陈益奇
- 作品数：3 被引量：10H指数：2
- 供职机构：中国药科大学药学院新药研究中心更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 选择性内皮素受体阻滞剂darusentan的合成被引量：2
- 2005年
- 目的:合成ET_A选择性内皮素受体阻滞剂darusentan,降低合成的成本和操作难度。方法:以二苯甲酮为原料,经与氯乙酸乙酯在无溶剂的条件下进行Darzens缩合;对甲苯磺酸的催化下醇解;甲基亚硫酸钠的催化下与2-氯-4,6-二甲氧基嘧啶进行亲核取代反应;碱性条件下水解得到目标化合物。结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构。结论:该法操作简便,成本低,总收率达53.5%。
- 郭峰陈益奇吉民华维一
- 关键词：药物合成内皮素受体阻滞剂
- 5-溴甲基-2,1,3-苯并噻二唑的合成工艺改进被引量：3
- 2004年
- 以 4 甲基 1,2 苯二胺为原料 ,经环合、溴化两步反应合成目标化合物。将其中间体亚硫酰苯胺的合成改在甲苯中进行 ,并采用“一勺烩”法合成 5 甲基 2 ,1,3 苯并噻二唑 ;5 甲基 2 ,1,3 苯并噻二唑的溴化改在低毒性的 1,2 二氯乙烷中进行 ,革除了高毒性的四氯化碳。该法简化了操作过程 ,缩短了反应时间 ,提高了目标物的总收率。
- 郭峰陈益奇吉民华维一
- 关键词：药物化学化学合成内皮素受体拮抗剂
- 抗肿瘤药物作用的新靶点:内皮素系统被引量：5
- 2005年
- 综述内皮素系统在肿瘤发生和发展中的作用机制 ,并介绍若干用于肿瘤治疗的内皮素受体拮抗剂。内皮素系统包括内皮素 (ET -1、ET -2、ET- 3)、内皮素受体 (ETA、ETB)及其信号传导通路 ,它在多种生理过程中扮演重要的角色 ,如参与血管收缩的调节、组织分化和发展及细胞增殖和激素的产生。近年来的研究表明 ,内皮素系统广泛参与肿瘤发生和发展的各个阶段 ,包括促有丝分裂、抑制细胞凋亡、促进骨骼重塑和新血管生成。
- 陈益奇郭峰吉民华维一
- 关键词：内皮素系统内皮素拮抗剂抗肿瘤药物
