匡永清 作品数:29 被引量:196 H指数:8 供职机构: 湖南大学化学化工学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 湖南省自然科学基金 湖南省普通高等学校教学改革研究项目 更多>> 相关领域: 理学 医药卫生 文化科学 化学工程 更多>>
R3 cDNA探针的化学发光标记 被引量:3 1992年 作者用化学发光物质N-(4-氨基丁基)-N-乙基异鲁米诺(ABEI)与琥珀酸酐反应得ABEI-半琥珀酰亚胺.然后在二环己基碳二亚胺(DCC)存在下,用N-羟基琥珀酰亚胺活化为ABEI-半琥珀酰亚胺活性酯(ABEI-HSAE).同时,在亚硫酸氢钠催化下用乙二胺对核酸探针单链进行化学修饰,引入具有高反应活性的伯胺基.将修饰后的探针与ABEI-HSAE在室温下反应制得了化学发光探针,并用发光测定方法对标记效果进行了检验.以H_2O_2-K_3Fe(CN)_6激发化学发光时,检测限为50pg.本实验为进一步利用化学发光法对靶核酸进行定量测定打下了基础. 匡永清 姚素臣 赵洪礼关键词:化学发光 核酸探针 高等医学院校医学化学教材改革的几点思考 被引量:3 2002年 医学的发展已进入分子水平,医学生必须具有扎实的化学基础才能适应专业学习及临床、科研工作的需要.现行医学化学教材大多沿用几十年前的模式,部分内容陈旧滞后,实用性不强.面对现实,改革势在必行.我们认为,突出重点、注重实用、体现医学特色应作为改革的方向. 匡永清 孙晓莉 李晓晔 姜茹关键词:高等医学院校 医学化学 教材改革 医学教育 合成 N-甲基-4-氨基邻苯二甲酰亚胺的新路线 被引量:12 1992年 N-甲基-4-氨基邻苯二甲酰亚胺是合成异鲁米诺衍生物的重要中间体。用它与N-溴烷基邻苯二甲酰亚胺缩合,再经烷基化、肼解,可得到一系列用于发光标记的异鲁米诺衍生物。文献报道,N-甲基-4-氨基邻苯二甲酰亚胺是以4-硝基邻苯二甲酸为原料,经脱水成酐、胺解、还原制得。由于方法所使用的4-硝基邻苯二甲酸较难获得,我们设计了一条合成N-甲基-4-氨基邻苯二甲酰亚胺的新路线: 匡永清 张生勇 姚素臣 尹浔关键词:氮 甲基 氨基 温度敏感阿霉素脂质体的温度控释特性和稳定性 被引量:20 2002年 目的 探讨以 L -α-二软脂酰磷脂酰胆碱 (DPPC)和盐酸阿霉素 (ADM)为原料制备的温度敏感阿霉素脂质体(Ts- L ADM)的温度控释特性和稳定性 .方法 采用改良逆相蒸发法 ,以 DPPC和 ADM为原料制备 Ts- L ADM,动力学光散射法测定其粒径 ,以荧光分光光度法检测样本中阿霉素含量 ,计算包裹率 .纯化后的 Ts- L ADM在不同温度下水浴后经葡聚糖凝胶分离并回收脂质体部分 ,以酸性乙醇法测定阿霉素的释放量 ,计算释放率 .结果 Ts- L ADM粒径分布范围为 0 .1~ 0 .4 3μm,平均粒径 0 .2 8μm;平均包裹率为37.3% ;在不同温度下测定的药物释放率分别为 :4 0℃以下小于 2 0 % ,在 DPPC的相变温度附近突然升高 ,4 1℃和 4 2℃分别为 81.4 %和 81.6 % ,4 4℃时降为 77.2 % .4 2℃下延长加热时间药物释放率无明显增加 (P>0 .0 5 ) .未经纯化的脂质体于常温下避光贮存 5 wk,测定其药物包裹率及渗漏率无明显改变 (P>0 .0 5 ) . 刘同刚 唐敏章 金发光 张生勇 匡永清关键词:稳定性 阿霉素 脂质体 药物载体 补骨脂素-β-环糊精包合物的制备和鉴定 被引量:6 1999年 目的:制备补骨脂素β环糊精包合物,提高药物的水溶性及稳定性。方法:通过调节溶液pH 值制备出补骨脂素包合物,并用显微熔点测定、差示扫描量热、紫外光谱和红外光谱等方法加以鉴定。结果:利用补骨脂素的α,β不饱和内酯特性建立了一种制备补骨脂素β环糊精包合物的新方法。结论:包合物在水中的溶解度显著高于补骨脂素单体。 匡永清 周四元 张绍章 孙晓莉 雷英杰关键词:补骨脂素 包合物 用不对称二羟基化反应合成(S)-美托洛尔 被引量:1 2011年 在K2CO3存在下,4-(2-甲氧乙基)苯酚与烯丙基溴反应制得烯丙基[4-(2-甲氧乙基)苯基]醚(2);以廉价易得的双金鸡纳碱衍生物1,4-双(9-O-奎尼定)-2,3-二氮杂萘为手性配体催化2的不对称二羟基化反应制得(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-丙二醇(3,86%ee);3经"一锅法"转化为(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-环氧丙烷(4);4与异丙胺发生亲核开环反应合成了选择性β1-受体阻滞剂——(S)-美托洛尔,总产率46%(以2计算),其结构经1H NMR表征。 向顺 匡永清 邓宝玲 谢斌 杨昊宇 姜茹关键词:药物合成 2-氨基噻唑-5-甲酸甲酯和2-溴噻唑-5-甲酸甲酯的简便合成 被引量:2 2008年 以β-甲氧基丙烯酸甲酯、N-溴代丁二酰亚胺、水和硫脲为原料,采用一锅法制得2-氨基噻唑-5-甲酸甲酯,产率71%;再通过重氮化-溴化反应合成2-溴噻唑-5-甲酸甲酯,产率68%。 王莹 匡永清 罗成礼 孟丽丽关键词:一锅法 二十二碳六烯酸双氢青蒿素酯的合成及其抗肿瘤活性的初步研究 被引量:8 2009年 Dihydroartemisinin(DQHS)is obtained by reduction of artemisinin with NaBH4 as reductant,and then DHA-DQHS is prepared by esterification of docosahexaenoic acid with dihydroartemisinin in the presence of dicyclohexylcarbodiimide(DCC)and 4-dimethylaminopyridine(DMAP).Antitumor activity of DHA-DQHS against CA46,Molt4 and P388 cells is tested by MTT method in parallel with artemisinin and dihydroartemisinin.Results show that the 1H NMR and ESI-MS of DHA-DQHS are in agreement with its chmical structure.IC50 of DHA-DQHS on CA46,Molt4 and P388 cells are 0.024,0.076 and 0.105 mg·L-1 respectively,which are significantly lower than those of artemisinin and dihydroartemisinin,the reason for that is possibly owing to the tumor-targeting property of DHA. 孟丽丽 匡永清 肖义军 宿亮 向顺 谢斌关键词:青蒿素 二十二碳六烯酸 抗肿瘤 靶向 Resin-OsO_4-金鸡纳生物碱:一种在(E)-二苯乙烯不对称双羟化反应中可循环使用的高效催化剂 被引量:5 2003年 用改进的方法把季铵盐共价结合在Merrifield树脂上作为离子交换剂与K2OsO4作用制成Resin-OsO4催化剂.在NaH存在下,以DMF作溶剂,在70℃下奎宁或奎尼丁与1,4-二氯二氮杂萘反应高产率地生成(QN)2PHAL或(QD)2PHAL.Resin-OsO4通过简单过滤可定量回收,回收的催化剂重复使用五次,其活性不变.Resin-OsO4-(QN)2PHAL或(QD)2PHAL催化体系在(E)-二苯乙烯的不对称双羟化反应中的化学产率为84~91%,立体选择性为96~99%ee. 姜茹 匡永清 张生勇1,4-双(9-O-奎宁)-2,3-二氮杂萘的合成及其在烯烃不对称二羟基化反应中的应用 被引量:18 2003年 通过改进的文献方法制备 1 ,4 -双 (9-O-奎宁 ) -2 ,3-二氮杂萘 [(QN) 2 PHAL].在碱性条件下 ,奎宁与1 ,4 -二氯 -2 ,3-二氮杂萘之间的亲核取代反应以 72 %的化学产率生成 (QN) 2 PHAL.在 4种烯烃的不对称二羟基化反应中 ,(QN) 2 PHAL表现出很高的对映选择性 (83%~ 92 % e.e.)和催化活性 (产率 83%~ 93% ) . 孙晓莉 匡永清 南鹏娟 张生勇关键词:烯烃