- 含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3<i>-d</i>]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用，及其制备方法。含有硫醚结构的四氢苯并[4,5...
- 胡春孙冰徐越张富荣黄钰淑金辄刘晓平黄二芳王金辉
- 对氨基苯乙酮的制备方法
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种全新的合成路线来制备对氨基苯乙酮。通过Williamson醚合成法和Smiles重排反应生成苯酰胺类化合物，然后再水解就可完成对氨基苯乙酮的制备。该反应条件温和，不涉及易燃易爆以及高毒试剂...
- 胡春孙冰刘晓平黄二芳金辄
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- 含有酰胺的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及含有酰胺的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用，及其制备方法。含有酰胺的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物和药学上可接...
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- 含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用，及其制备方法。含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物和药...
- 胡春孙冰徐越张富荣黄钰淑金辄刘晓平黄二芳王金辉
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- 呋喃并色烯类化合物的设计、合成及抗癌活性研究
- ＜正＞选择性雌激素受体调节剂现在用于治疗各种雌激素相关的疾病,如乳腺癌、骨质疏松、阿尔茨海默病和冠心病。然而,这些药物往往造成不良的副作用,因此,寻找更加有效的选择性雌激素受体调节剂一直是近年来药物研发的热点问题之一。根...
- 胡春王世辉李新增付娟孙冰李大伟
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- 含有哌嗪结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及含有哌嗪结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用，及其制备方法。含有哌嗪结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物和药...
- 胡春孙冰邓新山张富荣黄钰淑尹秀娥金辄刘晓平黄二芳王金辉
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- Anoro Ellipta
- 2014年
- 由葛兰素史克制药公司开发的复方干粉吸入剂AnoroEllipta于2013年12月18日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于慢性阻塞性肺病（COPD）患者的长期维持治疗，每天使用一次。该药由长效肾上腺素卢：受体激动剂三苯乙酸维兰特罗（vilanteroltrifenatate）和长效胆碱受体拮抗剂芜地溴铵（umeclidiniumbro．mide）组成，其中芜地溴铵为新化学实体。
- 孙冰胡春
- 关键词：慢性阻塞性肺病
- 含有哌嗪结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及含有哌嗪结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3<i>-d</i>]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用，及其制备方法。含有哌嗪结构的四氢苯并[4,5...
- 胡春孙冰邓新山张富荣黄钰淑尹秀娥金辄刘晓平黄二芳王金辉
- 作为EGFR抑制剂的5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物的合成及其生物活性
- 2022年
- 目的 设计合成一系列5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物作为EGFR激酶抑制剂,评价其体外抗人源肺癌A549细胞增殖活性。方法 依据厄洛替尼与EGFR活性位点的结合模式进行分子对接研究,设计并合成了一系列新型5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物。采用MTT法对所有目标化合物进行体外抗人源肺癌A549细胞增殖抑制活性评价。结果与结论共合成12个目标化合物,其结构经ESI-MS、IR、^(1)H-NMR谱确证。部分化合物具有明显的抗人源肺癌A549细胞增殖活性,其中7-(4-羟基苯基)-4-(3-甲氧基苯硫基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶(9b)表现出最强的抑制活性。初步总结了部分目标化合物的构效关系。
- 晏江庆吴欣琪孙铭芊戴煜昕孙冰黄二芳金辄胡春
- 关键词：抗增殖活性
- 四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其制备方法和作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的应用。所述的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物、其前体药物和药物活性代谢物...
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