江慧贤
- 作品数：6 被引量：11H指数：2
- 供职机构：南方医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省医学科学技术研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- DPP Ⅳ抑制剂筛选模型的优化与应用
- 研究背景和目的 糖尿病（diabetes mellitus, DM）由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱,伴有因胰岛素分泌和/或作用缺陷引起的糖、脂肪和蛋白质代谢异常。该病在临床上的主要病征为“三多一少”,...
- 江慧贤
- 关键词：正交实验信噪比KM
- 文献传递
- DPPIV抑制剂筛选模型的优化与应用
- 研究背景和目的:
糖尿病(diabetesmellitus，DM)由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱，伴有因胰岛素分泌和/或作用缺陷引起的糖、脂肪和蛋白质代谢异常。该病在临床上的主要病征为“三多一少”，即...
- 江慧贤
- 关键词：正交实验信噪比
- 文献传递
- 构建二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂体外筛选模型及相关化合物抑制活性的测定被引量：4
- 2012年
- 目的:建立二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂体外筛选模型,并测定相关化合物的抑制率。方法:提取Caco-2细胞中DPP-IV,测定酶不同活力单位的吸光度(A),绘制活性-吸光度相关性曲线评价酶的活性与A的相关性;以sitagliptin为阳性对照测定其半抑制浓度(IC50)验证本实验模型;以该模型测定sitagliptin衍生物及对DPP-IV有抑制作用化合物的抑制活性。结果:酶的活性在一定范围内与A成直线相关;以本模型测定的sitagliptin IC50为18.354 nmol.L-1;JD-1,JD-2 IC50分别为3.4,2.6μmol.L-1,相关化合物的抑制率在21.45%～27.77%之间。结论:使用本DPP-IV抑制剂筛选模型测定的sitagliptin IC50与文献报道的相近,证明本模型的有效性,所测化合物有一定抑制活性。
- 江慧贤罗超卢钧雄曹莹庞建新
- 关键词：半抑制浓度抑制率
- 新型磷酸二酯酶4抑制剂罗氟普兰对炎性因子的影响被引量：1
- 2019年
- 目的观察新型磷酸二酯酶抑制剂罗氟普兰是否具有抗炎作用。方法提取健康人外周血单核细胞(PBMCs细胞),在体外培养后将细胞分为罗氟普兰组、罗氟司特组、地塞米松组和生理盐水、二甲基亚砜对照组,ELISA法检测脂多糖(LPS)刺激和各药物干预后PBMCs细胞分泌的肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)的情况,并与对照组比较。结果 LPS刺激PBMCs细胞后TNF-α和IL-6的分泌明显升高,罗氟普兰可降低脂多糖刺激后的TNF-α和IL-6分泌(P<0.05)并呈浓度依赖型,抑制程度与罗氟司特相似。结论新型磷酸二酯酶抑制剂罗氟普兰具有抗炎作用。
- 邢贞建江慧贤江慧贤程武李祥
- 关键词：磷酸二酯酶4抑制剂抗炎外周血单核细胞
- 人端粒酶反转录酶936-1132氨基真核表达载体的构建及在293T细胞中表达被引量：1
- 2012年
- 背景:人端粒酶反转录酶是端粒酶的重要组成之一,可使端粒酶表现活性从而拮抗端粒缩短或细胞衰老。目的:构建人端粒酶反转录酶C端936-1132氨基真核表达载体,并在人胚肾细胞293T表达,为其在细胞内定位研究奠定基础。方法:以人端粒酶反转录酶cDNA为模板,PCR扩增出带有酶切位点其C端936-1132氨基序列片段,并与真核表达载体pcDNA3.1-HisA连接,构建出重组质粒pcDNA3.1-HisA-hTERT aa936-1132,将重组质粒转染入人胚肾细胞293T中,使蛋白表达,并对蛋白进行免疫印迹鉴定。结果与结论:经双酶切和基因测序等方法证实,人端粒酶反转录酶C端936-1132氨基重组质粒pcDNA3.1-HisA-hTERT aa936-1132构建成功,经免疫印迹鉴定可检出融合蛋白。
- 卢钧雄江慧贤曹莹庞建新
- 关键词：重组质粒蛋白表达免疫印迹
- 氰基吡咯烷类DPP-4抑制剂的设计、合成及活性研究被引量：5
- 2012年
- 目的设计合成底物类似的氰基吡咯烷类二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂,对其进行体外活性测试。方法以氰基吡咯烷为基本骨架,引入不同的取代基,设计了11个DPP-4抑制剂。以L-脯氨酰胺为原料制备溴乙酰氰基吡咯烷,再与不同取代的苯基哌嗪哒嗪酮经亲核取代反应得目标化合物。结果所得目标化合物经~1H-NMR、MS确认结构,并以西他列汀为对照药,对其进行体外活性筛选。所有目标化合物均有一定的抑制活性。结论活性测试显示11个目标位均有一定的DPP-4抑制活性,其中化合物1j和1k的抑制活性更强,在10~5nmol/L水平的抑制率分别是1j（26.14%）、1k（34.15%）。
- 王文玲江慧贤庞建新姜志宏习保民
- 关键词：DPP-4抑制剂
