娄晶莹
- 作品数：3 被引量：2H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 钆布醇
- 2011年
- FDA于2011年3月14日批准了德国Bayer Health-Care Pharmaceuticals开发的基于钆的对比剂钆布醇（ga-dobutrol,商品名Gadavist）上市,用于中枢神经系统患者的磁共振成像（MRI）。
- 娄晶莹胡春
- 关键词：钆中枢神经系统磁共振成像FDA对比剂商品名
- 卤素取代苯基哌嗪盐酸盐合成工艺研究
- 2013年
- 卤素取代苯基哌嗪盐酸盐是治疗过敏、抗抑郁及抗高血压等药物的重要中间体,以二乙醇胺为起始原料,经氯代反应、与卤素取代苯胺的亲核取代反应得到了7个卤代苯基哌嗪盐酸盐,其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱确认。通过对投料比和反应时间的研究,确定了一条较优的合成路线,该路线中原料易得,反应容易控制,收率较高,为工业化生产奠定了技术基础。
- 闫燚思毕春雨娄晶莹王世湉胡春
- 关键词：药物中间体
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性研究被引量：2
- 2013年
- 目的:探讨在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C6位芳甲基中引入不同类型的取代基及C3位苯环中引入含氮侧链的6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性和构效关系。方法:以苯甲醛或取代的苯甲醛和乙酰甘氨酸为原料,经Erlenmeyer-Plchl反应、水解反应、缩合反应生成6-芳甲基-3-(4-羟基苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物;将6-芳甲基-3-(4-羟基苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进一步经Williamson醚化反应,制备得到9个6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。采用Ellman法对目标化合物进行体外AChE抑制活性筛选。结果:所有目标化合物的结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物经体外AChE抑制活性筛选的结果显示:所有目标化合物均具有AChE抑制活性,其中8个化合物在10μmol·L-1浓度水平抑制活性超过40%。结论:C3位苯环中引入含氮侧链的6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物普遍具有较高的AChE抑制活性,并且在母核的C6位芳甲基上引入供电子基团的化合物的AChE抑制活性明显高于引入吸电子基团的化合物。
- 徐赫男娄晶莹张灿刘宏民刘斯婕温志昌王言林煌权胡春
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂
