder反应、Ferrier重排以及水解生成关键中间体,再经GrubbsⅡ催化分子内二烯烃关环反应生成Migrastatin母核。结果与讨论经11步反应,Migrastatin的总收率为1.8%。 唐柏杨 吴小艾 谢蒋平 钟川龙 范成中赖氨酸去甲基化酶3A与肿瘤疾病相关性的研究进展 2024年 赖氨酸去甲基化酶3A(KDM3A)是组蛋白去甲基化酶家族中的一员,特异性对组蛋白H3K9甲基化进行去甲基化来调控基因转录。近年来发现KDM3A的表达水平与肿瘤的增殖、侵袭能力及耐药密切相关。现对KDM3A在肿瘤中的表达、其抑制剂的研究进展及其对肿瘤耐药和迁移方面的影响进行综述。 杨波 张建 吴小艾 吴小艾 杨胜勇 崔建蓉 崔建蓉关键词:表观遗传学 组蛋白 肿瘤 细胞增殖 靶向治疗 耐药 含神经纤毛蛋白-1靶向序列的细胞穿透肽的合成及其与非小细胞肺癌的特异性结合研究 被引量:6 2016年 目的设计一类具有C末端基序的新型肿瘤穿透肽YCCS,并检测其对非小细胞肺癌的靶向结合能力。方法设计了融合肺癌靶向肽段CS及神经纤毛蛋白-1靶向肽段CRMP-1的新型多肽YCCS,采用Fmoc固相合成法合成多肽,并在多肽上标记荧光素FITC,以神经纤毛蛋白-1阳性的非小细胞肺癌A549、人乳腺癌MDAMB-231,以及神经纤毛蛋白-1阴性的正常人肺成纤维细胞HBE135-E6E7、正常人肝细胞HL-7702为研究对象,观察荧光标记的多肽与A549细胞的特异性结合能力。结果成功设计并合成了肿瘤穿透肽FITC-YCCS用于细胞结合研究,荧光细胞结合实验证实,在5μmol/L浓度下,YCCS多肽能特异性的与非小细胞肺癌A549结合,而基本不与乳腺癌细胞及正常细胞结合。随多肽浓度升高,在20μmol/L浓度下,YCCS多肽与乳腺癌细胞MDA-MB-231和肝细胞HL-7702出现少量结合。结论本研究设计的肿瘤穿透肽YCCS在5μmol/L浓度下,可检测到对非小细胞肺癌A549具有特异性结合能力。 周惠君 董萍 蔡华伟 吴小艾 张文杰 庞富文 李林关键词:非小细胞肺癌 肿瘤靶向 神经纤毛蛋白-1 黄连素衍生物(氟[^(19)F]HX-01)体外靶向肝癌的初步研究 被引量:1 2017年 氟[^(18)F]标记黄连素衍生物(氟[^(18)F]HX-01)是一种潜在的正电子发射计算机断层显像(PET)肿瘤显像剂,而能量状态不同、无放射性的标准对照品(氟[^(19)F]HX-01)的物理性质及化学性质与其完全相同。本文通过研究氟[^(19)F]HX-01在体外人肝癌细胞和人正常细胞中有无选择性分布的现象,从而为进一步完成活体内氟[^(18)F]HX-01肝癌PET显像奠定基础。本文利用小檗红碱和3-氟丙醇在碱催化作用下,一步反应制备氟[^(19)F]HX01;课题组选取人正常肝细胞(HL-7702)与人肝癌细胞(Hep G2、SMMC-7721)为实验细胞材料,于荧光显微镜下观察[^(19)F]HX-01在细胞内的定位;用细胞增殖活性检测试剂盒(CCK-8)测定氟[^(19)F]HX-01对上述细胞的增殖抑制作用及其对细胞的毒性作用。本文研究结果显示:(1)氟[^(19)F]HX-01与人肝癌细胞Hep G2、SMMC-7721的结合能力明显高于人正常肝细胞HL-7702;(2)氟[^(19)F]HX-01对Hep G2、SMMC-7721以及HL-7702的细胞增殖抑制作用具有剂量依赖效应;(3)氟[^(19)F]HX-01对人正常肝细胞HL-7702的毒性作用较SMMC-7721、Hep G2更低。上述体外研究结果表明:氟[^(19)F]HX-01对人肝癌细胞(Hep G2、SMMC-7721)较人正常肝细胞(HL-7702)具有更高选择性和更高毒性。以此为基础,放射性对照品氟[^(18)F]HX-01有望进一步开发成为潜在肝癌PET显像分子探针。 张彤 吴小艾 蔡华伟 梁梦 范成中关键词:黄连素 人正常肝细胞 正电子发射计算机断层显像 Migrastatin母核9-羟基的衍生化 2012年 为了将示踪元素引入Migrastatin母核并用于肿瘤诊断和靶向治疗,以2,6-二烯庚酸-5-(叔丁基二甲硅氧基)-6-甲氧基-2,4-二甲基-2,7-二烯酯为起始原料,经过脱TBS保护、酯化和烯烃复分解反应,成功地合成了Migrastatin母核9-甲磺酸酯,总收率15.3%,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。 钟川龙 辜玲慧 吴小艾 范成中关键词:示踪元素 氘代伊马替尼的合成工艺研究 2021年 目的研究肿瘤药物伊马替尼氘代物的合成工艺。方法以伊马替尼关键中间体6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,3-二胺为原料,通过酰胺缩合反应引入甲基苯胺片段,并通过亲核取代反应引入氘代物片段,最终制备了氘代伊马替尼。结果成功制备了氘代伊马替尼,总收率达到30%。结论该工艺方法简单,条件温和,操作简便,适合于实验室制备。 潘立立 尹洪海 李云春 吴小艾关键词:伊马替尼 治疗药物监测 总收率 甲磺酸伊马替尼