魏伟
- 作品数：5 被引量：6H指数：2
- 供职机构：吉首大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金湖南省自然科学基金湖南省科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学化学工程农业科学更多>>
- 3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体多靶点抗菌化合物的设计、合成及其作用机理研究被引量：2
- 2014年
- 借助杂合体药物和多靶点药物的设计方法,将含有3-芳基-2(5H)-呋喃酮结构单元的酪氨酰t-RNA合成酶抑制剂与氟喹诺酮(DNA促旋酶抑制剂)相融合,设计合成了7个结构全新的3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物.体外抗菌活性筛选发现,大多数化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及真菌均具有较好抑制作用.酶活性评价和分子模拟研究表明,该类化合物是通过干扰蛋白质合成和DNA复制来发挥抑菌作用的双重抑制剂.这些结果充分说明,3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物作为抗菌化合物有进一步研究的价值.
- 王旭东魏伟邓瑞成周沙沙张蕾林肖依肖竹平
- 关键词：2(5H)-呋喃酮氟喹诺酮多靶点抑制剂
- 混合型尿素酶抑制剂3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸动力学常数测定方法研究被引量：2
- 2015年
- 探讨尿素酶抑制剂3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸动力学常数测定的影响因素,测定其混合型抑制的非竞争属性动力学常数Ki'。通过合理选取尿素浓度来消除其反馈抑制的干扰,并通过采用酶动力学方程直接对反应速率与底物浓度的V-[S]图进行非线性拟合的方法,来测定混合型尿素酶抑制剂的动力学常数Ki'。结果表明,选用适宜的底物浓度可以使基于线性拟合的双倒数曲线更好的相交于一点,虽然能有效的提高求取(混合型抑制的竞争属性动力学常数)Ki的精度,但不能求取Ki';相反,基于酶动力学方程,对相同的实验数据以反应速度V对尿素浓度[S]进行非线性拟合,能有效的同时确定混合型抑制的动力学常数Ki和Ki'。
- 师维康邓瑞成魏伟彭佳刘婵邓敏林肖依肖竹平
- 关键词：动力学常数
- 基于黄酮的尿素酶抑制剂的设计与合成
- 针对幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori)引发的胃炎、胃溃疡等多发性疾病,我们以黄酮的三环骨架为先导结构,在尿素酶抑制剂的设计与合成方面,展开了系统研究[1-6].研究了200余个黄酮、黄烷、黄烯、黄烷醇...
- 肖竹平彭知云王旭东邓瑞成魏伟
- 关键词：酶动力学分子模拟
- 基于穿心莲的TyrRS抑制研究
- 抗生素耐药问题日益严重,正面临着进入后抗生素的危险,新型结构的抗生素研究迫在眉睫。我们以穿心莲为先导化合物,开展了系统研究,发现了一些具有良好活性的新型抗菌化合物1-5,并获得2(5H)-呋喃酮骨架,本文将2(5H)-呋...
- 肖竹平魏伟刘琦
- 3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸作为尿素酶抑制剂的合成、活性测试及机制研究被引量：3
- 2014年
- 目的:寻找新型、高效的幽门螺旋杆菌尿素酶抑制剂。方法:通过reformatsky反应和肟化反应合成新化合物3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸(Ⅵ);使用靛酚法测定其尿素酶抑制活性;利用双倒数法研究其抑制尿素酶的作用机制;采用双曲线斜率对抑制剂浓度作图法确定其动力学常数K_i。结果:Ⅵ抑制幽门螺杆菌尿素酶的IC_(50)达1.18μmol·L^(-1),活性比市场药乙酰氧肟酸(IC_(50)=17.0μmol·L^(-1))高一个数量级;Ⅵ是尿素酶的混合型抑制剂,表现出快速抑制行为,K_i为1.13μmol·L^(-1)。结论:Ⅵ是一种具有较高活性的新型尿素酶抑制剂,具有潜在的药用开发价值,可作为治疗幽门螺旋杆菌感染导致的胃炎、胃溃疡等疾病药物的先导化合物。
- 邓瑞成魏伟王旭东肖竹平
- 关键词：氧肟酸幽门螺旋杆菌
