苗华
- 作品数:10 被引量:74H指数:6
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生更多>>
- 吡酮酸类抗菌药物定量构效关系研究新进展被引量:1
- 1993年
- 日本学者古贺等应用定量构效关系(QSAR),于1978年成功地发现了具有优越活性和抗菌谱的新一代吡酮酸类抗菌药诺氟沙星。这一发现不仅极大地推动了该类药物的飞速发展,而且再一次证明了QSAR在新药研究中的重要作用,同时也促使人们不断地对该类药物进行深入的QSAR研究。随着该类化合物的大量合成以及生物活性的评价,发现虽然有的取代基超出了古贺等通过QSAR总结出的最佳取代范围,不仅仍显示出良好的抗菌活性和抗菌谱,同时药代动力学性质得到了改善。为此。
- 苗华郭惠无
- 关键词:抗菌药构效关系
- (S)-(+)-2-氨基丙醇及其外消旋体合成路线图解被引量:17
- 1994年
- (S)-(+)-2-氨基丙醇及其外消旋体合成路线图解苗华,郭惠元(中国医学科学院医药生物技术研究所,北京100050)GRAPHICALSYNTHETICROUTESOF(±)-AND(S)-(+)-ALANINOL¥MIAOHua;GUOHui-Y...
- 苗华郭惠元
- 关键词:氨基丙醇外消旋体
- (S)-(+)-2-氨基丙醇的制备被引量:17
- 1998年
- S)-(+)-2-氨基丙醇(1)是合成左旋氧氟沙星的重要原料之一[1],1的合成法以LiAlH4还原L-丙氨酸(2)为最便捷[2]。文献报道[3],2在5%LiAlH4的THF溶液中加热回流反应结束后,用无水乙醚稀释,再用少量(未具体明确)水处理,过...
- 苗华孙兰英郭惠元
- 关键词:氨基丙醇药物中间体氧氟沙星
- 2-甲基哌嗪的合成
- 1995年
- 2-甲基哌嗪的合成苗华,郭惠元(中国医学科学院医药生物技术研究所,北京100050)SYNTHESISOF2-METHYLPIPERAZINE¥MIAOHua;GUOHui-Yang(InstituteofMedicinalBiotechnolgy,...
- 苗华郭惠元
- 关键词:制药
- 对甲苯磺酸氟乙酯的合成被引量:4
- 1993年
- 对甲苯磺酸氟乙酯(1)是合成喹诺酮类抗菌药氟罗沙星(fleroxacin,多氟哌酸)的原料。我们用2-氯乙醇为原料,经氟代和对甲苯磺酸酯化两步反应制得1,总收率为34.3%,与文献报道持平。
- 郭惠元田治明苗华
- 关键词:氟罗沙星对甲苯磺酸
- 左氟沙星合成路线图解被引量:21
- 1994年
- 左氟沙星合成路线图解苗华,郭惠元(中国医学科学院医药生物技术研究所,北京100050)GRAPHICALSYNTHETICROUTESOFLEVOFLOXACIN¥MIAOHua;GUOHui-Yuan(InstituteofMedicinalBio...
- 苗华郭惠元
- 关键词:左氟沙星
- 吡酮酸类抗菌药物的研究 XII.6-氯-1-环丙基-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用被引量:7
- 1997年
- 合成了16个6氯1环丙基7(1哌嗪基)1,4二氢4氧代喹啉3羧酸及其类似物,并测定了抗菌活性,结果表明,化合物11Ca及11Cc对金葡菌15的活性是环丙沙星的4倍。
- 李向红田治明苗华余兰香郭惠元
- 关键词:抗菌活性
- 2-甲基哌嗪合成路线图解被引量:4
- 1994年
- 2-甲基哌嗪合成路线图解苗华,郭惠元(中国医学科学院医药生物技术研究所,北京100050)GRAPHICALSYNTHETICROUTESOF2-METHYLPIPERAZINE¥MIAOHua;GUOHui-Yuan(InstituteofMedi...
- 苗华郭惠元
- 关键词:洛美沙星
- 2,4-二氯氟苯的合成被引量:6
- 1992年
- 2,4-二氯氟苯(1)是生产环丙沙星(环丙氟哌酸)等抗感染药的起始原料,文献报道以生产诺氟沙星的原料3-氯-4-氟苯胺经 San-dmeyer 反应制得。
- 郭惠元田治明苗华
- 关键词:二氯氟苯环丙沙星
- 由3,4-二氟苯胺制备诺氟沙星被引量:7
- 1992年
- 以3,4-二氟苯胺为原料,经与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合、环化、乙基化、水解和与哌嗪缩合五步反应,制备了诺氟沙星,总收率61%。
- 郭惠元曹一尘孙兰英苗华张致平
- 关键词:诺氟沙星