李世强
- 作品数：5 被引量：14H指数：2
- 供职机构：中国科学院上海应用物理研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国科学院知识创新工程重要方向项目上海市科学技术委员会资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 两种方法制备不同颗粒度^(188)Re-硫化铼混悬液的生物分布研究被引量：1
- 2005年
- 目的了解两种方法制备的不同粒径188Re-硫化铼混悬液在生物体内各主要脏器的分布,以选择合适粒径范围的混悬液进行关节腔注射。方法采用超声和涡旋两种分散方法制备粒径大小区分明显的188Re-硫化铼混悬液。36只正常兔分2组,膝关节腔分别注射不同粒径的188Re-硫化铼混悬液,在10、30 min和5、24 h各处死3或6只实验兔,取脏器称重并测放射性计数。结果涡旋法所制混悬液注射10 min时在肺、肝、脾等组织中的摄取[每克组织百分注射剂量率(%ID/g)分别为0.004、0.003、0.002%ID/g]明显低于超声法所得混悬液(放射性摄取分别为0.05、0.04、0.10%ID/g);其他脏器中的放射性摄取较少,减少了对非靶组织的辐射损伤。188Re-硫化铼在血中清除快,10 min即达峰值,并很快降低;主要经肾脏排泄。结论涡旋法所制188Re-硫化铼混悬液非靶组织摄取明显低于超声法所得混悬液,且其质量可控、制备简捷,在关节滑膜切除方面可能有更大的应用前景。
- 于延豹汪勇先于俊峰李世强董墨周伟程登峰尹端沚
- 关键词：铼药代动力学生物分布颗粒度关节腔注射
- O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价被引量：2
- 2006年
- 目的研究 O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸(^(18)F-FET)新的一步直接亲核放射氟化法合成路线及其生物学评价。方法以 N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯磺酰乙氧基))-L-酪氨酸甲酯[N-BOC-(O-TsE)-L-Tyr-OMe]为标记前体,采用直接亲核放射氟化法合成 ^(18)F-FET,并用体内外稳定性和药代动力学实验评价其生物学性能。结果 ^(18)F-FET 的合成时间约为50 min,放化产率为40%(未经衰减校正),放化纯>97%。体内外稳定性好,在 PBS 中放置3个半衰期后,放化纯没有变化;注射 ^(18)F-FET后1 h 内小鼠血样示踪没有发现代谢产物。^(18)F-FET 在动物体内的时间-血药浓度曲线符合二室模型,分布相较短,消除相很长,适合显像。结论用该合成路线标记前体易得,合成时间短,放化产率高,产物具有良好的体内行为。
- 王明伟尹端沚李世强程登峰李谷才郑明强蔡汉成梁胜沈华张炯1201800汪勇先
- 关键词：氟放射性同位素酪氨酸化学合成
- 磁性纳米微粒的^(188)Re标记被引量：8
- 2004年
- 将组氨酸固载到氨基化磁性纳米微粒表面。以188Re的面式结构三羰基配合物fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为放射性标记前体,对磁性纳米微粒进行了标记。固载有组氨酸的磁性纳米微粒在70℃、pH6.6下反应40min,标记率为(91.4±0.3)%,并且标记物在37℃的小牛血清中有良好的体外稳定性,72h后放射性仍保留80%以上。
- 曹金全汪勇先于俊峰李世强夏姣云张春富尹端氵止
- 关键词：组氨酸^188RE放射性标记
- 铼[^(188)Re]羰基化合物标记新双功能螯合剂的研究被引量：2
- 2006年
- 合成了三种新的三齿配体L1NH2、L2H和L3NH2,用于设计合成新的以fac-[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。标记条件实验证明,三种配体在低浓度(10-5mol/L)的条件下,反应时间为60min内,配体标记率可达88%以上,放射化学纯度大于90%。同时合成了冷羰基铼配合物fac-[Re(CO)3L1NH2]+、fac-[Re(CO)3L2H]和fac-[Re(CO)3L3NH2]作为参照标准品。稳定性实验也说明三种标记物均具有很高的体外稳定性,标记后24h内基本不发生分解;组氨酸和半胱氨酸体外竞争实验证实fac-[188Re(CO)3L1NH2]+和fac-[188Re(CO)3L2H]比fac-[188Re(CO)3L3NH2]稳定,不易被组氨酸和半胱氨酸取代,可能羧基上的-OH与fac-[188Re(CO)3]+的配位能力比吡啶环上的N稍低,也可说明三种配体均是较理想的标记fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+的双功能螯合剂。
- 夏姣云汪勇先李世强于俊峰唐林尹端沚
- 关键词：铼-188羰基化合物
- 铼羰基化合物的制备及其在小鼠体内的生物分布被引量：1
- 2006年
- 选择三齿配基L1,L2,L3及L4(L1=组氨酸,L2=次氮基三乙酸,L3=2-吡啶甲基胺-N,N-二乙酸,L4=二(2-吡啶甲基)-胺)作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子,用于设计合成新的以[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。标记实验表明,4个配基的浓度在1×10-5~1×10-4mol/L,反应时间为30 min时,放射化学产率大于90%,用HPLC分离后,放射化学纯度大于95%。电泳实验表明,配合物显示不同的价态。稳定性实验表明,4种配合物在体外稳定,24 h几乎不发生分解。组氨酸与半胱氨酸竞争实验说明,24 h内4个配合物很难发生配基与半胱氨酸的交换反应,而在组氨酸溶液中,除L2形成的配合物相对来说不稳定外,其它3个较稳定。是否在体内有很高的稳定性,还需实验进一步证实。小鼠动物试验表明,4个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝和肾中浓集,是较理想的双功能螯合剂。
- 夏姣云汪勇先李世强于俊峰郑明强李谷才刘振锋程登峰唐林刘秀青尹端沚
- 关键词：铼-188
