陈昭琳
- 作品数：14 被引量：45H指数：5
- 供职机构：安徽医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金安徽省自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 一种激酶抑制剂
- 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者的JAK1、JAK2、JAK3、T...
- 刘学松陈昭琳陈清领何木子吴因心周建文李嘉雯许宇涵徐新雨张睿
- 蜂毒素对人肝癌HepG2细胞增殖和凋亡的影响及其部分机制研究被引量：5
- 2015年
- 目的研究蜂毒素对人肝癌HepG2细胞增殖和凋亡的影响,并探讨其作用和HDAC2及Hedgehog信号通路的关系。方法给予不同浓度蜂毒素,四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测HepG2细胞的增殖变化,Hoechst33258染色和流式细胞术检测HepG2细胞凋亡变化;qRT-PCR检测SHH、PTCH1、SMO、Gli1、HDAC2 mRNA的表达;Western blot检测SHH、PTCH1、SMO、Gli1、HDAC2蛋白的表达。结果不同浓度的蜂毒素在作用48 h后,能明显抑制Hep G2细胞的增殖,促进其凋亡;Hedgehog信号通路中SHH、PTCH1、SMO、Gli1 mRNA及蛋白水平均明显降低,并与蜂毒素浓度呈负相关。同时检测到细胞内HDAC2 mRNA及蛋白水平均降低,与蜂毒素剂量呈负相关。结论蜂毒素可明显抑制人肝癌Hep G2细胞增殖,促进其凋亡,其作用与抑制HDAC2,下调Hedgehog信号通路密切相关。
- 沈文文赵斌黄成孟晓明陈昭琳吴小琴李俊
- 关键词：蜂毒素HEDGEHOG信号通路细胞增殖HEPG2细胞
- 5,7,3'-三乙酰橙皮素在大鼠体内的药代动力学
- 目的 建立高效液相色谱法测定5,7,3'-三乙酰橙皮紊(TAHP)在大鼠血浆中活性代谢物橙皮素的浓度,并研究其在大鼠体内的药动学.方法 单剂量灌胃给予大鼠3个剂量的TAHP,血浆样品经β-葡萄糖醛酸酶水解后用HP...
- 秦娣李俊李荣陈昭琳
- 关键词：橙皮素高效液相色谱大鼠血浆药动学
- 高效液相色谱法测定大鼠血浆中5，7，3’-三乙酰橙皮素活性代谢物橙皮素的浓度
- 2011年
- 目的：建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中5，7。
- 秦娣李俊李荣黄艳任丹阳陈昭琳
- 关键词：高效液相色谱法活性代谢物大鼠血浆橙皮素乙酰
- 老鹰茶总黄酮中主要黄酮苷类与其苷元的肠道转运特性及抗人肝癌细胞耐药的机制研究
- 老鹰茶，又名豹皮樟，俗称“白茶”，是具有安徽地域特色的中药资源，主要分布于安徽省皖南山区。民间饮用表明老鹰茶具有解毒消肿、明目益思、生津止渴、解表防暑等功效。前期的研究表明，老鹰茶总黄酮 TFLC为其活性部位，主要成分为...
- 陈昭琳
- 关键词：肝癌耐药机制肿瘤细胞
- 茵陈中6,7-二甲氧基香豆素在MDCK模型中的吸收机制研究被引量：5
- 2015年
- 目的基于马丁达比犬的肾近曲小管上皮(MDCK)细胞模型研究茵陈中6,7-二甲氧基香豆素的吸收机制。方法考察时间、药物浓度(12.5、25、50、100、200μmol/L)、温度(4、37℃)和抑制剂(碘乙酰胺、维拉帕米、MK571)对6,7-二甲氧基香豆素吸收和转运的影响。采用高效液相色谱法(HPLC)检测6,7-二甲氧基香豆素的浓度,计算出表观渗透系数(Papp),并分析其吸收机制。结果根据Papp得出6,7-二甲氧基香豆素在MDCK细胞模型上的转运量呈时间和浓度依赖性且不同浓度下的Papp(B-A)/Papp(A-B)≈1,4、37℃和加入抑制剂碘乙酰胺后,6,7-二甲氧基香豆素的吸收Papp(A-B)之间差异无统计学意义,37℃和加入外排蛋白抑制剂维拉帕米、MK571后,6,7-二甲氧基香豆素的外排Papp(B-A)之间差异无统计学意义。结论 6,7-二甲氧基香豆素在MDCK细胞模型上表现为浓度依赖的单纯扩散。
- 李杨杨黄成孟晓明陈昭琳马陶陶李俊
- 关键词：MDCK6,7-二甲氧基香豆素HPLC
- 高效液相色谱法测定大鼠血浆中5,7,3'—三乙酰橙皮素活性代谢物橙皮素的浓度
- 建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中5,7,3’-三乙酰橙皮素活性代谢物橙皮素的浓度。方法:以橙皮苷为内标,血浆样品经β—葡萄糖醛酸酶水解后,用乙酸乙酯萃取,取乙酸乙酯层45℃真空干燥后用流动相复溶。采用C18柱,以甲醇—0...
- 秦娣李俊李荣黄艳任丹阳陈昭琳
- 文献传递
- 5,7,3＇-三乙酰橙皮素在大鼠体内的药代动力学研究被引量：3
- 2012年
- 目的建立高效液相色谱法测定5,7,3'-三乙酰橙皮素(TAHP)在大鼠血浆中的浓度,并探讨其在大鼠体内的药代动力学。方法采用C18反相色谱柱,以甲醇-0.5%冰醋酸为流动相线性梯度洗脱,流速1.0 ml/min,检测波长288nm,柱温40℃。单剂量灌胃给予大鼠25、50、100 mg/kg的TAHP,血浆样品经β-葡萄糖醛酸酶水解后用高效液相色谱法测定。血药浓度-时间数据用DAS 2.0软件处理。结果橙皮素在0.05～25μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 7),各样品的提取回收率均大于80%,日内、日间精密度RSD均小于10%。TAHP(25、50、100 mg/kg)的代谢物橙皮素的主要药动学参数Tmax(h):1.30±1.13、1.80±1.30、3.17±0.41;Cmax(mg/L):0.90±0.13、1.65±0.34、4.27±0.84;AUC(0-t)(mg/h.L):7.57±1.51、17.84±1.81、61.67±19.04。结论该方法方便快捷,专属性强,准确可靠,适用于TAHP在大鼠体内的药代动力学研究。单剂口服TAHP3个剂量组的代谢物橙皮素的血药浓度-时间数据拟合符合一级吸收的二室模型。
- 秦娣李俊李荣陈昭琳黄成黄艳
- 关键词：橙皮素高效液相色谱法药动学
- 8-异丙胺亚甲基橙皮素(IPHP)在Caco-2细胞模型上跨膜转运的研究被引量：3
- 2015年
- 目的利用Caco-2细胞模型研究8-异丙胺亚甲基橙皮素(IPHP)在小肠吸收转运的机制。方法在Caco-2细胞模型上进行IPHP的跨膜转运实验,探讨药物浓度、p H、温度、P-gp抑制剂维拉帕米、MRP2抑制剂MK-571和丙磺舒对IPHP在体外细胞模型上跨膜转运的影响。结果 IPHP在Caco-2细胞模型上的转运具有一定的浓度依赖性,IPHP不同浓度从A侧到B侧的渗透系数Papp(AP-BL)(×10-5)分别为:(2.21±0.200)、(3.56±0.306)、(3.81±0.179)、(4.23±0.229)、(4.17±0.262)cm·s-1,B侧到A侧的渗透系数Papp(BL-AP)(×10-5)分别为:(3.57±0.209)、(4.51±0.113)、(4.97±0.229)、(5.24±0.550)、(5.07±0.557)cm·s-1,外排率分别为:1.61、1.26、1.3、1.23、1.21。温度和p H对其转运均有影响,而P-gp抑制剂对于IPHP的转运没有明显的影响,MRP2抑制剂在一定程度上增加了IPHP的转运量(P<0.05)。结论 IPHP在Caco-2细胞模型上的转运方式主要是被动扩散,且其转运不受P-gp外排蛋白影响,而外排蛋白MRP2可能参与了IPHP的外排转运。
- 胡婷婷黄成孟晓明陈昭琳沈陈林李俊
- 关键词：CACO-2细胞
- 基于MDCK的葛根素跨膜转运机制的研究被引量：6
- 2012年
- 目的利用马丁达比犬的肾近曲小管上皮细胞(MD-CK)研究葛根素跨膜转运的机制。方法将MDCK按5×104个/cm2接种在悬挂式培养皿上培养至细胞生长分化成符合要求的细胞单层,用Millicell-ERS测量细胞单层的电阻值以确定细胞单层的完整性和致密性,改变葛根素的浓度、转运方向、温度以及加入P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米进行跨膜转运实验并用高效液相色谱(HPLC)测定葛根素的含量,计算表观渗透系数(Papp)分析葛根素的跨膜转运机制。结果 80 mg/L葛根素在37℃和4℃下,A→B方向上的Papp分别是(2.36±0.12)×10-6、(6.10±0.36)×10-7cm/s,而在B→A方向上则分别为(9.24±0.75)×10-7、(2.14±0.25)×10-7 cm/s。37℃下当加入维拉帕米之后80 mg/L葛根素的吸收Papp上升到(5.74±0.28)×10-6cm/s。结论葛根素的跨膜过程有多种转运机制参与,不仅包括简单扩散还有能量依赖的主动转运,同时呈现出明显的方向性,P-gp对葛根素的吸收有抑制作用。
- 孔一帆李俊黄成马陶陶陈昭琳
- 关键词：MDCK葛根素跨膜转运P-糖蛋白高效液相色谱
