张其楷
- 作品数：21 被引量：36H指数：3
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学更多>>
- 胆碱能M受体拮抗剂：2α－（2＇，2＇－二取代基－2＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成被引量：5
- 1996年
- 胆碱能Ｍ受体拮抗剂：２α－（２＇，２＇－二取代基－２＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成王林，恽榴红，张其楷（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）目前临床所用托品类抗胆碱药一般为３位取代托品酯类衍生物，这类药物作用较广泛，但选择性不高。Ａ...
- 王林恽榴红张其楷
- 关键词：胆碱能光学异构体
- 选择性Kappa阿片样受体激动剂和拮抗剂的研究新进展
- 1995年
- 现有的选择性kappa阿片样受体激动剂和拮抗剂有肽类与非肽类化合物。非肽类选择性kappa阿片激动剂U－50488发现以后，设计和合成了它的衍生物和类似物，推动了这方面的研究和发展，有些化合物对kappa阿片样受体有高亲和力、高选择性和高激动活性，虽然没有像mu阿片样受体激动剂那样的副作用，但它们自身也有不良副作用。本文着重介绍这类化合物，其它方面因选择性较弱只作简略介绍。
- 张其楷
- 关键词：KAPPA阿片样受体激动剂拮抗剂
- 2－托品酮全合成方法改进被引量：1
- 1995年
- 以环庚三烯为原料，经氰化、环加成、水解和重排降解，全合成２－托品酮，总收率４０％。本法步骤短、操作简便、收率高。
- 王林恽榴红张其楷
- 关键词：合成工艺制药
- 组胺受体激动剂和拮抗剂的新进展被引量：3
- 1994年
- 组胺受体激动剂和桔抗剂的研究已有半世纪，经历了几度兴衰，近十多年来才取得重大进展。目前已研究H1，H2和H3受体激动剂和拮抗剂。其激动剂在目前虽然没有临床应用，但它促进了拮抗剂的研究进展。30年代研究的H1受体拮抗剂用于治疗某些变态反应疾病，为了克服其副作用，从而研究很少有或没有镇静作用的现代H1受体拮抗剂。H2受体拮抗剂为治疗胃溃疡提供了新型药物。H3受体拮抗剂在80年代初才开始，还在初期发展阶段。
- 张其楷
- 关键词：组胺受体激动剂拮抗剂
- 1-苯基-1-环戊基环氧乙烷外消旋体的新合成方法被引量：1
- 1997年
- 王林恽榴红张其楷
- 关键词：苯基环戊基环氧乙烷外消旋体
- 对映异构体的薄层色谱直接拆分法被引量：2
- 1992年
- 薄层色谱法直接拆分对映异构体,是近年发展起来的一种新型拆分法。在原理上,该法体现了HPLC法的特色,既包括以纤维素及其衍生物、β—环糊精、手性氨基酸金属配体交换及电荷转移复合物作固定相的手性固定相拆分法,又包括添加手性试剂于展开系统的手性流动相拆分法;在技术上,该法还具备快速、方便及经济的特点。
- 王林张其楷
- 关键词：对映异构体薄层色谱法
- 胆碱能M受体拮抗剂2β－（2－环戊基－2－羟基－2－苯基乙氧基）托品烷光学异构体的合成被引量：1
- 1996年
- 以（１Ｓ）－（＋）－１０－樟脑磺酸－２Ｒ－和－２Ｓ－２－环戊基－２－羟基－２－苯基乙醇酯分别与１Ｒ，２Ｓ和１Ｓ，２Ｒ－托品醇反应，制备了四个不同构型的２β托品醚目标化合物．大鼠脑Ｍ受体结合试验表明，异构体之间活性差异显著，最大相差约２２０倍。当分子中季碳为Ｒ构型时，对活性影响最大。
- 王林恽榴红张其楷
- 关键词：胆碱能M受体拮抗剂光学异构体
- 肿瘤抗体导向治疗研究中的新思路被引量：3
- 1991年
- 本文介绍和讨论肿瘤抗体导向治疗研究中的一些新思路和策略。抗体导向的酶-前体药物疗法将前体药物的原理与抗体导向的原理相结合,有可能克服一般导向治疗遇到的分布不均一、给药不足及释药不充分等问题;溶酶体内降解性的导向药物在血浆中保持稳定,到达靶细胞后又能充分释放活性形式的游离药物;将细胞毒分子选择性地连接在远离抗原结合位点的Fc端,可以最大限度地保持抗体活性;间接导向治疗大大简化了导向药物的制备和应用,使导向治疗趋向实用。这些新思路使导向治疗研究趋于完善和成熟。
- 仲伯华张其楷
- 关键词：肿瘤
- 抗胆碱药——9-羟基-噻吨-9-羧酸氨基烃酯类化合物的合成被引量：2
- 1989年
- 本文报道了9-羟基-噻吨-9-羧酸氨基烃酯类化合物的合成.主要中间体9-羟基-噻吨-9-羧酸系分别采用文献方法合成,还设计由噻吨酮与金属钠和CO_2一步反应而得.在所合成9个氨基烃酯类化合物中,经初步药理实验表明,多数化合物均有不同程度的抗胆碱作用.其中化合物Ⅵ-1的抗槟榔碱震颤作用与阿托品相当,但抗流涎作用和扩瞳作用比阿托品弱.
- 吴培金冉允章文广伶张其楷
- 5-羟色胺受体的选择性激动剂和拮抗剂被引量：1
- 1992年
- 5—羟色胺(5—HT)受体的分类及其选择性激动剂和拮抗剂的研究是近10年来最感兴趣的研究课题之一,取得了很大进展。本文综述了5—HT受体的5—HT_(1A),5—HT_(1B),5—HT_(1C),5—HT_(1D),5—HT_2和5—HT_3受体的选择性激动剂和拮抗剂的最近研究进展。
- 张其楷
- 关键词：血清素受体激动剂拮抗剂
