杨大成
- 作品数：256 被引量：360H指数：12
- 供职机构：西南大学更多>>
- 发文基金：重庆市自然科学基金博士科研启动基金重庆市科技攻关计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程农业科学更多>>
- 鲎抗内毒素因子模拟肽分子、其合成方法和用途
- 本发明涉及能够应用于杀灭细菌、治疗内毒素血症的鲎抗内毒素因子模拟肽分子。应用计算机分子模拟技术，以TALF功能区位点为模板基于GOR方法，设计了下述6组鲎抗内毒素因子模拟肽：第1组：RX<Sup>1</Sup> NPT ...
- 顾劲松夏培元杨大成肖光夏
- 文献传递
- 胺基烷酰克林沙星的合成及体内外活性研究
- 细菌感染是诱发高死亡率和发病率的一个重要因素.2010年出现的'超级细菌'、'致命大肠杆菌',凸显耐药性的严重性,给人类的健康带来了严重的威胁.目前,药物治疗仍是控制细菌感染的主要手段,人工合成的抗菌药物和抗生素使用最为...
- 任正红徐兴然陈力韩海燕杨大成
- 关键词：克林沙星喹诺酮急性毒性光毒性
- N-[3-(4-甲基苯基)-3-氧代-1-芳基丙基]乙酰胺的三氟乙酸催化合成
- 2013年
- 以对甲基苯乙酮、芳香醛和乙腈为主要原料,通过三氟乙酸催化的改进的Dakin-West反应,顺利得到28个N-[3-(4-甲基苯基)-3-氧代-1-芳基丙基]乙酰胺,最高收率可达95%.18个新化合物的结构经1H NMR,13C NMR和HRMS证实.结构测试发现,羟基苯甲醛参与Dakin-West反应后得到的全部是羟基乙酰化的产物.作者首次证实,羟基苯甲醛参与的Dakin-West反应不是串联反应,而是羟基苯甲醛首先经TFA催化转化为乙酰氧基苯甲醛,然后参与Dakin-West反应,最终生成羟基乙酰化产物.通过碱性水解,可以选择性高收率地制备对应的羟基化β-乙酰氨基酮,同时也反证了羟基乙酰化产物的存在.该研究扩展了TFA催化的Dakin-West反应,为β-乙酰氨基酮的合成提供了新的方法.
- 任正红李晟张兴花范莉周光明杨大成
- 关键词：多组分反应三氟乙酸芳香醛
- 4-(1-芳基-3-氧代-5-苯基戊氨基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性初步研究被引量：9
- 2010年
- 采用分段投料法,通过Mannich反应直接合成了12个含有磺胺的β-氨基酮化合物,收率23%～97%。所制备的新化合物采用FTIR、ESI-MS、1HNMR、13CNMR和HR-MS等方法进行结构确证。初步抗糖尿病活性筛选结果显示,所合成的含有磺胺的β-氨基酮化合物具有不同程度的抗糖尿病活性,其中目标分子1e具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,1l表现出较好的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性。在此基础上,讨论了所得化合物的构效关系。
- 杨大成晏菊芳许荩叶飞周祖文张蔚瑜范莉陈欣
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶过氧化物酶体增殖物激活受体MANNICH反应磺胺
- 双氢青蒿素与喹诺酮偶联物的合成及抗结核活性研究
- 由分支杆菌引起的结核病是一种高度传染的慢性疾病,自古以来其人群感染率一直居高不下[1].耐多药结核病(MDR-TB)和广泛耐药结核病(XDR TB)的出现使结核病治疗问题越来越复杂,不仅治疗周期更长、成本更高,而且疗效不...
- 周福委雷皇书刘建杨大成
- 关键词：青蒿素双氢青蒿素喹诺酮结核
- KGMP对高岭土悬浮体的絮凝作用研究（Ⅱ）被引量：1
- 1995年
- 对ＫＧＭＰ的絮凝特征作了研究．实验结果表明，ＫＧＭＰ属于阴离子型絮凝剂，用量过多则产生絮凝恶化现象，它适合在弱碱性及碱性条件下处理水．钙离子作为助絮凝剂，有利于ＫＧＭＰ的絮凝作用．温度升高和静置沉降时间延长有利于提高絮凝效果．
- 奉平陈旭东李培江杨大成付英姿
- 关键词：絮凝作用絮凝剂高岭土悬浮体
- 基础有机化学实验的系列化研究被引量：5
- 1996年
- 报道了基础有机化学实验的系列化研究．将几个前后关联的有机合成实验组成系列，学年实验由几个系列构成．基本操作单独或融于合成实验中进行，性质实验合并到产品的化学验证中．这种教学法，既完成了基础有机化学实验的教学任务，又加强了有机合成训练，突出了知识的前后联系，有利于培养学生的科学精神和科研能力．
- 杨大成邹君华
- 关键词：有机化学化学实验教学
- 气相色谱法测定铝箔中异辛醇含量被引量：1
- 2020年
- 目的建立测定铝箔中异辛醇含量的气相色谱法。方法色谱柱采用DB-WAX UI毛细管柱(30 m×0.32 mm,0.25μm),柱温为程序升温(初始温度为80℃,维持5 min,以10℃/min的速率升至180℃,再以50℃/min的速率升至250℃,保持3 min),进样口温度为250℃,分流比为50∶1,载气为氮气,柱流量为2.0 m L/min,检测器为FID,温度为275℃,进样量为1μL。结果异辛醇的质量浓度在1~40μg/m L范围内与峰面积线性关系良好(r^2=0.9991,n=6);检出限和定量限分别为0.88 ng和2.95 ng;平均加样回收率为102.94%,RSD为4.50%(n=9)。结论该方法简单准确、灵敏度高、重复性好,可用于铝箔包材中异辛醇的含量测定。
- 李莎胡庆华杨大成吴红洋詹宇杰范能全
- 关键词：气相色谱法铝箔吸入粉雾剂异辛醇
- N-叔丁氧酰基-O-烷基-L-酪氨酸甲酯的合成工艺研究被引量：4
- 2009年
- 以L-酪氨酸为原料,经由羧基、氨基保护后,对其侧链酚羟基进行修饰,得到两个未见文献报道酪氨酸的衍生物Ia,Ib,其总收率分别为74.5%,75.6%,合成方法简便,成本低廉,具有较高的商业应用价值.化合物结构经MS,IR,1H NMR和13C NMR的验证.
- 宋小礼范莉谷广娜许荩周祖文杨大成
- 关键词：L-酪氨酸醚化
- O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法研究被引量：10
- 2003年
- 目的研究O 苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法。方法从L Ser(Bzl) OH与Boc2 O/NaOH反应制备Boc Ser(Bzl) OH(Ⅱ )后 ,试用 4种方法合成关键中间原料Boc Ser(Bzl) OBzl(Ⅲ )。用HCl/EtOAc法或HCl/EtOH法脱Boc ,得到目标化合物Ⅰ。结果L Ser(Bzl) OH和Boc2 O反应 ,以 83 7%的收率制得Ⅱ。Ⅱ与PhCH2 Br/Et3N或PhCH2 OH/CDI或DCC/HOBt反应 ,得中间产物Ⅲ ,Ⅲ再脱去Boc合成目标化合物 (Ⅰ ) ,收率 6 0 %～ 84%。结论由L Ser(Bzl) OH出发制得Boc Ser(Bzl) OH后 ,在Bzl Br/Et3N/EtOAc/reflux反应条件下顺利得到Ⅲ ,进一步脱Boc得到目标化合物Ⅰ。HCl/EtOAc法较HCl/EtOH法更快、更安全。
- 姚志勇杨大成范莉
- 关键词：化学合成
