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BMP2表达上调剂E40071体外抗骨质疏松活性研究被引量：2: 2016年; 骨形态发生蛋白II(bone morphogenetic protein 2,BMP2)在骨发育与重建中具有重要作用,本研究利用前期已构建的BMP2表达上调剂高通量筛选模型对20 000个化合物进行了筛选,得到阳性化合物E40071[2-(4-(5-甲基-3-苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌嗪-1-基)乙-1-醇],其EC50值为2.73μmol·L-1。体外活性研究表明,E40071能上调BMP2及其下游特异性转录因子Runx2、Osx的m RNA表达,并通过促进Smad1/5/8蛋白磷酸化,上调Runx2蛋白的表达;对成骨细胞碱性磷酸酶活性具有一定的上调作用;茜素红染色结果表明,E40071能够促进成骨细胞钙化。进一步研究发现,E40071能够明显抑制RANKL诱导小鼠巨噬细胞Raw264.7分化为破骨细胞,并降低破骨细胞分化标志MMP9和NFATc1蛋白的表达水平。研究结果表明,E40071可促进成骨细胞骨形成活性并抑制破骨细胞的分化。; 韩小婉宫世强李雪虹贺晓波姜威司书毅; 关键词：骨质疏松成骨分化

BMP2表达上调剂E40071体外抗骨质疏松活性研究: 骨形态发生蛋白Ⅱ(Bone morphogenetic protein 2, BMP2)在骨发育与重建中具有重要作用,本研究利用前期已构建的BMP2表达上调剂高通量筛选模型对20000个化合物进行了筛选,得到阳性化合物E...; 韩小婉宫世强李雪虹贺晓波姜威司书毅; 关键词：骨质疏松成骨分化; 文献传递

热熔挤出技术在药物制剂领域的应用进展被引量：5: 2013年; 热熔挤出(HME)制剂的处方由活性成分和功能性辅料等组成,HME与传统制剂技术相比具有不使用溶剂、工序少、可连续操作、生物利用度高等优势。作者从HME药物制剂的处方组成、设备和制备过程、质量评价及其在增溶、缓释、掩味等方面的应用进行整理分析,为HME在中药领域的推广提供参考。; 王艳宏姜霁洺张智慧李雪虹; 关键词：塑化剂增溶缓释系统掩味

具有上调OPG/RANKL比值功能的抗骨质疏松药物先导物的筛选及活性的研究: 骨质疏松发病的本质是骨代谢的失衡,骨代谢包括骨形成与骨吸收,前者由成骨细胞主导,后者由破骨细胞主导。在正常情况下,骨形成与骨吸收处于动态平衡,但当破骨功能强于成骨功能时,将导致骨质疏松的发生。OPG/RANK/RANKL...; 李雪虹; 关键词：OPG RANKL 高通量筛选骨质疏松活性化合物; 文献传递

BMP-2表达上调剂E40920促成骨分化作用研究: <正>骨质疏松症是一种世界范围的流行性疾病,随着老龄化社会的到来及社会环境的深刻改变,骨质疏松症已经成为最常见的骨骼系统疾病之一。骨质疏松症主要表现为骨量减少、骨组织微结构改变、骨机械强度降低甚至发生骨折。目前用于治疗骨...; 韩小婉宫世强李雪虹姜威司书毅; 关键词：抗骨质疏松药物蛋白表达; 文献传递

BMP-2表达上调剂的筛选及其抗骨质疏松活性研究被引量：5: 2015年; 目的筛选上调骨形态发生蛋白2（BMP-2）表达的新型小分子活性化合物，为研发抗骨质疏松药物提供先导化合物。方法应用国家新药（微生物）筛选实验室前期建立的BMP-2表达上调剂的高通量筛选模型，对化合物库中10000余个化合物进行筛选，以染料木素作为阳性对照；应用实时定量 PCR 和 Western blot 方法检测活性化合物对 U-2OS 细胞 BMP-2 mRNA 和蛋白表达水平的影响。在mRNA 水平考察了活性化合物对 Runx2表达的影响， Western blot 法检测活性化合物对 Smad1/5/8蛋白磷酸化水平的影响；用 PNPP 法检测碱性磷酸酶活性，验证活性化合物体外促进成骨细胞分化的作用。结果在 BMP-2表达上调剂模型细胞上筛选得到活性化合物 E19773，其在模型细胞上的 EC50为46.2μmol/L；实时定量 PCR 结果显示，化合物 E19773能够提高 U-2OS细胞 BMP-2和 Runx2的 mRNA 表达水平；Western blot结果显示，Smad1/5/8蛋白磷酸化水平明显升高；碱性磷酸酶结果表明 E19773能够在体外促进成骨细胞的分化。结论化合物 E19773在0.75~50μmol/L 浓度范围内能明显上调 BMP-2的表达，主要通过 Smads 通路来调控细胞成骨分化，是活性较好的 BMP-2上调剂。; 李雪虹宫世强韩小婉司书毅王艳宏; 关键词：骨质疏松高通量筛选

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李雪虹