徐赟
- 作品数:3 被引量:2H指数:1
- 供职机构:上海交通大学药学院更多>>
- 发文基金:上海市科学技术委员会科研基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生更多>>
- 洛美曲索的合成被引量:1
- 2009年
- 1,1,3,3-四甲氧基丙烷经水解、溴化后与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶反应生成吡啶并[2,3-d]嘧啶环衍生物,经氨基保护、Heck反应、脱硅后与N-(4-碘代苯甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯再经Heck反应、氢化和水解制得抗肿瘤药洛美曲索,总收率约15%。
- 徐赟吴晗刘增路杨世琼毛振民
- 关键词:抗肿瘤药
- 新型二氢叶酸还原酶抑制剂的合成及生物活性测试
- 2016年
- 以氯乙腈和2-噻吩甲醛为原料,通过接合经缩合、环合、还原、硝化等步骤合成的两个关键中间体1c和2d,设计合成了两个新型二氢叶酸还原酶抑制剂的衍生物3c和4b,其结构经1H NMR、13C NMR和MS方法验证.采用噻唑蓝法对目标化合物进行了抗肿瘤活性测试,结果表明3c对筛选的5种肿瘤细胞株的抑制活性均比阳性对照药洛美曲索、甲氨蝶呤和培美曲塞强,4b对Hep-G2的抑制活性比阳性对照药洛美曲索、甲氨蝶呤和培美曲塞强,而且3c和4b对正常细胞株——人脐带内皮血管平滑肌细胞的抑制活性明显比甲氨蝶呤和培美曲塞弱.
- 张袁魁陈简詹晓平徐赟刘增路毛振民
- 关键词:抗肿瘤活性
- 培美曲塞二钠的合成路线图解被引量:1
- 2008年
- 培美曲塞二钠(pemetrexed disodium,LY-231514,1),化学名为N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐,是美国Eli Lilly公司研发的多靶向抗叶酸剂,2004年首次在美国上市,与顺铂(qv)联用治疗间皮瘤,商品名A1imta。本品可抑制多种叶酸依赖性酶进而发挥抗癌作用。
- 朱高军徐赟刘增路毛振民
- 关键词:合成路线图解二钠盐L-谷氨酸苯甲酰基化学名