余瑜
- 作品数：140 被引量：266H指数：9
- 供职机构：重庆医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金重庆市教委科研基金重庆市科技攻关计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 抗糖尿病药曲格列酮的研究近况被引量：8
- 2000年
- 介绍新一代噻唑烷2,4二酮类治疗Ⅱ型糖尿病的第一个新药曲格列酮。着重对曲格列酮的药效学、临床治疗以及毒副作用等方面作简要综述。曲格列酮对非胰岛素依赖性糖尿病具有独特的药效,该药可提高胰岛素的作用,不刺激胰岛素分泌,降低血糖,但不引起低血糖,不增加体重。特异体质的患者服用曲格列酮会引起肝脏毒副作用,但目前尚不能认为易感亚群患者服用曲格列酮能引起肝脏毒副作用。曲格列酮是一个治疗非胰岛素依赖性糖尿病的新型胰岛素增敏剂,值得对其在非胰岛素依赖性糖尿病的治疗方面进一步进行临床研究,以便推广应用。
- 余瑜郭亚飞王帆严燊和
- 关键词：曲格列酮胰岛素增敏剂降糖药
- 抗病毒新药膦甲酸钠的合成研究被引量：2
- 1994年
- 本文利用Ａｒｂｕｚｏｖ方法使亚磷酸二乙酯或三乙酯与氯甲酸乙酯缩合，再碱性水解而合成了具有抗病毒谱广、毒性低的膦甲酸钠。提出一种制备膦甲酸三乙酯的新方法：在无水乙醚中亚磷酸二乙酯与金属钠形成钠盐，再与氯甲酸乙酯缩合，反应温度２５℃，时间１～２ｈ，产率达８０％。
- 余瑜胡湘南靳红卫严燊和
- 关键词：抗病毒药膦甲酸钠
- 色瑞替尼合成路线图解被引量：2
- 2017年
- 色瑞替尼（ceritinib,1）,又名LDK378,化学名5-氯-N4-[（2-异丙基磺酰基）苯基]-N2-[2-异丙氧基-5-甲基-4-（哌啶-4-基）苯基]-2,4-嘧啶二胺,商品名Zykadia,是由瑞士诺华公司（Novartis）研制的新型间变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase,ALK）靶向抑制剂,于2014年4月经美国FDA批准上市,用于对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
- 甘宗捷余瑜
- 关键词：商品名ANAPLASTIC磺酰基催化氢化偶联反应
- 一种制备阿法替尼杂质的方法以及制备的杂质
- 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备阿法替尼杂质的方法以及制备的杂质，所述方法能够定向合成阿法替尼的多个杂质，步骤少，条件温和，纯化简单，纯度高，所制备的杂质纯度高，能够作为阿法替尼有关物质分析的杂质对照品，提高阿法...
- 余瑜潘涛
- 文献传递
- 基于脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD的抗肿瘤药物筛选模型的研究
- 2010年
- 目的:建立一种以脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD重组蛋白进行抗肿瘤药物筛选的方法。方法:采用pReceiver-B01-PPARγ-LBD表达质粒转至E.coliBL_(21)(DE_3)细胞,进行表达与纯化得到可溶性靶点蛋白hPPARγ-LBD重组蛋白,以罗格列酮为hPPARγ-LBD的阳性配体,以GW9662作拮抗剂,采用分子排阻色谱-高效液相色谱法(SEC-HPLC)测定hPPARγ-LBD重组蛋白与配体药物的结合活性。结果:在优化条件(16℃、0.6mmol/LIPTG、诱导20h)下,能可溶性表达hPPARγ-LBD重组蛋白;经镍亲和色谱纯化后,以每升LB培养基计可获得41mg、纯度为95%的hPPARγ-LBD重组蛋白;该重组蛋白与罗格列酮特异性结合率约65%,K_d值为625nmol/L;与德氮吡格(Tetrazanbigen,TNBG)特异性结合率约60%,K_d值为1000nmol/L。结论:本文基于脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD建立了抗肿瘤药物体外筛选模型的方法,该方法快速、稳定、安全及简便,能应用于抗肿瘤药物的筛选。
- 段雯李伟靳红卫夏铸程训官张昕宇郑小红余瑜
- 关键词：脂代谢抗肿瘤药物药物筛选模型罗格列酮德氮吡格
- 不同填料固相小柱对多烯紫杉醇血浆样品萃取回收率的影响
- 2013年
- 目的以多烯紫杉醇为研究对象,考察固相萃取小柱的洗脱条件以及不同填料固相萃取小柱的萃取效率,从而确定固相萃取多烯紫杉醇血浆样品的实验方法。方法以水、乙腈及不同浓度的甲醇作为洗脱液对固相小柱进行洗脱,使用Phe-nomenex LUNA C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),甲醇-乙腈-水(42∶26∶32,v/v/v)作为流动相进行高效液相色谱分析,确定多烯紫杉醇在固相萃取小柱上的洗脱条件;通过比较不同固相填料的萃取回收率,选择最佳的固相萃取小柱。结果可用60%～80%的甲醇清洗;3种固相填料中以Waters Oasis HLB柱为固相填料时样品的萃取回收率最高。结论 Waters OasisHLB柱的萃取回收率在95%～105%,适用于血浆中多烯紫杉醇的分析。
- 王杰余瑜
- 关键词：固相萃取多烯紫杉醇高效液相色谱法
- 快速微创建立弥漫型兔VX2肺癌模型及其生物学行为研究被引量：6
- 2011年
- 目的:探索一种快速、微创且能大批量制作弥漫型兔VX2肺癌模型的方法,为展开具有肺靶向抗肺癌药物及其制剂的研究奠定基础。方法:采用微创胸腔穿刺接种肿瘤的方法,将兔VX2肿瘤组织块移植于兔的右肺。采用螺旋CT技术检测VX2肿瘤在兔肺部的生长情况,并结合大体解剖及组织病理学检查评价模型的成功率以及观察肿瘤生长、转移等生物学行为。结果:该模型成功率为100%。VX2肿瘤在兔右肺的成瘤时间为5～10 d;其右胸腔内播散转移时间为20～25 d,左肺、肝及肾等转移时间为30～34 d,荷瘤兔中位生存期为32 d。结论:该方法具有简便快速、易于大批量制作、术后不良反应轻微以及模型成功率高等优点,利用本方法所制得的兔VX2肺癌模型与人类原发性肺癌有着相似的生物学行为,这可满足肺靶向抗肺癌药物及其制剂药效学研究之需。
- 刘宇兰作平张福军李伟程训官王杰何亚余瑜
- 关键词：微创VX2肿瘤
- 2,6-二(氨基苯亚甲基)环烷酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及2，6-二(氨基苯亚甲基)环烷酮类化合物，该类化合物的结构通式为I：<Image file="200810069631.3_AB_0.GIF" he="150" imgContent="undefined" i...
- 余瑜杨菲胡雪原杨晓兰李伟李强
- 文献传递
- 固相萃取-高效液相色谱法测定小鼠血浆中德氮吡格被引量：1
- 2009年
- 目的:建立血浆中德氮吡格检测的固相萃取-高效液相色谱法(SPE-HPLC)。方法:血浆样品经过C18固相萃取小柱净化后,在Lichrospher C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm)上,柱温30℃,以甲醇-0.1%三乙胺水溶液(pH6.5)(90∶10,)为流动相,流速1.0mL·min-1,检测波长260nm,进样量20μL,对德氮吡格进行测定。结果:德氮吡格的血药浓度在1～20μg·mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系(r≥0.995);平均回收率为101.4%;高中低3浓度的日内精密度RSD均<4%,日间精密度RSD均<8%,最低定量限为1.0μg·mL-1。结论:该方法简便、准确、可靠,适用于血浆德氮吡格浓度测定及其药代动力学研究。
- 刘嫱陈志琼梁艳杨菲余瑜
- 关键词：德氮吡格血浆
- 新型手性抗肿瘤药物德氮吡格(TNBG)体外抗肿瘤活性初步研究被引量：2
- 2011年
- 目的观察手性旋光异构体德氮吡格(TNBG)对6株人体肿瘤细胞增殖的影响,初步探讨其抗肿瘤作用机制。方法运用MTT法检测手性TNBG对6株肿瘤细胞生长抑制情况;油红O染色法观察QGY-7701细胞中脂质聚集情况;流式细胞仪检测手性TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701细胞周期分布和凋亡影响。结果手性TNBG能不同程度抑制肿瘤细胞增殖,且呈剂量依赖性;油红O染色提取显示QGY-7701细胞内脂质量与给药剂量呈正相关;流式细胞仪检测到有S期细胞增加,并且手性TNBG还能诱导QGY-7701细胞发生凋亡。结论手性TNBG在体外具有良好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用机制可能是通过促使肿瘤细胞产生脂质聚集,抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡从而达到抗肿瘤效应。总体看(+)TNBG体外抗肿瘤活性比(-)TNBG更强。
- 郑小红李伟张昕宇程训官夏铸汤为学余瑜
- 关键词：手性药物MTT法
