钟俊
- 作品数:2 被引量:14H指数:2
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- 利用前药设计提高药物生物利用度的研究进展被引量:2
- 2011年
- 前药设计是提高药物吸收的有效途径之一。本文综述了近几年通过前药设计提高药物生物利用度的研究进展,主要分为水溶性前药研究与脂溶性前药研究。水溶性前药的目的在于提高药物在水中的溶解度,这些前药载体包括磷酸类、氨基酸类和其它类。而脂溶性前药的目的在于提高药物的渗透性,这类前药主要以酯类载体为主。
- 沈陈峰钟俊王永峰王国成尤启冬
- 关键词:前药生物利用度水溶性脂溶性
- PARP抑制剂用于肿瘤治疗的研究进展被引量:12
- 2011年
- 聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(poly(ADP-ribose)polymerase,PARP)是当今癌症治疗的一个新靶点,其能够催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种受体蛋白。PARP参与DNA修复和转录调控,不但在调节细胞存活和死亡过程中具有关键作用,同时也是肿瘤发展和炎症发生过程中的主要转录因子。PARP在碱基切除修复的DNA单链缺口(SSBs)修复中具有关键作用,抑制其活性能够增强放疗和DNA损伤类化疗药物的效果。目前已有至少8个PARP抑制剂进入临床,最新的体内外实验表明PARP抑制剂不但能够作为放化疗增敏剂,单独使用也能选择性杀伤DNA修复缺陷的肿瘤细胞,如BRCA1和BRCA2缺陷的乳腺癌细胞。大量的临床试验证明:该类药物毒副作用小、效果明确且短期耐受性良好,对于癌症治疗前景广阔。本文主要对PARP抑制剂的原理及其研究进展进行综述。
- 韩炜钟俊王永峰王国成尤启冬
- 关键词:抑制剂肿瘤