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星期四
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郑从燊
作品数:
24
被引量:2
H指数:1
供职机构:
福建省微生物研究所
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福建省属公益类科研院所基本科研专项
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相关领域:
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合作作者
黄捷
福建省微生物研究所
余辉
福建省微生物研究所
程元荣
福建省微生物研究所
杨国新
福建省微生物研究所
陈夏琴
福建省微生物研究所
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共
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一种替西罗莫司的合成工艺
本发明提供一种替西罗莫司的合成工艺所述合成工艺的步骤如下:第一步:2,2,5-三甲基-5-羧基-1,3-二氧六环的制备;第二步:酸酐的制备;第三步:成酯反应;第四步:水解反应,最后获得目标产物替西罗莫司。本发明在第二步反...
郑从燊
程元荣
黄捷
杨国新
余辉
陈夏琴
文献传递
一种雷帕霉素-40-苹果酸钠盐及其制备方法和应用
本发明提供一种雷帕霉素‑40‑苹果酸钠盐,结构式为以下所示。以雷帕霉素为研究对象,苹果酸作为载体,制备其水溶性盐类,以雷帕霉素的40‑OH为反应位点,设计合成了雷帕霉素‑40‑苹果酸钠。本发明还保护了所述衍生物在制备抗肿...
应加银
黄捷
陈晓明
余辉
程元荣
郑从燊
杨国新
文献传递
一种奥西替尼的合成工艺
本发明属于化学合成领域,尤其涉及一种奥西替尼的合成工艺。包括如下步骤:以中间体(3)为原料,进行钯碳氢化还原,待还原完毕,抽走氢气鼓入氮气,使其完全与空气隔绝;再将丙烯酸加入反应液中,然后再加入丙烯酰氯和有机碱,反应得到...
郑从燊
程元荣
黄捷
余辉
黄庆文
李夸良
杨国新
陈夏琴
文献传递
取代的雷帕霉素三氮唑衍生物和用途
本发明涉及取代的雷帕霉素三氮唑衍生物和用途。具体地说,本发明涉及以下式I化合物:或其药学可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药,其中取代基X、R、R<Sub>1</Sub>和n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式I...
黄捷
谢立君
程元荣
李邦良
潘福生
李夸良
余辉
应加银
杨国新
金东伟
郑从燊
吕裕斌
碘代西罗莫司晶体的制备方法
本发明提供了一种碘代西罗莫司晶体的制备方法,包括采用西罗莫司和碘化物合成碘代西罗莫司粗品,接着依次用丙酮、醚类溶剂对碘代西罗莫司粗品进行溶解,然后再进行吸附、结晶等工序处理,即可得到纯度较高的碘代西罗莫司晶体。本发明操作...
谢立君
程元荣
黄捷
余辉
杨国新
郑从燊
陈夏琴
金东伟
陈晓明
文献传递
可注射用的替西罗莫司组合物
本发明涉及一种可注射用的替西罗莫司组合物。具体地说,一方面,本发明涉及一种液体药物组合物,其中包含:替西罗莫司、无水乙醇、有机酸、和丙二醇等。另一方面,本发明涉及一种药用稀释液,其中包含聚山梨酯80、无水乙醇、和聚乙二醇...
黄捷
陈有钟
郑从燊
余辉
程元荣
陈夏琴
杨国新
文献传递
雷帕霉素胍基衍生物和用途
本发明涉及雷帕霉素胍基衍生物和用途。具体地说,本发明涉及以下式I化合物或其药学可接受的盐、溶剂化合物、异构体、酯、前药,其中,n为1或2;W为“—”为单键;R为脂肪胺类、脂环胺类等,R<Sub>1</Sub>为苯基等,R...
黄捷
谢立君
程元荣
李邦良
陈晓明
黄庆文
余辉
郑从燊
应加银
潘福生
吕裕斌
杨国新
陈夏琴
金东伟
李夸良
文献传递
mTOR抑制剂西罗莫司及其衍生物对黑色素瘤细胞株A375的抑制作用
2019年
目的比较临床上使用的mTOR抑制剂西罗莫司、依维莫司和替西罗莫司对黑色素瘤细胞株A375的抑制作用,为mTOR抑制剂治疗黑色素瘤提供参考。方法 SRB蛋白染色法检测药物对A375细胞增殖的影响,Annexin V-FITC/PI双染法检测药物对A375细胞凋亡的影响,PI标记检测药物对A375细胞周期的影响,Western blot检测药物对A375细胞mTOR及其下游蛋白磷酸化的影响。结果 mTOR抑制剂西罗莫司、依维莫司和替西罗莫司具有很强的抑制黑色素瘤细胞株A375增殖的作用,能够诱导A375细胞凋亡、阻滞细胞周期于G1期,并抑制A375细胞mTOR及其下游蛋白激酶4EBP1和p70S6K1的磷酸化。在这3个mTOR抑制剂中,依维莫司较西罗莫司和替西罗莫司表现出对A375更强的活性。结论依维莫司较替西罗莫司和西罗莫司在黑色素瘤的治疗上可能更有意义。
陈晓明
蔡蕾
黄剑清
黄舒燕
郑从燊
黄卫东
关键词:
西罗莫司
依维莫司
黑色素瘤
一种雷帕霉素C43位胍基衍生物及其制备方法和用途
本发明属于医药技术领域范畴,涉及一种雷帕霉素类衍生物,尤其涉及一种雷帕霉素C43位胍基衍生物及其制备方法和用途。所述衍生物为下式Ⅰ所示的化合物或其药学可接受的盐、异构体、酯类。其制备方法为:化合物A‑1制备得到式A‑2化...
程元荣
谢立君
黄捷
黄庆文
李邦良
陈晓明
余辉
郑从燊
应加银
吕裕斌
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雷帕霉素抗癌衍生物替西罗莫司的化学半合成
以雷帕霉素为原料通过43-位羟基的区域选择性酯化合成雷帕霉素酯化物替西罗莫司,经水解纯化结晶精制,获得纯度大于99%、单杂小于0.1%的替西罗莫司.
郑从燊
杨国新
余辉
陈夏琴
谢立君
金东伟
黄捷
程元荣
关键词:
雷帕霉素
半合成
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