陶林
- 作品数:9 被引量:28H指数:4
- 供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金:北京市科技新星计划国家自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 取代的氨酰基五元杂环烷类化合物及其用途
- 本发明涉及取代的氨酰基五元杂环烷类化合物及其用途。具体地说,本发明涉及具有抑制IAPs活性的通式I的取代的氨酰基五元杂环烷类衍生物及其药学可接受的盐或水合物,通式I中各取代基团的定义如说明书所述;通式I化合物的制备方法;...
- 聂爱华顾为谭祖磊李斐汤立合陶林苏瑞斌李锦马小根
- 文献传递
- 异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途
- 本发明涉及异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途。具体地,本发明涉及式I或式II的化合物:或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物,其中各符号如说明书所述。还涉及本发明化合物的制备方...
- 聂爱华周文霞高善云顾为程军平程肖蕊汤立合周金武陶林孙琰
- 文献传递
- 盐酸非索非那定的合成被引量:4
- 2006年
- 对甲基苯乙酸乙酯经甲基化、溴代和Sommelet反应、格氏反应、缩醛水解、还原胺化、水解后成盐制得盐酸非索非那定,总收率32%。
- 孙宇汤立合陶林秦雪峰
- 关键词:非索非那定抗组胺药
- 取代的氨酰基五元杂环烷类化合物及其用途
- 本发明涉及取代的氨酰基五元杂环烷类化合物及其用途。具体地说,本发明涉及具有抑制IAPs活性的通式I的取代的氨酰基五元杂环烷类衍生物及其药学可接受的盐或水合物,通式I中各取代基团的定义如说明书所述;通式I化合物的制备方法;...
- 聂爱华顾为谭祖磊李斐汤立合陶林苏瑞斌李锦马小根
- 文献传递
- 手性转换在手性药物研究中的应用被引量:5
- 2008年
- 手性药物的单一异构体的研究和开发已经成为药物化学研究的热点领域。许多单一异构体药物的研制过程通过"手性转换"从已有的消旋药物中分离出来。通过上市消旋体药物不同的药理作用和代谢产物3个方面综述了手性转换在手性药物研究中的进展。
- 陶林刘河仲伯华
- 关键词:光学异构体
- 异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途
- 本发明涉及异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途。具体地,本发明涉及式I或式II的化合物:或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物,其中各符号如说明书所述。还涉及本发明化合物的制备方...
- 聂爱华周文霞高善云顾为程军平程肖蕊汤立合周金武陶林孙琰
- 盐酸利莫那班的合成被引量:11
- 2007年
- 对氯苯丙酮经硅烷化制得烯醇硅醚,与草酰氯单乙酯缩合得到α,γ-二酮酸酯,再经成腙、环合、水解、酰胺化和成盐等反应制得盐酸利莫那班,总收率约46%。
- 汤立合陶林陈合兵仲伯华
- 关键词:利莫那班减肥药
- 凋亡抑制蛋白抑制剂的设计、合成及体外活性初步评价被引量:2
- 2010年
- 目的设计并合成凋亡抑制蛋白(IAPs)小分子抑制剂。方法基于对Smac和Caspase-9分别与XIAP-BIR3结合位点的分析,辅以分子对接实验,设计并合成两类结构的化合物;采用荧光极化各向异性(FPA)竞争试验法测定合成的目标化合物对XIAP和cIAP1的抑制活性。结果合成两类结构共16个新类肽化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证;荧光极化各向异性(FPA)竞争试验结果显示,噻唑烷环衍生物Ⅱ对XIAP-BIR3和cIAP1-BIR3具有显著的抑制活性,其中,化合物Ⅱf抑制XIAP-BIR3和cIAP-BIR3的IC50值分别为0.29、0.055μmo.lL-1。结论发现了新的IAPs抑制剂,并得出初步构效关系,为进一步的结构优化奠定了基础。
- 顾为谭祖磊李斐汤立合陶林苏瑞斌聂爱华
- 关键词:凋亡抑制蛋白抑制剂
- 胆汁酸为载体的肝靶向一氧化氮释放药物的设计与合成被引量:6
- 2008年
- 新型肝靶向一氧化氮释放药物对许多肝脏疾病具有较好的治疗作用.以胆酸和熊去氧胆酸作为药物的载体,以氨基酸作为联接子,以氨基酸的α羧基模拟胆酸或熊去氧胆酸分子24位羧基的负电性,最大限度地保持胆酸或熊去氧胆酸的结构特征,通过酰胺键将载体与一氧化氮供体硝酸酯偶联,设计并合成了一系列新型肝靶向一氧化氮释放偶合物,其结构经元素分析,IR,1H NMR和MS光谱分析确证.利用四氯化碳及对乙酰氨基酚所致小鼠急性肝损伤模型研究化合物对小鼠急性肝损伤的修复作用.
- 李美英何新华陶林刘河李宏武仲伯华
- 关键词:胆酸靶向药物