邵咏贤 作品数:14 被引量:2 H指数:1 供职机构: 中山大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 广东省自然科学基金 更多>> 相关领域: 理学 医药卫生 自动化与计算机技术 更多>>
吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及其在制备磷酸二酯酶Ⅸ抑制剂中的应用 本发明公开了一种吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及其在制备磷酸二酯酶IX抑制剂中的应用。该化合物的结构如式(1)所示,其中当R’为2-氯苯基时,R代表苯基,被取代的苯基,苄基,被取代的苄基,3-甲基吡啶,1-苯基乙基,... 万一千 罗海彬 孟飞 刘培庆 朱新海 文丹 邵咏贤 张淳 黄杰辉文献传递 抗阿尔茨海默病新靶点药物—PDE9高选择性抑制剂的发现及作用机制研究 磷酸二酯酶PDE9是新型抗阿尔茨海默病(AD)药物的作用靶点,其抑制剂显示出治疗AD的良好前景,引起了国际制药企业的广泛关注。但其抑制剂普遍存在亚型选择性低的缺陷,如何设计选择性抑制剂已成为PDE9研究的重大挑战之一。我... 邵咏贤 李哲 蔡颖红 罗海彬文献传递 N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物、其制备方法及其应用 本发明公开了式(I)表示的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物、其制备方法及其作为磷酸二酯酶Ⅸ(PDEIX)的抑制剂的应用。<Image file="DDA00001984940100011.GIF" he="12... 万一千 罗海彬 黄漫娜 刘培庆 邵咏贤 朱新海 蔡颖红 刘雨果一种取代吡咯色原酮类化合物 本发明涉及一种取代吡咯色原酮类化合物。本发明所述的取代吡咯色原酮类化合物具有如下结构:<Image file="201310017310X100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="40" img... 罗海彬 卜宪章 商娜娜 蔡颖红 邵咏贤 何琳 于艳君 杜军 李哲吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及其在制备磷酸二酯酶Ⅸ抑制剂中的应用 本发明公开了一种吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及其在制备磷酸二酯酶IX抑制剂中的应用。该化合物的结构如式(1)所示,其中当R’为2-氯苯基时,R代表苯基,被取代的苯基,苄基,被取代的苄基,3-甲基吡啶,1-苯基乙基,... 万一千 罗海彬 孟飞 刘培庆 朱新海 文丹 邵咏贤 张淳 黄杰辉一类N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及其应用 本发明公开了一类如式(I)所示的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及其作为磷酸二酯酶Ⅸ(PDEIX)的抑制剂的应用。<Image file="DEST_PATH_DDA0000498491880000011.GI... 罗海彬 万一千 黄漫娜 刘培庆 邵咏贤 朱新海 蔡颖红 刘雨果一种取代吡咯色原酮类化合物在制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物中的应用 本发明涉及一种取代吡咯色原酮类化合物在制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物中的应用,其具有如下结构:<Image file="178408DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="32" imgConten... 卜宪章 罗海彬 商娜娜 于艳君 杜军 李哲 蔡颖红 邵咏贤 何琳文献传递 一类N‑取代吡唑并[3,4‑d]嘧啶酮类化合物及其应用 本发明公开了一类如式(I)所示的N‑取代吡唑并[3,4‑d]嘧啶酮类化合物及其作为磷酸二酯酶Ⅸ(PDEIX)的抑制剂的应用。<Image file="DDA0000498491880000011.GIF" he="368... 罗海彬 万一千 黄漫娜 刘培庆 邵咏贤 朱新海 蔡颖红 刘雨果文献传递 嘧啶类CDK1激酶抑制剂的三维定量构效关系 被引量:2 2012年 1型细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase 1,CDK1)在人体内是有效的抗癌作用靶标.使用三维定量构效关系研究方法,包括比较分子场分析法(comparative molecular field analysis,CoM-FA)和比较分子相似性指数分析法(comparative molecular similarity indices analysis,CoMSIA),分析23个CDK1激酶抑制剂的分子结构与生物活性之间的定量关系.相对其他类型电荷,当训练集加载Gasteiger-Huckel电荷时,CoMFA获得一个最优的三维定量构效关系模型,其交叉验证系数q2为0.668,非交叉验证相关系数R2为0.941,表明模型具有较好的预测能力.使用测试集交叉验证说明该模型稳定可靠,模型中立体场贡献率为69.8%,静电场贡献率为30.2%. 罗海彬 陈国文 邵咏贤 李哲 刘明 刘培庆关键词:药物化学 药物分子设计 三维定量构效关系 抑制剂 抗阿尔茨海默病新靶点药物-PDE9高选择性抑制剂的发现及作用机制研究 磷酸二酯酶PDE9 是新型抗阿尔茨海默病(AD)药物的作用靶点,其抑制剂显示出治疗AD 的良好前景,引起了国际制药企业的广泛关注.但其抑制剂普遍存在亚型选择性低的缺陷,如何设计选择性抑制剂已成为PDE9 研究的重大挑战之... 邵咏贤 李哲 蔡颖红 罗海彬