蔡瞻
- 作品数：16 被引量：21H指数：3
- 供职机构：第二军医大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市卫生局科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 盐酸普拉格雷合成工艺的改进被引量：3
- 2013年
- 目的改进盐酸普拉格雷的合成工艺,以便于放大生产,提高产品纯度。方法以邻氟苯乙酸和环丙烷甲酸甲酯为原料合成环丙基-2-氟苄基酮,再用NBS溴代得到α-环丙基羰基-2-氟苄基溴,在碱存在下,与2-氧代.2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐发生亲核取代反应,再经乙酰化和成盐反应制得盐酸普拉格雷。结果优化后的合成工艺操作简便,成本低廉,可获得高纯度的盐酸普拉格雷。结论新工艺总产率达到48%,有利于工业生产。
- 代黎姜志辉蔡瞻赵明珠李宴倪廷峻弘田淑娟张大志
- 关键词：抗血栓药药物合成
- 一类具有协同氟康唑抗耐药真菌作用的化合物
- 本发明公开了一类具有协同氟康唑抗耐药真菌作用的化合物。本发明提供的式I化合物为：<Image file="DDA0000134552150000011.GIF" he="68" imgContent="undefined...
- 张大志王亮刘宏姜志辉李晏姜远英祝绍隆李鹏谢伟杰蔡瞻赵明珠倪廷峻弘代黎臧成旭田淑娟安毛毛曹永兵刘伟
- 文献传递
- 积雪草酰-L-色氨酸及其在制备抗抑郁药物中的应用
- 本发明涉及化合物积雪草酰-L-色氨酸（X4）及其在制备抗抑郁药物中的用途，本发明还提供了含有积雪草酰-L-色氨酸的药物组合物。实验证明，积雪草酰-L-色氨酸及其药物组合物是一种安全、高效、稳定、价廉的预防和治疗抑郁症的药...
- 张黎赵娜萍侯静李铁军张大志蔡瞻马建丽韩志鹏张姗姗朱鹏熹盛丹丹杨雪郝翀芮耀诚卫立辛刘厚佳
- 文献传递
- 盐酸苯达莫司汀合成工艺的改进被引量：5
- 2011年
- 目的改进盐酸苯达莫司汀的合成工艺,以提高产品纯度。方法以[1-甲基-2-(4'-丁酸乙酯基)-5-硝基]-1H-苯并咪唑为起始原料,经氢化还原、取代、水解和成盐等反应制得盐酸苯达莫司汀。结果优化后的制备工艺成本低,操作简便,可获得高纯度的盐酸苯达莫司汀。结论新工艺产率达到62%,适合工业生产。
- 蔡瞻姜志辉赵明珠张大志臧成旭黄景华
- 关键词：抗肿瘤
- 小檗碱衍生物的合成与药理活性研究
- 近年来，随着癌症放疗、化疗、器官移植、艾滋病患者的增加，广谱抗生素与免疫抑制剂的广泛应用，免疫功能低下的患者不断增多，深部真菌感染的发生率急剧升高，真菌感染已成为上述患者的主要死亡原因之一。另一方面，随着抗真菌药物的长期...
- 蔡瞻
- 关键词：小檗碱衍生物构效关系合成工艺药理活性
- 具有协同抗真菌作用的化合物及其在药学中的用途
- 本发明公开了一种协同抗真菌作用的混合物及其在药学中的用途。本发明提供的式I化合物为：<Image file="DDA0000134328560000011.GIF" he="102" imgContent="undefi...
- 张大志刘宏姜远英姜志辉王亮祝绍隆李鹏谢伟杰曹永兵安毛毛蔡瞻赵明珠李晏倪廷峻弘代黎刘伟臧成旭田淑娟
- 文献传递
- 基于协同氟康唑抗耐药真菌活性的小檗碱结构衍生化研究被引量：4
- 2014年
- 前期研究发现小檗碱能显著提高氟康唑对耐药白念珠菌的敏感性,提示其具有协同氟康唑抗耐药真菌作用。通过结构修饰和改造等衍生化研究,可为研究其作用靶点和构效关系、提高成药性、获得新结构活性化合物提供依据。以13位引入苄基对小檗碱进行结构修饰;以胡椒乙胺为起始原料合成异喹啉类化合物,模拟打开小檗碱D环、保持其A、B、C、E环的方式,对小檗碱进行结构改造;对获得的化合物进行体外与氟康唑合用抗耐药白念珠菌活性测试。结果显示13-苄基取代小檗碱类衍生物1a^1e保持了协同氟康唑抗耐药白念珠菌的活性,提示可通过13位苄基取代的方式引入各种功能基团而不降低其活性。小檗碱结构改造类似物N-苄基异喹啉类衍生物活性总体不高,但化合物2b、2c、4b表现了一定的活性,说明其基本骨架D环可以打开,值得进一步优化研究。
- 田淑娟高越臧成旭蔡瞻倪廷峻弘谭善伦曹永兵姜远英张大志
- 关键词：小檗碱氟康唑耐药白念珠菌
- 积雪草酰-L-色氨酸及其在制备抗抑郁药物中的应用
- 本发明涉及化合物积雪草酰-L-色氨酸（X4）及其在制备抗抑郁药物中的用途，本发明还提供了含有积雪草酰-L-色氨酸的药物组合物。实验证明，积雪草酰-L-色氨酸及其药物组合物是一种安全、高效、稳定、价廉的预防和治疗抑郁症的药...
- 张黎赵娜萍侯静李铁军张大志蔡瞻马建丽韩志鹏张姗姗朱鹏熹盛丹丹杨雪郝翀芮耀诚卫立辛刘厚佳
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- 新型协同氟康唑抗耐药白念珠菌化合物的设计合成及活性研究被引量：2
- 2018年
- 目的基于前期开展的协同氟康唑抗耐药白念珠菌的小分子化合物构效关系研究,设计合成新型化合物并进行体外抗耐药真菌活性筛选。方法以3,4-(亚甲二氧基)肉桂酸及各类胺或腈为起始原料,经Pd/C还原、LiAlH4还原、烃基化取代、酰胺化及Suzuki偶联等反应得到两大类共计26个目标化合物,评价其与氟康唑合用对耐药白念珠菌的作用效果。结果目标化合物在与氟康唑(8.0μg·ml^(-1))联用时,均具有协同作用,化合物1n优于对照化合物3e。结论获得了活性化合物和清晰的构效关系。
- 郝雨濛蔡瞻倪廷峻弘谢斐张大志姜远英
- 关键词：抗真菌耐药白念珠菌
- 一类具有协同氟康唑抗耐药真菌作用的化合物
- 本发明公开了一类具有协同氟康唑抗耐药真菌作用的化合物。本发明提供的式I化合物为：<Image file="DDA0000437079050000011.GIF" he="66" imgContent="undefined...
- 张大志王亮刘宏姜志辉李晏姜远英祝绍隆李鹏谢伟杰蔡瞻赵明珠倪廷峻弘代黎臧成旭田淑娟安毛毛曹永兵刘伟
- 文献传递
