毛龙飞
- 作品数：17 被引量：38H指数：4
- 供职机构：河南师范大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：河南省科技攻关计划新乡市重点科技攻关计划项目常州市科技项目更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 度鲁特韦合成路线的研究进展
- 2021年
- HIV整合酶是逆转录病毒复制所需必须酶,HIV整合酶抑制剂抑制逆转录病毒的复制过程,有效抑制HIV在体内复制,起到治疗作用。度鲁特韦是一种用于艾滋病治疗的HIV-1整合酶抑制剂。度鲁特韦的合成主要包括两种方案,一种是以麦芽酚为起始原料的合成方案,另一种是以取代乙酰乙酸酯类化合物为起始原料的合成方案。本文对文献报道的度鲁特韦的合成方法进行了归纳总结和讨论,旨在为度鲁特韦新的合成工艺的进一步改进提供参考。
- 毛龙飞毛龙飞王文博李巧李月明
- 关键词：HIV整合酶抑制剂麦芽酚
- 涡轮萃取塔在林可霉素萃取中的应用研究被引量：1
- 2017年
- 林可霉素是一种高效广谱抗生素,有着广泛的应用。目前在工业生产中,大多采用多级混合澄清槽从发酵液中萃取林可霉素,但混合澄清槽存在占地面积大、溶剂储存量大、操作费用高,操作环境差等问题。涡轮萃取塔是一种高效的萃取塔,有着占地面积小、溶剂储存量低、萃取效率高等优点。在直径50 mm小型涡轮萃取塔中对林可霉素进行了研究:在不同相比、不同转数条件下,研究了林可霉素的传质情况及液滴直径大小分布特征。实验结果表明:在相同流量的情况下,随着转速增高,分散相滞留率随之增高,林可霉素的萃取效果越好。在相同转速、轻相流量不变的情况下,重相流量越低,林可霉素的萃取效果越好。研究结果表明:涡轮萃取塔用于林可霉素的萃取是可行的。
- 李芷琪毛龙飞吕和平叶蕊芳
- 关键词：林可霉素滞留率萃取率
- 离子液体中纳米铜催化Huisgen-Click反应
- 2016年
- 在绿色溶剂离子液体中,经纳米铜催化叠氮化合物和炔烃反应合成了10个1,2,3-三氮唑化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)确证。研究了催化剂、原料摩尔比、催化剂用量、反应温度和反应时间对产率的影响。结果表明:以1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐为溶剂,n(叠氮苯)∶n(苯乙炔)=1.0∶1.2,于60℃反应1 h,收率高达95%。
- 吕和平赵杰朱德育樊振毛龙飞姜玉钦
- 关键词：苯乙炔1,2,3-三氮唑离子液体纳米铜CLICK反应
- 用于临床治疗非小细胞肺癌的 EGFR 抑制剂的研究进展被引量：6
- 2021年
- 世界癌症研究机构(IARC)调查结果显示,肺癌是发生率和死亡率最高的癌症,其中又以非小细胞肺癌所占比例最高(约80%)。小分子药物抑制表皮生长因子受体-酪氨酸激酶可实现靶向治疗,因其高效、低毒、高选择性等优势在非小细胞肺癌的治疗中占有非常重要的地位。上世纪八十年代,第一代可逆、非选择性的具有喹啉胺结构的表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)吉非替尼和厄洛替尼问世,与传统的化学治疗药物相比,此类抑制剂显著延缓了疾病的进展,但服药后出现的耐药性一直是其短板。针对这一问题,后续开发了基于喹啉胺结构的不可逆、非选择性的第二代EGFR-TKIs,具有嘧啶结构的不可逆的、选择性抑制突变的第三代EGFR-TKIs以及目前正在研发的第四代具有大环结构的EGFR-TKIs。本文概述了当前临床使用的EGFR-TKI类抗非小细胞肺癌药物及其与相应的靶蛋白之间的作用方式,希望能为非小细胞肺癌临床治疗及同类药物的设计提供参考。
- 毛龙飞毛龙飞孙格李月明
- 关键词：非小细胞肺癌靶向治疗耐药性
- 新型1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪类衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：1
- 2016年
- 以2-硝基苯磺酰氯为起始原料,经多步反应合成了12种新型1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪类衍生物,产物收率高,水溶性好,并经1H NMR、13C NMR、MS-ESI和元素分析法确证结构。用MTT法测试了这类衍生物对肝癌细胞Hep G-2生长的抑制作用,结果显示目标化合物能不同程度地抑制肿瘤细胞生长,其中7-氨甲基-3-环丙基-1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪(7c)对肝癌细胞Hep G-2的抗性显著,最高抑制率达到79.3%。
- 谭绪霞李世宁赵杰毛伸毛龙飞徐桂清
- 关键词：抗肿瘤活性
- 新型苯并嘑嗪酮衍生物的合成及抗真菌活性研究
- 目前，由真菌引起的粮食作物病虫害已成为全球性粮食安全问题。因此，真菌病害的防止就显得尤为重要。苯并嘑嗪酮类化合物具有广泛的生物活性，目前已有很多该类化合物的合成研究及除草、抗菌和抗病毒生物活性评价。三氮唑类化合物是一类应...
- 毛龙飞
- 关键词：点击化学抗真菌活性衍生物
- 埃索美拉唑镁的合成工艺研究被引量：1
- 2017年
- 本文以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑和2-(氯甲基)-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐为原料,依次经过缩合、不对称氧化、埃索美拉唑成钠盐、拆分和埃索美拉唑成镁盐这五步反应得到符合药典要求的埃索美拉唑镁,总收率达到73%。该路线操作简单,反应收率高,重复性好,适合工业化大生产。
- 徐桂清毛伸毛龙飞申家轩
- 关键词：埃索美拉唑镁
- 米拉贝隆的合成新方法研究被引量：1
- 2016年
- （R）-1-苯基-1,2-乙二醇与对甲苯磺酰氯经取代反应得到（R）-1-苯基-1,2-羟基-对甲苯磺酸酯,再与对硝基苯乙胺在碳酸钾作用下得到（R）-2-（（4-硝基苯乙基氨基）-1-苯乙醇,最后通过还原铁粉催化硝基还原、与2-氨基噻唑-4-乙酸胺酯缩合得到米拉贝隆,总收率为58%.
- 李芷琪毛龙飞
- 关键词：对甲苯磺酰氯
- 1,2,3-三氮唑-马来酰亚胺类化合物的合成及抑菌活性研究被引量：1
- 2016年
- 通过Click反应,将1,2,3-三氮唑和马来酰亚胺结合在一个分子中,合成了一系列新化合物,并通过IR,NMR及HR-MS对其结构进行了确证。对目标化合物体外抑菌活性进行了初步测定。结果表明,部分化合物对细菌金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有较强的抑制作用,对真菌葡萄炭疽病原菌有中等抑制作用。
- 徐桂清赵靓琳姜玉钦贾淑红董文佩毛龙飞李伟
- 关键词：三氮唑马来酰亚胺CLICK反应抑菌活性
- 哌啶链接1,2,3-三氮唑化合物的合成及抗细菌活性被引量：5
- 2016年
- 以丙二酸环异丙酯为起始原料,通过酯化生成甲酰乙酸叔丁酯衍生物(2a-2e);2再与4-叠氮基-1-Boc基哌啶在碳酸钾催化下经"点击反应"生成Boc-哌啶链接1,2,3-三氮唑衍生物(3a-3e);3在三氟乙酸作用下脱Boc基团,生成一系列新型哌啶链接1,2,3-三氮唑化合物(4a-4e)。所得到的5种化合物均未有文献报道,结构通过1H NMR,ESI-MS和元素分析进行表征。生物活性测试结果表明,五种化合物均有良好的抗细菌活性。
- 贾淑红李翠平何兴毛龙飞徐桂清
- 关键词：哌啶抗细菌活性
