谷小珂
- 作品数:16 被引量:17H指数:3
- 供职机构:徐州医学院药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金江苏省高等学校大学生实践创新训练计划项目国家重大基础研究前期研究专项更多>>
- 相关领域:医药卫生文化科学理学化学工程更多>>
- No供体型联苯羧酸类化合物抗耐药肿瘤活性的研究
- 目的:研究NO供体型联苯羧酸类化合物对耐药和敏感肿瘤细胞增殖的抑制活性;并考察其对耐药相关的ABC转运家族主要蛋白(BCRP,P-gP)的增敏或降解作用以及对细胞信号传导途径的影响。方法:(1)采用MTs和SRB法测定目...
- 任志广谷小珂魏寅祥唐孝波赵青彭晖张奕华
- 文献传递
- 一种烷氧基二苯并吖庚因类化合物、其制备方法及医药用途
- 本发明涉及一种烷氧基二苯并吖庚因类化合物、其制备方法及医药用途,公开了具有抑制p-糖蛋白活性及逆转肿瘤多药耐药活性的通式i所示的烷氧基二苯并吖庚因类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法和医药用途,属于生物医药领域。本发...
- 张奕华谷小珂彭晖赖宜生唐孝波任志广彭司勋
- 文献传递
- NO供体型烷氧基联苯类化合物的合成及其抗肿瘤和抑制P-gp活性研究
- 谷小珂张奕华彭司勋
- 一氧化氮供体型烷氧基联苯化合物的合成及抗肿瘤活性被引量:4
- 2014年
- 基于药物设计的拼合原理,将一氧化氮(NO)供体片段联接到烷氧基联苯结构中,设计、合成了一系列NO供体型烷氧基联苯化合物。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌细胞系Hep G-2、Bel-7402、SMMC-7721、QGY-7701及Bel-7404的增殖抑制作用。结果表明,目标化合物(4a^4g)对5种肝癌细胞均呈现出较好的抑制作用,其中对Hep G-2的活性最强(IC50=1.15~4.34μmol/L)。值得注意的是,除化合物4f外,其他化合物对正常肝细胞LO2的抑制作用较小(IC50=5.00~8.53μmol/L),提示NO供体型烷氧基联苯化合物对肝肿瘤细胞具有一定的选择性。此外,化合物4b对敏感及耐药的K562细胞均具有显著的增殖抑制作用,其IC50分别为1.32和1.28μmol/L。加入NO清除剂后,化合物4b的抑制活性显著降低,提示该化合物释放的NO对其抗肿瘤活性具有重要贡献。
- 谷小珂唐孝波黄张建彭晖张奕华
- 关键词:一氧化氮供体抗肿瘤活性肿瘤多药耐药
- 黄酮化合物结构衍生和拟查耳酮的合成及其生物活性研究
- 本论文以从药用植物中分离得到的黄酮化合物为先导物,应用有机化学、药物化学理论,利用有机合成、现代分析分离技术等手段,进行结构修饰改造,得到黄酮化合物的衍生物。结合生物活性测试,以期寻找具有更高活性的化合物。论文的主要内容...
- 谷小珂
- 关键词:黄酮化合物结构修饰抗肿瘤活性
- 文献传递
- 对酚酸类化合物羟乙基化的方法及其制品
- 本发明提供一种对酚酸类化合物羟乙基化的方法及其制品;以环氧乙烷为羟乙基化试剂,催化量碱的作用下,在耐压密封容器中,一定温度下进行羟乙基化反应。通过本方法,可高收率得到羟乙基产物,且副产物少,后处理方便。成功地将该方法应用...
- 杨小生谷小珂朱海燕马琳杨娟郝小江
- 一、抗肿瘤药理——NO供体型联苯双酯化合物抗肿瘤耐药作用研究被引量:1
- 2013年
- 目的:基于联苯双酯(DDB)在抗肿瘤及逆转MDR方面的双重优势,设计和合成了NO供体型化合物。研究化合物对耐药和敏感肿瘤细胞增殖的抑制活性;并考察其对耐药相关的三个主要MDR-ABC转运家族蛋白的作用以及对线粒体通路和细胞相关信号传导途径的影响。
- 任志广谷小珂赵青张奕华彭晖
- 关键词:耐药作用联苯双酯抗肿瘤化合物肿瘤细胞增殖药理
- 对酚酸类化合物羟乙基化的方法及其制品
- 本发明提供一种对酚酸类化合物羟乙基化的方法及其制品;以环氧乙烷为羟乙基化试剂,催化量碱的作用下,在耐压密封容器中,一定温度下进行羟乙基化反应。通过本方法,可高收率得到羟乙基产物,且副产物少,后处理方便。成功地将该方法应用...
- 杨小生谷小珂朱海燕马琳杨娟郝小江
- 文献传递
- 羟乙基葛根素的旋转异构现象被引量:1
- 2009年
- 目的:合成并研究羟乙基葛根素的旋转异构现象。方法与结果:用环氧乙烷作为羟乙基化试剂合成了羟乙基葛根素,在分析其波谱数据时,发现了羟乙基葛根素的旋转异构现象。运用变温核磁共振技术结合碳谱的波谱数据分析以及高效液相色谱的纯度检测,证实了羟乙基葛根素分子具有旋转异构现象。结论:首次报道了羟乙基葛根素旋转异构现象,从而为羟乙基葛根素分析和纯度鉴定提供了科学依据。
- 谷小珂张建新朱海燕杨小生郝小江
- 关键词:波谱分析
- 新型P-gp抑制剂的设计、合成及生物活性研究
- <正>肿瘤化疗的最大障碍是肿瘤细胞对药物产生多药耐药性(multidrug resistance,MDR)。MDR产生的机制复杂多样,一些ATP结合式(ATP-Binding Cassette,ABC)跨膜转运蛋白包括P...
- 谷小珂唐孝波张奕华
- 关键词:P-糖蛋白
- 文献传递