李进都
- 作品数：11 被引量：5H指数：1
- 供职机构：山东新华制药股份有限公司更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 普拉格雷的合成
- 2013年
- 目的合成普拉格雷。方法邻氟苯乙酸钠和格氏试剂反应生成伊万诺夫试剂,然后和环丙基甲酸甲酯反应得到环丙基-2-氟苄基酮,经无溶剂溴化反应得到α-环丙羰基-2-氟苄基溴,再与5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮缩合、乙酰化得到普拉格雷。结果该方法普拉格雷的总收率为35%。结论此工艺收率高、成本低、易于工业化。
- 李进都吴军军岳珊珊常森
- 关键词：无溶剂条件
- 盐酸普拉克索的合成工艺研究被引量：5
- 2014年
- 目的对盐酸普拉克索的合成工艺进行研究并优化。方法以关键中间体(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料,经CH3CH2CHO/NaBH4还原胺化得到普拉克索,在丙酮中成盐,用乙醇-水混合溶剂重结晶得到抗帕金森氏病药物盐酸普拉克索。另外,考察了原料的投料量、反应时间、反应温度、反应溶剂对产物纯度和收率的影响。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证,总收率达57.3%(以(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑计)。与原文献工艺路线相比,该合成工艺简化了操作,提高了收率,更适合于工业化生产。
- 曹丽丽郑忠辉李进都杜德平刘新泳
- 关键词：合成工艺
- 一种普拉格雷合成工艺
- 本发明提供了一种普拉格雷新合成工艺，采用具有存在酮-烯醇互变异构体结构的普拉格雷中间体加成盐制备普拉格雷，它具有易合成，易保存而且方便制备普拉格雷。作为制备普拉格雷的中间体加成盐，它降低了合成原料的纯度要求，摒弃了柱色谱...
- 李进都孙科常森
- 文献传递
- 普拉格雷及其酸加成盐的环糊精包合物及其制备方法
- 本发明提供了一种普拉格雷及其酸加成盐环糊精包合物，具有稳定的包合结构，它具有易合成，易保存，在空气中稳定，并且增加了普拉格雷及其酸加成盐的水溶性，它们通过普拉格雷以及其酸的加成盐与各种环糊精在水和有机溶剂中反应制备成稳定...
- 李进都韩勇孙科常森
- 文献传递
- 一种普拉格雷中间体α-环丙羰基-2-氟苄基卤的制备方法
- 本发明是一种普拉格雷中间体α-环丙羰基-2-氟苄基卤的制备方法。属于化工和制药领域中化合物的制备。其特征在于以环丙基-2-氟苄基酮(a)为起始原料，催化剂存在并搅拌下，在无溶剂介质中，控制反应温度在0～70℃范围内，与卤...
- 李进都刘怀林吴军军常森
- 一类普拉格雷中间体的制备方法
- 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一类普拉格雷中间体的制备方法，其特征在于通过化合物(I)与格氏试剂(II)反应得到普拉格雷中间体(Ⅲ)。本发明的优点在于：克服了传统路线中化合物V-1中多溴代物的出现，难于分离，给普拉...
- 李进都岳珊珊吴军军常森郑忠辉
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- 普拉格雷中间体环丙基-2-氟苄基酮的制备方法
- 本发明提供了一种普拉格雷中间体环丙基-2-氟苄基酮的合成方法：由邻氟苯乙酸盐与格氏试剂反应，然后和环丙基甲酸酯反应，水解酸化脱羧，得环丙基-2-氟苄基酮；本发明减少了一半格氏试剂的用量，降低了成本，邻氟苯乙酸盐和格氏试剂...
- 李进都吴军军常林刘怀林
- 文献传递
- 普拉格雷中间体的一种晶型
- 本发明涉及普拉格雷中间体的一种晶型，其特征在于其粉末X-射线衍射（PXRD）图在9.0±0.2、14.75±0.2、18.19±0.2和36.9±0.2°2θ处具有峰，通过本晶型有效地纯化了中间体I，大大降低了普拉格雷纯...
- 李进都岳珊珊吴军军常森郑忠辉
- 文献传递
- 一种普拉格雷中间体α-环丙羰基-2-氟苄基卤的制备方法
- 本发明是一种普拉格雷中间体α-环丙羰基-2-氟苄基卤的制备方法。属于化工和制药领域中化合物的制备。其特征在于以环丙基-2-氟苄基酮(a)为起始原料，催化剂存在并搅拌下，在无溶剂介质中，控制反应温度在0～70℃范围内，与卤...
- 李进都刘怀林吴军军常森
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- 普拉格雷中间体的一种晶型
- 本发明涉及普拉格雷中间体的一种晶型，其特征在于其粉末X-射线衍射（PXRD）图在9.0±0.2、14.75±0.2、18.19±0.2和36.9±0.2°2θ处具有峰，通过本晶型有效地纯化了中间体I，大大降低了普拉格雷纯...
- 李进都岳珊珊吴军军常森郑忠辉
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